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MEMENTO

PRATIQTIE DE TTISAGE DES

I}.BLOQUANTS
i,'" 1l_. :!af'

i{i+&rJi:::

ïtfff rlefl*l

"r::htf::!:

l-E

B-BLOQUANTS ET PROTECTION CARDIO-VASCULAIRE

B-BLOQUANTS' AUTRES INDICATIONS

Introductlon
une famille therapeulique dont le
mode d'action est le lrail commun, ils sont cependant diflërents les uns des autres par un grand nombre de propriëlës pharmacologiques et pharmacocinêtiques. Or ces propriëfës ont des implications cliniques très prêcis es, de sorte quele mëdecin peul aujourd'hui choisir Ie beta-bloquant qui conviendra Ie mieux au type de malade qu'il doit lrailer el àI'objectiî therapeulique qu'il vise.

Les dhffëtents f)-bloqüants: structute chlrtqüe et prêsentatlons
Chimie / /a -t

Si les beta-bloquants constituent

.F" /ryr.'Ë
Sectral

o,cH
cH

cH-cH

-co=/A

oH

-*r-a,/t"'

'cx

II

Acébutolol

200 mg 400 mg

20 30

CH -CH

CO-NH

AIprênoIol

Aptine Aptine Durules

50 mg 200 mg

50 48

LH -CH.CH -NH-CH

,cH

ôH

'cx

AtênoIol
CH

Tênormine

100 mg

2B

Le prêsent MEMENTO PRATIQUE DE L'USAGE DES BETA-BLOQUANTS se veut donc avant tout
PRATIQUE , il repose sur les applica-

H

CHOH-CH--NH_CH
CH

Mêtoprolol

Lopressor Seloken

100 mg 200 mg 100 mg

30-60

30 30

OH

tions cliniques des diverses propriêtês des beta-bloquants. I1 permet ainsi de rëpondre aux questions quelepraticien se pose dans Ie souci d'adapter sa prescription à chaqu e malade.

OH CH

Nadolol

Cor§ard

B0 mg

30

H -çH -cH. -Hu -c

ÔH

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CH

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G
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H

:H -CH-CH ôn

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OxprênoIol

CH, -CH-CH,

Trasicor Trasicor Retard

80 mg 160 mg

30
2B

-cH -cH-cHj -n"-arlt''

oH

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Plndolol

Visken

5mg
15 mg

50
2B

L-J(,J -\

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Propranolol

Avlocardyl Avlocardyl Retard

40 mg 160 mg

50
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CH

Sotalol

Sotalex

80 mg 160 mg

30 30

,\ /m9-cH

-ÇH-cH.-NH-c-cH

-

'\§r'

Tlmolol

Timacor

10 mg

30

ocage diminuela frêqu encecardiaque el Ia contractibilite :. . :e la consommation d'oxygène du myocarde. ?cur J.e= eiiets apparaissent plus nettement à I'effort. -?-? baisse de debit cardiague (plus ou moins durable). I z :. Ortaaes et systèmes :. Iypc de rêccpteur Effct du blocage Bêta. -: Inotrope Chronotrope Bathmotrope Dromotrope Vaisseaux Bëta-2 Constriction pêriphêriques Bêta-1 Diminution Bêta-2 (++) Bêta. les principes pharmacologiques Rêpartltlon des rëcepteurs bêta et efiet de lear bloca$e.. Toutes les autres modifications hêmodynamij.D.E. ffets cardio-vasculaires ffets hêmodynamiques. j:e diminution du travail du ventricule gauche elune rêduc::.s sont Ie rêsultat de rëponses homêostatiques rêflexes à .I -es principaux effets hemodynamiques des beta-blosont =::s .' ::ardique. E..1 (+) Constriction Bêta- 1 §astro-intestinal GIyco§ênolyse Bêta- 1 Diminution de la lactacidêmie Lipolyse Bêta-1 Diminution plasmatique des acides gras non estêrifiês et du glycêrol Utêrus Bëta-2 Glandes Diminution de la sêcrêtion sous-maxillaires e\ Urelëre Contraction (dêtrusor) Diminution de la sêcrêtion Plaquettes Anti-agrêgation .:-:quês par Ie blocage beta-adrenergique sont "simplàs". :eux modifications fondamentales". FITZGERALD.

En consêquence.Actlv 1rë. . comme Ie monfi eletableau. symp atho m lmërlqu e lntrlnsèque le mëdialeur chimique du sympathique auquel ils se substituent au niveau du site rêcepleur. du îail de leur structure chimi qtre.S.l. el la consommation d'oxy§ène du myocarde que les betabloquants qui n'ont pas d'A.l. o Un beta-bloquant sans A. o Un bata-bloquant avecA.S.) qui s'oppose à l'efîel de blocage. les bata-bloquants dotês d'une A.l. sera plus indiquê chez un malade sympathicotonique eVou un malade ansineux. sera prëfiërable chezunmalade dont Ie rythme cardiaque initial est bas. exercenl aussi un e{îet bêta-stimulant paradoxal. à I'effort el au repos. Certains beta-bloquants.l.S.S.l. En pratlgüG. ftduisent moins Ia frequence cardiaque. Tous les beta-bloquants ont une analogie destructure avec Cel eîfel bêta-stimulant est plus ou moins prononcê. appele activilë sympathomimëlique intrinsèque (A.S.

