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FARMACOS DEL SISTEMA NERVIOSO Parasimpaticomimticos

un medicamento o veneno que acta al estimular o producir efectos equivalentes a las acciones del sistema nervioso parasimptico. Son sustancias qumicas tambin llamados colinrgicos porque la acetilcolina es el neurotransmisor usado por el parasimptico, por lo tanto, sus efectos son similares a los producidos por la acetilcolina.

ACCION
Las drogas en esta familia pueden actuar directamente sobre el receptor de acetilcolina, sea nicotnico o muscarnico, o bien inhibiendo la enzima colinesterasa, promoviendo la liberacin de acetilcolina o por otros mecanismos indirectos.1 Estos efectos ejercen su accin en: 1. rganos efectores inervados por fibras parasimpticas postganglionares. 2. Las neuronas ganglionares simpticas y parasimpticas. 3. La placa motriz del msculo estriado. 4. Algunas sinapsis dentro del sistema nervioso central. La estimulacin de los receptores nicotnicos se manifiesta en el Sistema Nervioso Central (S.N.C) y a nivel de la unin neuromuscular, de la siguiente forma:

A nivel central: Se produce un aumento de la actividad cerebral (hiperactividad) que induce a insomnio y ataxia. A dosis altas pueden aparecer cuadros psicticos por alucionaciones y cuadros convulsivos. Aparece una respiracin cclico-peridica llamada Cheyne-Stokes.

A nivel de la placa motriz: Se producen contracciones intensas de la musculatura, pudindose producir parlisis en el caso de que no haya repolarizacin.

Algunas armas qumicas como el sarin o VX, agentes no-letales como el gas lacrimgeno e insecticidas como la diazinona entran en esta categora. Los efectos sistmicos que se producen como consecuencia de la estimulacin de los receptores muscarnicos son los siguientes:

A nivel cardiovascular: Se estimula el nodo sinoauricular o sinusal producindose una disminucin de su actividad elctrica inducindose a una bradicardia. Se enlentece la velocidad de conduccin en la fibras miocrdicas, producindose un prolongacin del perido refractario eficaz. A nivel auricular, disminuye la capacidad contractil y el volumen eyectado/minuto. En los ventriculos aparece un enlentecimiento de las fibras de Purkinje, pudiendo inducirse a fallo cardiaco por ineficacia del bombeo general. A nivel vascular, se produce una relajacin de la musculatura lisa arterial, produciendo vasodilatacin.

A nivel digestivo: La estimulacin muscarnica produce aumento del peristaltismo intestinal y de la motilidad, inducindose a cuadros diarricos y dolores clicos. A nivel de las glndulas secretoras digestivas, como consecuencia de la vasodilatacin arterial general, se produce un aumento de las secreciones intestinales, pancreticas, digestivas y salivales.

A nivel pulmonar: Se produce contraccin de la musculatura lisa bronquial, producindose una broncoconstriccin. La vasodilatacin provoca un aumento de las secreciones a nivel alveolar y bronquial.

A nivel urinario: Se produce la contraccin del msculo detrusor, aumentando la presin intraplvica. Simultneamente se produce una relajacin del trgono vesical y de los esfnteres uretrales. Como resultado se favorece la miccin, estando indicados estos frmacos en casos de atona vesical.

A nivel ocular: Se da la contraccin del msculo esfnter del iris producindose una reduccin de la pupila (miosis ocular). La filtracin del humor acuoso disminuye, reducindose la presin intraocular.

A nivel de las glndulas sudorparas: La vasodilatacin induce a un aumento de la sudoracin, dndose una situacin de diaforesis.

FARMACOS
De acuerdo al mecanismo de accin de las drogas colinrgicas, se clasifican en, drogas de accin directa y de accin indirecta.

