- Lactmicos

Familia Farmacocintica Clasificacin Actividad antimicrobiana Efectos adversos generales Frmaco Aplicaciones clnicas Estreptococos, meningococos, enterococos, neumococos susceptibles, estafilococos y anaerobios gramnegativos no productores de lactamasa Treponema pallidum, Clostridium, Actinomyces Infecciones menores Faringitis por estreptococos hemolticos Sfilis Neumona neumoccica no complicada Otros Insuficiencia renal (dosis altas causa convulsiones) Son susceptibles a hidrlisis por lactamasa

penicilina G Grampositivos Cocos Gram(-) Bacterias anaerobias no productores de lactamasa

[sdica o potsica] Anafilaxia Choque anafilxico Urticaria, fiebre, edema articular, edema angioneurtico, prurito intenso y alteraciones respiratorias Exantema Lesiones orales Nefritis intersticial Vasculitis Candidiasis penicilina V penicilina G benzatnica penicilina G procanica

Penicilinas Penicilinas

Unin covalente al sitio activo de PBP (protena de unin de penicilina), inhibiendo la transpeptidacin y deteniendo la sntesis de peptidoglucano de la clula (murena)

IV IM VO Excrecin: Orina, bilis o ambas Estafilococos Estreptococos *Carecen de actividad contra enterococos, bacterias anaerobia, cocos y bacilos Gram (-) S. aereus y S. epidermidis

Aplicacin por semana (1.2 millones concentraciones sricas) durante 3 semanas Rara vez se usa en gonorrea por la resistencia de las cepas Ya no se usa Resistentes a las lactamasas de los estafilococos Efecto adverso: Nefritis intersticial IV 8 12 g/da [4 o 6 fracciones] nios: 50-100mg/kg/da

meticilina

Infecciones por estafilococos (cepas susceptibles al frmaco)

Penicilinas antiestafiloccicas

nafcilina

Infecciones sistmicas graves

1 h antes o despus de los alimentos (por su interferencia con ellos) E. adverso: Neutropenia

Estafilococos Estreptococos *Carecen de actividad contra enterococos, bacterias anaerobia, cocos y bacilos Gram (-) S. aereus y S. epidermidis

IV 8 12 g/da [4 o 6 fracciones] Isoxazolilpenicilina: dicloxacina Infecciones estafiloccicas leves a moderadas, localizadas nios:50-100mg/kg/da 1 h antes o despus de los alimentos (por su interferencia con ellos) Efectos adversos: Hepatitis

Penicilinas antiestafiloccicas

Penicilinas

Unin covalente al sitio activo de PBP (protena de unin de penicilina), inhibiendo la transpeptidacin y deteniendo la sntesis de peptidoglucano de la clula (murena)

IV IM VO Excrecin: Orina, bilis o ambas

(resistentes a penicilasa)

Anafilaxia Choque anafilxico Urticaria, fiebre, edema articular, edema angioneurtico, prurito intenso y alteraciones respiratorias Exantema Lesiones orales Nefritis intersticial Vasculitis

Isoxazolilpenicilina: oxacilina Isoxazolilpenicilina: cloxacilina

Infecciones sistmicas graves Infecciones estafiloccicas leves a moderadas, localizadas Infecciones estafiloccicas leves a moderadas, localizadas Amoxicilina: Infecciones en vas urinarias Sinusitis Otitis Infecciones de vas respiratorias bajas Neumococs resistentes a la penicilina Infecciones en vas urinarias Sinusitis Otitis Infecciones de vas respiratorias bajas Neumococos resistentes a la penicilina Eficaz para shigelosis Cepas de H. influenzae (no productoras de lactamasa) Gastroenteritis no complicada por Salmonella sp (?)

Son susceptibles a hidrlisis por lactamasa Efectos adversos: Exantema no alrgico

Aminopenicilinas: amoxicilina

Penicilinas de espectro ampliado

Gramnegativos

Aminopenicilinas: ampicilina (antipseudomonas)

IV 4 12 gr/da til para el tx de infecciones graves por microrganismos sensibles a penicilina, anaerobios, enterococos, Listerya monocytogenes y cepas de cocos Gram (-) y bacilos E. Coli Afectos adversos: Colitis seudomembranosa Exantema no alrgico

Familia

Farmacocintica

Clasificacin

Actividad antimicrobiana

Efectos adversos generales

Frmaco

Aplicaciones clnicas

Otros ICC puede ser consecuencia de la administracin excesiva de sodio (el frmaco contiene Na) Puede surgir hipopotasemia Interfiere en la funcin plaquetaria hemorragia por agregacin anormal de plaquetas Inactiva a Eubacterium

Carboxipenilinas: Anafilaxia Choque anafilxico Urticaria, fiebre, edema articular, edema angioneurtico, prurito intenso y alteraciones respiratorias Exantema Lesiones orales Nefritis intersticial Vasculitis carbenicilina