En pratl sltte. Cet eflet "quinidine-like" a ëtë raltachê à un certain 49gre d'eftet dêpresseur mYocardique. Toutefois.Effet stablllsant de membrane.: autolyse). . dence thêrapeutique. il peut majorer les risques cardiaques en cas de surdosage ëventuel (par €x. L' eftel stabilisant de m embr ane ( " quinidine-like") consiste en une rêduction de Ia perm ëabililë<iela membrane cellulaite uu* êchanges ioniqu eé enfie f intêrieut etl'exlënew dela cel- Iule myocardique. C L'effelstabilisant de membraîe ne semble pas avoir d'inci- o Par conffd. i! ne se manifeste qu'à dosà largiemeni sup ërtèutes aux posologies utilisëes en fratique quotiii ienne (voir tableau) . I1 entraine un raccourcissement de la durêe du potentiel d'action eluneprolongaüon de Ia pënode rêîraclaite.

en thêorie. Un beta-bloquant est dit "cardio-sêlectif'quand son effelde blocage est plus marquê sur les rëcepl. plus Ia sêleclivilë est diminuëe.Cardio-sêleclivite.indication absolue.eurs Bêtar que sur les rëcepleurs Bêta2 (voir tableau dela rêpartition des rêcepteurs Beta. o Chez un malade asthmatique. mëme sélectif. En o pratipe. elBëlarpage 7). un bêta-bloquant sélectif donne.sêlectivitê dêpend dela dose adminislrëe: plus celle-ci au§mente. demeur e une contre. . une sêcuritê relative. La Beta. tout beta-bloquant.Ilne s'agfit donc pas d'une action "spêcifique" mais d'une action prëfërentielle el relalive. Chezun malade bronchitique ou chezun malade diab ëlique.

taux sanguins. plusieurs etapes sont a envisa- absorption.Ii-bloquants: pharffiffiEitques La pharmacologie ëludie les eflels du medicament sur I'organisme alors que la pharmacocinetique ëludie I'action de I'organisme sur Ie medicament.#§ ---\\ FIXATIOTTI \\ \ \ FoRME . elimination. Administrê par voie orale.50()zo) et du Nadolol (= 35 o/'o). Recepteurs bata Foie Sang SUBSÏANCE ACTIVE PER OS BS ORPT N. ger dans l'ëlude pharmacocinetique d'un beta-bloquant. La majorite des beta-bloquants beneficie d'une bonne absorption () 90 7o) à I'exception de I'Atenolol (. fixation protetque. metabolisation.""iüi-" rnoîÉirEs / AcrIvE La connaissance du devenir du medicament dans I'organisme est importante parce qu'il en decoule des applications pratiques. I B-bloquant denomination commune internationale el absorption en oro de la dose administrê I i I B-bloquant dênomination commune internationale et I " I absorption en 'jlc de la dose administrêe I nom de marque nom de n'rarque Acêbutolol AIprênolol (Aptine) Atenolol (sectral) = 8o > 90 o/o Oxprenolol (Trasicor) ) 90 o/o o/o Pindolol (Visken) = 90 o/o (Tênormine) = 50 o/o Propranolol (Avtocardyl) Sotalol (Sotalex ) 90 o/o Metoprolol (Lopressor) eloken ) = 95 o/o ) = 100 o/o Nadolol (Corgard) 350/o Timolol (Timacor) .

.{nn lo.()L . Une variation du taux des protêines plasmatiques.2. Liaison aux protêines. de 0 0/o à > 90 0/0. La mêtabolisation et I'extraction hêpatique depremier passage varient de 0 à 100 selon les beta-bloquants. On admet que seule Ia fraction non lië.* t (non I 30% À"*.LN(J.^1o. Les beta-bloquants ont une liaison aux protêines très variable . en modifïant les quantitês liëes.o. peut lairevarier I'activitê du mêdicament. lirc eur p. OO v' I tO % .otâiecrl A('Tlvr FORiIE PAOPRÂit()I.r.+trn. 3... fi%4 t/lll-z t roo % zo'x -{ f'' -( ./A. Mêtabolisation. Les beta-bloquants non mêtabolisês sont êliminês sous forme inchangëe principalement dans les urines. Les bio-transformations introduisent en consequen ce une variable supplem enlaire au devenir du produit actif qui a ëIë administrë. Certains beta-bloquants peuvent avoir plusieurs mêtabolites ayant chacun des propriëtës semblables ou diffêrentes de Ia molêcule-mëre. 4 t)/'I gox.Lo[ A(rBr:rr>loL ItMoLoL HNrLol xir -{ -( ui.e (la fraction libre) agit au niveau des rêcepteurs.

