LUZ MARY LEIDY JANICE YENNY

Es una sustancia qumica producida por bacterias, hongo o actinomicetos, que inhibe el crecimiento o destruye otros microorganismos.

1. segn su actividad antimicrobiana: A) BACTERICIDAS: destruyen el microorganismo: penicilinas, las cefalospirinas, los aminoglucosidos, elaztreanem, el imipenem, la rifampicina, las quinolonas, el trimetropim y la vancomicina entre otros B) BACTERIOSTATICOS: inhiben el crecimiento bacteriano, sin destruir el microorganismo: cloranfenicol, tetraciclinas, eritromicina, sulfonamidas entre otros.

A) AMPLIO ESPECTRO: son aquellos quimioterapicos activos contra varios grupos de microorganismos (bacterias, rickettsias, clamidias, microplasmas) y cubren un buen numero de especies de cada grupo: tetraciclinas, cloranfenicol, cefalosporinas, de tercera generacion, amoxicilina y ampicilina, imipenem, fosfomicina y las rifampicinas se consideran como tales. B) ESPECTRO INTERMEDIO: sulfonamidas, trimetropim y macrolidos. C) REDUCIDO ESPECTRO: Tienen actividad antimicrobiana sobre un redicido numero de grupos y sobre pocas especies de los mismos: penicilinad G y V penicilinas antestafiloccicas, cefalosporinas de primero y segnda generacion, aminoglucosidos, vancomicina, aztreonam, clindamicina

A) INHIBEN LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR Penicilinas, cefalosporinas, aztreonam, vancomicna B) ALTERAN LA PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA Polimixinas, nistatina, anfoterisina C) ALTERAN LA SINTESIS PROTEICA Cloranfenicol, tetraciclinas, eritromicina, clindamicina, aminoglucosidos D) ALTERAN LOS SISTEMAS DE TRANSCRIPCION y el metabolismo de los acidos nucleicos: rifampicina y quinolonas * E) ALTERAN LA VIA METABOLICA DEL ACIDO FOLICO Diaminopirimidinas, sulfanamidas

Mecanismo de accin: Se adhieren a las protenas unidoras de la penicilinas de la membrana celular de las bacterias evitando las sntesis de proteoglicanos y as destruyendo la membrana bacteriana; activan el sistema autoltico endgeno bacteriano, el cual inicia la crisis y la muerte celular. Las penicilinas tiene excelente penetracin en la mayora de los tejidos, excepto prstata ojos y liquido cefalorraqudeo. Efectos adversos: Los mas comunes son las reacciones adversas de hipersensibilidad en el 10% de los pacientes , flebitis, y tromboflebitis en la aplicacin IV. Pueden producir sntomas como diarrea, nuseas, y vmito, tambin alteraciones hematolgicas, renales o hepticas Contraindicaciones: Estn contraindicadas en pacientes con conocida hipersensibilidad a ellas o a las cefalosporinas..

A. PENICILINAS DE ESPECTRO REDUCIDO

A. Penicilina G-cristalina Se usa cuando un efecto rpido y concentraciones altas en sueros son necesarias. Amp 1 millon de unidades Penicilina para uso I.M. se usa cuando los niveles sricos de la droga son necesarios por horas y la ruta I.V. no es necesaria Presentacion Allerpn: amp de 400.000 U 800.000. Uy 1.000.000 U Clemiped: amp de 400.000 U Clemimed: amp de 1.000.000 U Clemimax: amp de 400.000 U

Despacilina plus: Vial x 400.000 U y 800.000 U y 1.000.000 U polvo liofilizado C. Penicilina Benzatinica
Se usa cuando los niveles de penicilina son indicados por periodos prolongados. Los niveles persisten de 3-4 semanas Presentacin:

B. penicilina G procanica

Benzetazil LA: amp de 1.200.000 U amp de 24.000.000 U Erapen: amp de 1.200.000 U y 1.000.000 U susp. a 400.000 U