De accin directa
Los parasimpaticomimticos o colinrgicos de accin directa actan estimulando directamente al receptor nicotnico o muscarnico de la acetilcolina, actuando como sta. En cuanto a la farmacologa parasimpaticomimtica o colinrgica se describen los siguientes principios activos:

steres de colina

Acetilcolina (es el propio neurotransmisor parasimptico, por lo que su administracin potencia la accin parasimptica) Betanecol (accin muscarnica y escasa accin nicotnica) Carbacol (accin muscarnica, con mayor intensidad en los receptores M2 y M3, y accn nicotnica a nivel central y de la placa motora muscular) Metacolina (todos los receptores muscarnicos) Nicotina Muscarina Pilocarpina (receptores M3)

Alcaloides naturales

De accin indirecta
Las drogas parasimpaticomimticas de accin indirecta actan bien como inhibidores reversibles de la colinesterasa, inhibidores irreversibles de la colinesterasa o bien como promotores de la liberacin de acetilcolina. Los parasimpticomimticos de accin indirecta pueden actuar tambin como anti-adrenrgicos, inhibiendo el sistema antagonista del parasimptico, el sistema nervioso simptico.

Inhibidores reversibles de la colinesterasa


Donepezil Edrofonio Neostigmina Fisostigmina Piridostigmina

Rivastigmina Tacrina Ecotiofato Isoflurofato Malatin Cisaprida Metoclopramida Clonidina (receptor agonista , 2 > 1, dando retroalimentacin negativa) propranolol (antagonista del receptor adrenrgico 2) atenolol (antagonista del receptor adrenrgico 1) prazosin (antagonista del receptor 1) metildopa (agonista del receptor 2 por medio de retroalimentacin negativa)

Inhibidores Irreversibles de la colinesterasa


Promotores de la liberacin de ACh


Antiadrenergicos

Parasimpaticolticos
Son los PSL derivados de la familia de las solanceas: como belladona, mandragora, beleo o estramonio, etc. Estos frmacos, inhiben las acciones de la acetilcolina, originadas por la activacin de receptores muscarnicos; de manera tanto competitiva como reversible. Tienen como estructura base el nitrgeno terciario o cuaternario. La atropina y escolpolamina, son alcaloides naturales, que bloquean altamente los receptores M1,M2,M3,M4 y M5. Generando efectos no deseados por el contrario los derivados sintticos y semisintticos bloquean receptores especficos. Como ejemplo: Ipratropio y tiotropio, frmacos selectivos para bloquear receptores M 1 y M3, son utilizados junto con agonistas 2-adrenrgicos, en el tratamiento del asma y EPOC. Los PSL son utilizados en diferentes reas, tratando padecimientos respiratorios, gstricos, oftlmicos y cardacos. Se conocen cinco subtipos de receptores muscarnicos, que se designan con una M (muscarnicos) seguido por un nmero: Receptor M1, abunda en el encfalo y en las ECL (clulas semejantes a los enterocromafines) (aumenta el IP3 y calcio).

Receptor M2, abunda en el corazn (disminuye el AMPc). Receptor M3, se encuentra en el tejido glandular y el msculo liso. Receptor M4, abunda en el pncreas y el pulmn. Receptor M5, se cree que acta a nivel de las glndulas salivales y el msculo ciliar

Son derivados de la familia de las solanceas: como belladona, mandragora, beleo o estramonio, etc. Estos frmacos, inhiben las acciones de la acetilcolina, originadas por la activacin de receptores muscarnicos; de manera tanto competitiva como reversible. Puesto que slo los compuestos derivados de amonio cuaternario o amina terciaria, interfieren con las acciones de acetilcolina en los receptores, los frmacos PSL, poseen estas estructuras base.

CLASIFICACION

ACCION
Los anticolinrgicos se comportan como antagonistas competitivos de la acetilcolina y otros estimulantes muscarnicos, pero son poco selectivos afectan a todos los receptores M1,M2 y M3. Las acciones de la atropina y sus anlogos, sobre el SNC; se deben al bloqueo de la neurotransmisin colinrgica. La sealizacin por AMPc.La unin del agonista al receptor activa una protena G, cuya subunidad s-GTP estimula a la enzima adenilciclasa, localizada en la parte interna de la membrana celular, misma que cataliza la formacin de AMPc a partir de ATP. El AMPc se une con las subunidades reguladoras de la PKA y promueve la separacin de las mismas, permitiendo el efecto de las subunidades catalticas. La PKA activada fosforila diversas