P. auriginosa y otras especies de Proteus indolpositivas resistentes a la ampicilina

Penicilinas

Unin covalente al sitio activo de PBP (protena de unin de penicilina), inhibiendo la transpeptidacin y deteniendo la sntesis de peptidoglucano de la clula (murena) IV IM VO Excrecin: Orina, bilis o ambas Penicilinas de espectro ampliado

Gramnegativos

Ureidopenicilnas: mezlocilina Ureidopenicilinas:

Actividad superior de P. auriginosa y Klebsiella Inactiva contra estafilococos, Pseudomonas y Neisseria En combinacin con un inhibidor lactamasa posee el ms amplio espectro antibacteriano entre las penicilinas *Cefalexina y cefadrina VO: 0.25 - 0.5 g c/6h (15 30mg/kg/da) *Cefadroxilo VO: 0.5 1 g c/12h *Cefazolina IV: 0.5 2 g c/8h No penetra en SNC, no se usa en meningitis. Ajustar dosis en disfuncin renal

Providencia Stuartii Azlocilina Actividad superior de P. auriginosa Enterobacteriaceae no productoras de lactamasa, muchas especies de Bacteroides y E. faecalis Infecciones de vas urinarias producidas por estafilococos y estreptococos, incluyendo celulitis y absecos de tejidos blandos Cefazolina: profilaxis quirrgica y/ antecedentes con alergia a penicilina

Ureidopenicilina: piperacilina Cefalosporinas Anafilaxia, fiebre, exantemas, nefritis, granulocitopenia y anemia hemoltica Irritacin local, dolor intenso en el sitio de inyeccin,tromboflebitis. Toxicidad renal, nefritis intersticial, necrosis tubular

Unin covalente al sitio activo de PBP (protena de unin de penicilina), inhibiendo la transpeptidacin y deteniendo la sntesis de peptidoglucano de la clula (murena)

VO IV Excrecin: orina

Primera generacin

Cocos Gram (+): neumococos, estreoticocos y estafilococos E. coli K. pneumoniae Proteus mirabilis

cefazolina, cefadroxina, cefalexina, cefalotina, cefapirina y cefradina

Segunda generacin

Cobertura ampliada para gramnegativos Anafilaxia, fiebre, exantemas, nefritis, granulocitopenia y anemia hemoltica Irritacin local, dolor intenso en el sitio de inyeccin, tromboflebitis Toxicidad renal, nefritis intersticial, necrosis tubular

cefaclor, cefamandol, cefonicida, cefuroxina, cefprozil, loracarbef, ceforamida y las cefamicinas: cefoxitina, cefmetazol y cefotetn

Klebsiella Activos contra B. fragilis y Serratia; H. influenzae

Cefuroxina: Cruza la berrera hematoenceflica No usarse para Enterobacter sp ya que genera fcil resistencia

Cefalosporinas

Citrobacter, S. marcescens y Providencia sp. Haemophilus y Neisseria productoras de lactamasa cefoperazona, cefotaxima, ceftazidima, ceftizoxima, ceftriaxona, cefixima, cefpodoxima, proxetilo, cefdinir, cefditoren pivoxilo, ceftibuten y moxalactam Ceftazidina y cefoperazona: activad til contra P. auriginosa Ceftriaxona y cefotaxima: meningitis por neumococos, meningococos, H. influenzae y bacilos gramnegativos, pero no por L. monocytogenes. Infecciones graves resistentes a penicilina Pacientes febriles con neutropenia e inmunodepresin

Son hidrolizables por la lactamasa AmpC Atraviesan la barrera hematoencefalica Puede ocurrir resistencia durante el tratamiento e infecciones causadas bacterias de estos gneros por seleccin de mutante que producen cefalosporinasas) No tienen actividad confiable contra Enterobacter y No inhiben Pseudomonas

Unin covalente al sitio activo de PBP (protena de unin de penicilina), inhibiendo la transpeptidacin y deteniendo la sntesis de peptidoglucano de la clula (murena)

VO IV Excrecin: orina Tercera generacin Mayor cobertura de gramnegativos

Algunas causan hipoprotrombinemia y trastornos hemorrpagicos (administrar vit K 10 mg 2 veces por semana para su prenvencin)

Cuarta generacin

Cobertura ampliada para gramnegativos y a cepas resistentes a penicilina

cefepima

P. auriginosa, Enterobacteriaceae spp, S. aureus y S. pneumoniae. Haemophilus y Neisseria

Ms resistente a hidrlisis por latamasas Penetra el LCR

Familia Monobactmicos

Farmacocintica

Clasificacin

Actividad antimicrobiana

Efectos adversos generales

Frmaco

Aplicaciones clnicas

Otros Resistente a lactamasa de gram negativos excepto lactamasa KPC

Interacta con las PBP (protenas de unin de penicilina), induciendo la formacin de largas estructuras filamentosas bacterianas transpeptidacin y deteniendo la sntesis de peptidoglucano de la clula (murena)