D. fenoximetilpenicilina

Pen-Vee-k: tab 250 y 500 mg susp de 250mg =5ml. 125 mg es equivalente a 200.000U Prevecilina: comp de 1.0 y 1.5 millones y jarabe de 5ml = 300.000UI (fco x 80ml)

E. Penicilinas penicilinasa resistentes Presentacion: Oxacilina: prostafilina amp de 1 y 2gr polvo liofilizado Clozacilina: prostafilina A cap de 250mg Dicloxacilina: diclocil cap de 250 y 500mgy susp 125 y 250mg = 5ml Dizalin susp: 125 y 250ml cap de 250 y 500mg Servidiclox: cap 500mg Efectos adversos Cualquiera de estas drogas pueden desencadenar reacciones de hipersensibilidad similares a las penicilinas

1. AMPICILINA Presentacion Amfipen: tab de 500mg 1g y 3g susp de 1.5 y 6g Ampivilina MK cap de 500mg 1g susp de 125 y 250 mg amp de 1g para aplicacin IM o IV Binotal: tab de 500mg y 1g susp de 1.5g amp de 500 y 1 g Omnipen: susp de 125 y 250 mg= 5ml y amp de 500mg y 1g 2. BACAMPICILINA El clorhidrato de bacampicilina es un ster de la ampicilina que se adsorbe en la mucosa gastrointestinal liberando ampicilina activa Presentacion Baxamix: tab 400mg Penglobe: tab 400mg

3. Amoxicilina Se absorbe de manera ms rpida y completa que la ampicilina presentacin Amoxal: cap de 500mg y 1g susp de 125, 250 y 500mg gotas peditricas 100ml=1ml Amoxaciina: cap de 250 y 500mg susp de 125 y 250mg Bimox: tab de 500mg y 1g susp de 1.5 y 3g

1. SULBACTAM SDICO Y AMPICILINA El sulbactam sdico es un inhibidor irreversible de las betalactamasas; como tal no tiene actividad antimicrobiana til, excepto contra las neisserias y por esto se asocia la ampicilina como componente bactericida Presentacin Unasyn oral: tab de de 375 y 750mg y susp 250mg/5ml Unasyn: fco amp de 0.750, 1.5g y 3g Sultamicilina: tab de 375mg y sus 250mg/5ml Efectos adversos Cuando se aplica IM es dolorosa, por IV puede producir flebitis si se aplica rpido, tambien puede observarse nuseas, vomito, diarrea, reacciones en piel y cambios hematologicos. 2. PIPERACILINA Y TAZOBACTAM SODICO la piperacilina inhibide la sintesis de la pared celular de las bacterias anaerobias, Gram positivos y Gram negativos uniondose a la protein transportada por la penicilina y causando aberraciones en la pared celular, rompiendo la celula o inhibiendo su division. El tazobactam es un ponente inhibidor de la betalataminasa ampliando el espectro de la piperacilina Preesntacion: Tazocin: frasco liofilizado con 4gr de piperacilina y 0.5 gr de tazobactam

Las cefalosporinas son uno de los grupos de antibiticos ms conocidos dentro del gran grupo de los betalactmicos, y son de los de mayor uso en la actualidad. Son antibiticos bactericidas que inhiben la sntesis de la pared celular y tienen baja toxicidad intrnseca. Sus efectos adversos ms comunes son el dolor local si se utilizan por va intramuscular, el dao renal que pueden provocar, las reacciones alrgicas y la colitis pseudomembranosa. Son antibiticos novedosos, su espectro es mayor, pero tambin son ms caros. Mecanismos de accin: Igual a las penicilinas

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN:

ACTIVAS FRENTE A LA MAYORIA DE BACTERIAS GRAM +: S. aureus, pneumococos, estreptococos excepto enterococos, actynomices, mayora de anaerobios gram +. Cepas de S. aureus resistentes a penicilinasa (ineficaz para S. aureus reistente a meticillin), muchas cepas de Klebsiella, E. Coli, P. Mirabilis, pero ineficaces contra la mayora de gram negativos. Cefalotina, Cefapirina: 500 mg - 2 gr c/ 4 - 6 h IM o IV Cefradina, Cefalexina: oral, 250 - 500 mg c/ 6 h Cefadroxil: 500 mg - 1 gr c/ 12 - 24 h Cefazolina: 2 ventajas: menos dolorosa, mayores concentraciones sricas.

CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIN: CEFOXITINA: Espectro: 1ra generacin + cepas de E. Coli, Klebsiella, Serratia y Proteus; gonococo, mayora de cepas productoras de penicilinasa. Su mayor ventaja: acta contra anaerobios gram + y gram - . Valorable para infecciones plvicas y abdominales CEFOTETAN: Espectro similar a cefoxitina + H. influenzae CEFMETAZOLE: Similar cefotetan + B. Fragilis y otros anaerobios CEFAMANDOLE: Como cefoxitin, pero ineficaz contra B. Fragilis, muchos gonococos y cepas de Serratia. Es ms activo frente a enterobacter y H. influenzae Dosis: 500 mg - 2 g c/ 4 - 8 h IM o IV CEFONICID: Similar cefamandole, ms activo contra H. influenzae. Dosis: 1 - 2 g c/24 h parenteral CEFORANIDA: No tiene ventajas sobre las antiguas cefalosporinas CEFUROXIMA: Ms activa que cefamandole contra H. influenzae Es la nica Cefalosporina de 2da generacin aprobada para meningoencefalitis Cefuroxima axetil: oral, 250, 500 mg c/ 12 h Cefuroxima parenteral: 750 mg - 1.5 g IM o IV c/ 6 -8 h

CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIN: Diferente de las otras generaciones en importantes aspectos: Espectro antimicrobiano expandido. Logran niveles teraputicos en lquido cefalorraqudeo y pueden usarse en las meningoencefalitis, Su costo es ms elevado, Tienen potencia aumentada contra muchos bacilos bacilos gram negativos, incluyendo E. Coli, Klebsiella, Proteus, Serratia y citrobacter Muy activas contra H. infleunzae productor y no productor de penicilinasa Activos frente a la mayora de las especies de salmonellas, Mayora especies de enterobacter son sensibles CEFOTAXIMA: (Claforan) Meningitis causada por bacilos gran negativos, que no sean pseudomona. Meningitis neumoccica, neumonas, S. aureus sensible al meticillin CEFTIZOXIMA: Espectro similar, salvo que es menos activo frente a neumococo. CEFTRIAXONA: (Rocephin) Tiene la mayor vida media de las cefalosporinas de 3ra generacin Espectro similar a cefotaxima, altamente activa contra bacilos entricos gram negativos, neisseria, salmonella, y especies de H. influenzae. Menos activo frente a B. Fragilis y P. Aeruginosa Se ha reportado colelitiasis inducida por ceftriaxona CEFOPERAZONA: Menos activa contra bacilos entricos gram negativos Buena actividad antipseudomona CEFTAZIDIMA: (Fortum) Uso en amplio espectro de infecciones, incluyendo meningoencefalitis Amplia actividad contra pseudomona, la ms alta salvo cefepime. Es la nica cefalosporina activa contra P. Cepacia, B. Fragilis es resistente CEFEPIME: Es una nueva cefalosporina de 4ta generacin , tan activa contra pseudomona aeruginosa como ceftazidima CEFIXIMA: Primera cefalosporina oral clasificada como de 3ra generacin. No es activa contra anaerobios CEFPODOXIMA Y CEFTIBUTENO:

Reacciones de hipersensibilidad como rash. Urticaria, exantema, pruritos, en el 1-3% de los pacientes; cuando hay antecedentes de alergias a las penicilinas se puede presentar alergias a las cefalosporinas