protenas, entre ellas canales inicos y protenas reguladoras de la transcripcin de genes, entre ellos los que codifican para la propia sntesis de canales inicos. Se activan tambin canales de K+ provocando su salida. Esto da lugar a la hiperpolarizacin de la membrana, reduccin de la contraccin y frecuencia cardaca.
La sealizacin por IP3/diacilglicerol (DAG). La activacin muscarinica estimula la proteina G, que desencadena la accion de la fosfolipasa C, produciendo diacilglicerol (DAG) e inositoltrifosfato (IP3) este mismo se difunde hasta receptores especficos localizados en depositos intracelulares de Ca++, liberando los iones y provocando como consecuencia la contraccin muscular. En clulas musculares lisas/intestino. Proceso parecido al que se lleva a cabo en glandulas secretoras con receptores M3. Los PSL inhiben los efectos del estmulo parasimptico y de los Parasimpaticomimticos bloqueando de forma competitiva y reversible los receptores muscarnicos.

rgano
Pupila Corazn Bronquios Esfnter intestinal Vasos msculo esquelticos Tubo digestivo Arterias del corazn Glndulas digestivas Glndulas sudorparas

Acetilcolina
Contraccin Bradicardia Bronquio constriccin Relajacin Dilatacin Aumento peristaltismo Vaso dilatacin Aumenta su secrecin aumenta su secrecin

Frmacos antagonistas muscarnicos


Dilatacin Taquicardia Bronco dilatacin Constriccin Constriccin Disminucin del peristaltismo Vaso constriccin Disminuye su secrecin disminuyen su secrecin

FARMACOS
Situaciones de hiperactividad intestinal: espasmos agudos (clicos), colon irritable y diarreas incontrolables. Sndrome de vejiga hiperactiva, provocada por contracciones durante el llenado, incrementando la frecuencia y urgencia en las micciones, y en algunos casos de incontinencia. Como preanestsico, para impedir las secresines salivales y traqueobronquiales. Aplicaciones oftlmicas, provocan midriasis y ciclopeja, con fines de explorar el cristalino y fondo del ojo. Enfermedad cardaca. Ulcera gastrointestinal. Enfermedades respiratorias.

Antimuscarnicos Sintticos y semisintticos


La actividad tan intensa de los alcaloides obtenidos de la belladona; es precisamente lo que ocasiona que sea inespecfica pues bloquea altamente los receptores M 1,M2,M3,M4 y M5. Adems de su accesibilidad todos los rganos y al SNC. Esto condujo a buscar derivados que presenten mayor afinidad. Ipratropio y tiotropio Compuestos de amonio cuaternario. Selectivos para bloquear receptores M1 y M3. Por inhalacin, sus efectos son casi exclusivamente para vas respiratorias. Causando broncodilatacin sostenida y reduciendo la produccin de secrecin. Se pueden utilizar junto con agonistas 2-adrenrgicos, en el tratamiento del ataque agudo del asma y EPOC.

Homatropina y tropicamida Dirigida a receptores M5. de aplicacin tpica con fines oftalmolgicos. Provocan midriasis y ciclopeja, con fines de explorar el cristalino y fondo del ojo. **la atropina, causa efecto similar pero por largos periodos, incluso das, por eso se prefiere usar otro tipo de frmaco, de accin ms breve.

Diciclomina Para receptores M3. Relaja la fibra muscular lisa, se puede emplear con fines espasmolticos.

Pirenzepina. Bloquea la secrecin gstrica sin necesidad de modificar la frecuencia cardaca. Si bien las clulas parietales de la mucosa gstrica (secretoras del cido gstrico) no muestran afinidad por la pirenzepina, la accin bloqueante se debe al bloqueo de receptores M1, en las neuronas posganglionares, responsables de hacer sinapsis sobre las glndulas.

Darifenacina. Es un antagonista M3, selectivo, utilizado en el tratamiento de vejiga hiperactiva

Bibliografa

es.wikipedia.org/wiki/Parasimpaticomimtico sel.quimica.uady.mx/.../4a10ffc06419eFxrmacos_Parasimpaticolxtic Compendio de Farmacologa de Litter

Universidad de Guayaquil
Facultad de Ciencias Mdicas Escuela de Medicina

Ctedra de Farmacologa
Profesor: Dr. Vaca

Tema: Parasimpaticolticos y Parasimpaticomimticos

Nombre: Evelyn Franco Grupo: #14 NUMERO EN LISTA: #

2012 - 2013