IV IM Excrecin: orina

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Gramnegativos Enterobacteriaceae, Pseudomona auriginosa, H. influenzae y gonococos

Exantemas y elevaciones de aminotransferasas sricas ocasionales

aztreonam

Infecciones graves con reaccin alrgica a otros lactmicos: neumona, meningitis y septicemia

No tiene actividad contra grampositivas y anaerobios Individuos alrgicos a penicilinas y cefalosporinas no reaccionan con este frmaco Escasa reactividad cruzada alrgica con lactmicos excepto: ceftazidima $$$ Penetran en LCR. Dosificar en pacientes con insuficiencia renal (pueden causar convulsiones)

Carbapenmicos

Unin covalente al sitio activo de PBP (protena de unin de penicilina), inhibiendo la transpeptidacin y deteniendo la sntesis de peptidoglucano de la clula (murena)

IV IM Excrecin: orina

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Bacilos gramnegativos, Grampositivos y anaerobios Neumococos resistentes a penicilina Enterococos faecium, estafilococos resistentes a meticilina

Nausea, vmito, diarrea, exantemas y reacciones en los sotios de administracin

Doripenem, ertapenem, imipinem y peropenem

Infecciones causadas por microrganismos resistentes a otros frmacos y para el tx de infecciones mixtas, aerobias y anaerobias Infecciones por enterobacter sp. Pacientes febriles con neutropenia

Resistente a la lactamasa, no a la metalolactamasa Clostridium difficile, Burkholderia cepacia y Stenotrophomonas maltophilia son resistentes Imipinem: Es inactivado por deshidropeptidasas del tbulo renal (se administra con un inhibidor ste) Pacientes alrgicos a penicilina pueden serlo tambin a estos frmacos

Inhibidores de la lactamasa

Inactivacin de lactmasa por unin irreversible, evitando la destruccin de los antibiticos lactmicos Combinaciones fijas con penicilina -----

lactamasas de clase A de Ambler, las producidas por stafilococos, H influenzae, N. gonorrhoeae, Salmonella y Shigella, E. coli y K. penumoniae lactamasas cromosmicas de Bacteroides y Moraxella

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clavulanato, sulbctam, tazobactam

Tratamiento emprico de infecciones causadas por una amplia variedad de mircroorganismos patgenos en pacientes con imnunodepresin y el infecciones mixtas por aerobios y anaerobios

Es escasa su actividad antimicrobiana intrnseca pero es un inhibidor suicida No son buenos inhibidores de las lactamasas de clase C (stas son codificadas en los cromosomas) por enterobacter, citrobacter, Serratia y Pseudomonas

CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS

LACTMICOS
Mecanismo de accin: La actividad antibacteriana de los lactmicos se debe a la inhibicin de la sntesis de la pared celular bacteriana. Sin embargo, afirmar que los beta lactamicos matan a las bacterias simplemente mediante el bloqueo de la sntesis de la pared celular sera una simplificacin exagerada. El mecanismo exacto es desconocido hasta la fecha. PENICILINAS Naturales Penicilinas resistentes a las penicilinasas Meticilina (via parenteral). Nafcilina (via parenteral). Isoxazolilpenicilinas. Cloxacilina (via oral). Dicloxacilina (via oral). Flucloxacilina (via oral). Oxacilina (via parenteral u oral). Aminopenicilinas. Ampicilina (via parenteral). Amoxicilina (via oral). Penicilinas antipseudomonas Ureidopenicilinas de espectro extendido.

Penicilina G (via oral o intramuscular). Penicilina G Sodica o Potasica (endovenosa). Penicilina V (via oral).

Carboxipenicilinas e Indanilpenicilinas. Indanilcarbenicilina (via oral). Ticarcilina (via parenteral).

Azlocilina (via parenteral). Mezlocilina (via parenteral). Piperacilina (via parenteral).

MONOBACTAMICOS Aztreonam

CARBAPENMICOS Imipenem. Meropenem Ertapenem. Doripenem.

INHIBIDORES DE LAS BETA LACTAMASAS cido clavulnico. Sulbactam. Tazobactam.

 LACTMICOS
CEFALOSPORINAS De Primera Generacin: via oral: Cefalexina. Cefadroxilo. De Segunda Generacin via oral: Cefaclor. Cefuroxima. Cefprozil. Loracarbef. via parenteral: Cefalotina (EV). Cefazolina (EV o IM). Cefapirina. Cefradina. via parenteral: Cefuroxima. Cefamicinas. Cefoxitina. Cefotetan. Cefmetazole. Cefamandole. Cefocinid. De Tercera Generacin via oral: Cefixima. Cefpodoxima. Ceftibuten. Cefdinir. via parenteral: Cefotaxima. Ceftizoxima. Ceftriaxona Ceftazidima* Cefoperazona* De Cuarta Generacin Cefepime. Cefpirome.

* Activos Contra Pseudomonas.