Es un antibiotico monolactamico, actividad bactericida contra aerobios Gram negativos incluyendo pseudomona aeruginosa y serratia y es resistente a la hidrlisis por las betalactaminasa Presentacin: Azactam: fco, amp de 500mg y 1g Efectos adversos Son muy raros. Los individuos alrgicos a la penicilina toleran bien el aztreonam

1. IMIPENEM + CILASTATINA Es el primer carbapenem desarrollado para uso humano, es otra clase de beta-lactamico. El imipenem es hidrolizado en el rion por una dehidropeptidasa I, y para obtener niveles terapeuticos mayores un inhibidor de la hidropeptidasa fue desarrollado: la cilastatina Presentacin: Tienam: amp de 500mg de imipenem y 500mg de cilatatina Efectos adversos: Nauseas, vmito, diarrea, flebitis, en el sitio de infusin, rash, fiebre, convulsiones, superinfecciones con hongos} 2. MEROPENEM Mecanismo de accin: Provoca la muerte de la clula bacteriana, unindose covalentemente a las protenas fijadoras de la penicilina implicadas en la sntesis de la pared celular Presentacin: Meropenem amp de 0.5 y 1g Reacciones Adversas Las mismas que el imipenem

Mecanismo de accin Sus acciones pueden provocar un efecto bacteriosttico o bactericida, segn la especie bacteriana atacada, la concentracin del antibitico alcanzada en el sitio de infeccin o la fase de crecimiento en que se encuentran las bacterias durante el ataque del antibitico. Los macrlidos ejercen su efecto slo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacin. Los macrlidos penetran ms fcilmente en las bacterias gram positivas, la claritromicina es el nico que posee actividad sobre bacterias gram negativas, pero es muy escasa. Eritromicina: Josemicina Espiramicina Claritromicina Azitromicina Roxitromicina

a) b) c) d)

e)
f)

MECANISMO DE ACCION Son antibiticos bactericidas que actan por inhibicin de la sntesis proteica al unirse irreversiblemente a la subunidad ribosomal 30S y provocar una lectura errnea del ARN mensajero de la bacteria, lo que origina produccin de protenas fraudulentas que dan cabida a una rpida prdida de iones y protenas a travs de la pared celular, con la consecuente muerte de la bacteria. REACCIONES ADVERSAS Sus efectos mas destacados son la nefrotoxicidad y la ototoxicidad, son mas frecuentes en ancianos y neonatos

A. ESTREPTOMICANA: amp de 1g para uso IM Utilizada para el tratamiento de la tuberculosis B. GENTAMICINA: se asocia con penicilina o cefalosporinas para la sepsis por Gram negativos Biogenta; amp 40, 60, 80, 120mg y pedriatica de 20mg Garamicina pedriatrica: de 20mg=2ml y garamicina amp 20, 60, 80 y 280mg crema y sln oftalmica Refobacin: amp 20, 40, 60, 80, 120 y 160mg Garasone: gotas y ungento oftalmico Gentamicina, 20, 40, 60, 80, y 160mg Garamicina PADS implante bioabsorbible de colgeno (280mg) y gentamicina de 130mg C. KANAMICINA amp 1g para uso IM D. ESPECTINOMICINA : Trobicin: amp de 2g=5ml E. AMIKACINA: Amikin: amp de 100, 250, 500mg y 1gr para uso IM o IV BB-K8: amp de 100, 250, 500mg y 1gr para uso IM o IV disuelto o en infusion Amikacina: amp de 100mg/2ml y 500mg/2ml

MECANISMO DE ACCION Ingresan a la clula bacteriana por difusin pasiva a travs de poros o por un mecanismo de transporte activo, una vez en el interior inhiben la sntesis proteica al unirse al ribosoma 30S, previniendo la transferencia del RNA mensajero EFECTOS ADVERSOS: Irritacion gastrointestinal, ulceracion esofgica, necrosis grasa aguda del higado a dosis de 2g o mas parenteral, diarrea

Teraciclina: ambramicina caps de 250 y 500mg servitec caps 500mg

Doxiciclina: vibramicina caps de 100mg Monociclina: minocin caps de 50 y 100mg Oxitetraciclina: terramicina tan de 125mg

MECANISMO DE ACCION Se une a la subunidad 50S del ribosoma para prevenir la unin de aminocidos y pptidos y as inhiben la sntesis de protenas-, pero no asesina la bacteria, salvo en algunos casos Abefen: amp de 1gr Cloranfenicol: cp de 250 mg susp de 125mg=5ml Quemicetina: cp de 250mg. Susp de 125mg=5ml y amp de 1g EFECTOS ADVERSOS La plastia de medula sea es el efecto mas serio y sndrome gris.

MECANISMO DE ACCION Inhibe la sntesis proteica bacteriana a nivel del ribosoma 50S. Adems se cree que facilita la opsonizacion, fagositosis y destruccin de la bacteria intramedular A. CLINDAMICINA Clindamicina: amp de 600mg Dalacin C: cp de 150 y 300mg, susp de 75mg Dalacin fosfato: amp de 600mg y 300mg Dalacin T: sln tpica Dalacin V: 2% crema vaginal Euroclin: cap y amp de 300 EFECTOS ADVERSOS Colitis seudomembranosas mediana, aumento reversible de las transaminasas, nuseas, anorexia y vomito, reacciones alrgicas , cambios hematolgicos, bloqueo neuromuscular

B LINCOMICINA Lincocin: cap de 50mg amp por 600 y 300mg Clordelin: amp de 2ml=600mg y 1ml=300mg EFECTOS ADVERSOS Colitis seudomembranosa, rash de piel, reacciones anafilactoide, neutropenia, hepatotoxidad, bloqueo neuromuscular.

En la practica tiende a inhibir bacterias coliformes Gram negativas con excepcion de pseudomona y proteus. Utiles en infecciones de vias urinarias y linfogranuloma venreo. Son bacterostaticas, actuan por inhibicion competitiva. Se clasifican de acuerdo a la rapidez de su absorcin asi: A. de accion corta 1. SULFADIAZINA Coptril: (410mg de sulfadiazida+ 90mg de trimetropim) viene en tab de 500mg y sus (5ml=250mg) 2. SULFISOXAZOL Grantrisin: tab de 500mg y susp al 10% (500ml=5ml) Sln oftalmica al 4% y crema vaginal al 10%

B de accion prolongada 1. SULFAMETOXIPIRIDAZINA Sulfametoxipiridazina MK: tab de 500mg 2. sulfametoxidiazina Kiron: tab de 500mg 3. sulfadoxina pirimetamina Falcidar: tab de 500mg de sufadoxina y 25mg de piremetamina. Methopox: tab de 500mg de sufadoxina y 25mg de piremetamina y susp 5ml y 250mg de sufadoxina y 12.5mg de piremetamina. REACCIONES ADVERSAS

La combinacin TMP y SMX produce un efecto bactericida sinergstico contra bacterias Gram positivas y Gram negativas
Nombre comercia Bactrim, septrim trimex Bactrim F Bactrim, septrim trimex Bactrim Trimetoprim (mg) 1 tab =80 1 tab =160 5 ml = 40 IV 5ml=80 Sulfametaxona (mg) 400 800 200 400

EFECTOS ADVERSOS: Nauseas, vmito, anorexia, diarrea, eritema, urticaria, prurito en el 3.4% de los pacientes

A. METRONIDAZOL Por la enzima nitrorreductasa libera compuestos txicos que destruyen el DNA bacteriano y causan la muerte celular. Flagyl inyectable, Fepa- Metronidazol y metrozin IV, otrozol: minibag por 100ml con 500mg, tabletas 250 y 500mg Tab, amp, ovulos. Susp. EFECTOS ADVERSOS Nauseas, dispepsia, diarrea, neuropenia, reversible, reacciones alergicas en piel, convulsiones, sabor metalico en boca

B. ORNIDAZOL MECANISMO DE ACCION Igual al metronidazol Tiberal: amp de 6ml con 1g para infusin EFECTOS ADVERSOS Puede producir, vrtigo, cefalea, dispepsias, pocas veces neuropata perifrica sensorial o mixta, rash, temblor, rigidez, y trastorno de conciencia.

MECANISMO DE ACCION: Inactivan la DNA girasa, interfiriendo con la replicacin del DNA, segregacin de cromosomas bacterianos, transcripcin y otros proceso celulares daando el DNA EFECTOS ADVERSOS Gastrointestinales, nuseas, vmito, diarrea, cefalea, mareo, delirio, alucinaciones, convulsiones si se asocia a teofilina. Rash prurito, fiebre entre otras

A. CIDO NALIDXICO Wintomylon: tab de 500mg y susp 250mg B. NORFLOXACINO Ambigram: tab de 400mg Zoroxim tab de 400mg Norfloxacina: tab de 400mg C. CIPLOFLOXACINO Ciprofloxacino: tab de 250 y 500mg y amp de 100mg Cipro: tab de 250, 500 y 750mg y amp de 200 y 400mg susp oral de 50mg/ml Cigram: tab de 250 y 500mg y amp de 100mg Cilaxol: tab de 250 y 500mg Ciproxen: tab de 250mg Quinopron: tab de 250 y 500mg y amp de 100mg

D OFLOXACINA: floxstat: tab de 200mg oflox: sol oftal 0.3% E. PEFLOXACINA. Peflacina amp de 400mg F. FLEROXACINA: Quinodis: tab de 200 y 400mg G. LEVOFLOXACINA. Levaquin: tab de 500mg y amp de 500mg Tavanic: tab de 500mg y amp de 500mg H. MOXIFLOXACINO: avelox: comp. 400mg

A. VANCOMICINA MECANISMO DE ACCION: Inhibe la sntesis mucopeptido de la pared celular Vancomicina HCI: fco vial de 500mg y 1g Vancomicina cp: vial de 500mg EFECTOS ADVERSOS Flebitis, fiebre, rash, nuseas, ototoxicidad, nefrotoxicidad, neutropenia, sndrome del cuello rojo, hipotensin B. TEICOPLANIA Targocid: amp de 200 y 400mg con cloruro de Na 14mg. 24 mg EFECTOS ADVERSOS Generalmente es bien tolerada, ocasionalmente, produce sntomas gastrointestinales, trastornos en la funcin renal y heptica

Son medicamentos que inhiben el crecimiento de las bacterias comnmente implicadas en la infecciones del tracto urinario y que por lo general solo alcanzan concentraciones teraputicas en la orina, la pelvis renal y la vejiga cuando se administra por la va oral. EFECTOS ADVERSOS Anorexia, nuseas, vmito, diarrea, dolor abdominal, son las mas frecuentes

A. NITROFURANTOINA Macrodantina: cap de 50 y 100mg Nitrofurantoina: tab de 100mg Urfadyne Retard: tab de 400mg B. ACIDO PIPEMDICO Acipemid: tab de 400mg Pimedicon: tab de 400mg Pipirol: tab de 400mg C. ACIDO OXOLNICO Uroter: tab con 125 y 250mg D MANDELATO DE METENAMINA Mandelamine: tab de 500mg

A. LINEZOLIDE Mecanismo de accin Acta inhibiendo el inicio de la sntesis de protenas e inhibe la translacin Zyvox: tab de 600mg y bolsa de 300ml para infusion IV de 600mg Efectos adversos Generalmente es bien tolerado, pero ocasionalmente puede producir sntomas gastrointestinales, nauseas, diarrea, decoloracin de la lengua, alteracin del gusto, y cefalea.