C' est Ia quan fite dela dose admini s$ ëequi atteilt Ia circrda- biodisponibilite eno/o 100 Pindolol 90 Timolol Atênolol Oxprênolol Acêbutolol Metoprolol Nadolol En pratlgüe. BTodlspontbtlTtë. tion sën6alà sous forme active inchangëe etnon liee aux proÙne bonne biodisponibilite entraine de faibles variations des taux plasmaüque§ et ainsi une bonne relation entte Ia dose adminis$êe et les effets observês. o PIus Ia biodisponibilfië. têines. camenteuses.4. est ëlevêe. 15 . Quand les fonctions hepatiques sont allæëes ou quand Ie malade est polymêdiquê. plus lebeta-bloquant est îacûe à manier. un beta-bloquant-faiblement mêtaUoiiie provdquà moinô d'inteûërences metaboliques ou mêdi- j o Un bêta-btoquant non lie aux protêines rêduira les risques d'interactions mêdicamenteuses.

Aheures à plus de 12 heures. en consêquence. Detni. son efficacilë.v ie biologiq tte.5. La durëe del'efîelbêta-bloquant (durëe de blocage des rëcep' teurs) est toujours supêrieure à Ia demi-vie biologique.et ainsi de debrminerla frêqu ence des prises. La demi-viebiologique des beta-bloquants varie de 2. EIle permel de connaîlreladurëe deprêsence dumêdicament dans I'organisme. o à lonsu e dem!-vie qu'avec une molêcule à demi-vie btève. En pratiqllte. La persistance del' eflet beta-bloquant sur tout Ie nycth ëmëre est mieux assurëe enUNE PRISE PARJOUR avecune molêcule Atenolol Acêbutolol 9H BH 5H 4H 42H Propranolol Metoprolol Pindolol Nadolol AIprênoloI Oxprênolol . o La prise quotidienàe unique favorise I'observance du traitement à lon§ lerme el.

Llposolubtlttê o o o o Demi-vie courte Forte mêtabolisation Faible biodisponibilitê A dose constante. sont Les effets centraux indesirables ainsi que les efîels secondaimoins ftëquents avec les beta-bIo- quants hydrosolubles. Oü ut al urx lrlY da À< ql + 0.6.1 ol +1. Liposolubilitë. o res che zlessujets âgês.75 1 É. en log.61 En pratigüe.t- F o a >l ù.1 +2. Les consêquences de Ia liposolubilite el de1'hydrosolubiIite ont ëtë rëcèmment êtablies pour les beta-bloquants.23 + 1.) indiquant Ie degrede lipo§olubilite ou hydrosotnble z IAü x E] -J ri l-l zl lzl 58 dg a3 . .87 oü JF- +2. taux plasmatiques constants o Faibl e pënëlration'dans le ceweau o Elimination rënale On trouvera ci-dessous Ie rapport oclanoVeau (exprimê d'hydrosolubilite des principaux beta-bloquants. taux plasmatiques variables o Forte pënëlration dans le cerveau o Elimination hêpatique Hydrosolubtlltê o Longue demi-vie o Metabolisation faible o Biodisponibilite elev ee o A dose constante.

Alpha-bloquant I ) Labetolol (Trandate ) accocié au bêta-bloquant Atenolol (Tenorn-rine ) Acebutolol (Sectral ) Metoprolol (Lopressor Seloken ) Cardioeélectivité ?:oblenre i obscrvance :i:erapeutique .'rledicamentes Métabolication hépatique laible ou nullc. Obesite Atenolol (Tenorrnine Nadolol (Corgard ) Sotalol (Sotalex ) ) Bêta-bloquants non lipoeolubleo { Alcoolisme Atenolol (Tenormine Pindolol (Visken ) Soialol (Sotalex ) ) Pas de métabolication hépatique J Migraine Nadolol (Corgard ) Propranolol (Avlocardyl Sotalol (Sotalex ) tant A./ Sotalol (Sotalex ) Nadolol (Corgard l/2 vie longue ) Depression Atenolol (Tenorrrline Nadolol (Corgard ) Sotalol (Sotalex ) ) Bêta-bloquantc hydrocolublec Emotivite et tachycardie Tin-rolol (Timacor Atenolol (Tenormir-re ) Propranolol (Avlocardyl Sotalol (Sotalex ) ) Bêta-bloquantc dénuér dâ.!. ess entielle Maladies associêes Bèta-bloquants choisis Aterrolol (Terrornrine Nadolol (Corgard ) Sotalol (Sotalex ) Pourquoi ? ) .I.S.T.. 1.Guide pour le choix d'un bêta-bloquant dans I'H.'.A. Faible liairon protéique Ater-rolol (Ter-rornrine ) Acebutolol (Sectral ) Metoprolol (Lopressor Seloken ) Catdiocélectivité l Atenolol (Ter:rorr-nine Pindolol (Visken ) Sotalol (Sotalex ) ) Paa de nétabolieation hépatique __J\... non bêta I sétectif i I 1B .S.\ .

Interactions mèdicamenteuses. Le nredecin traitant devra inior::.A. non bêta I sélectif 1B .-particuliëres. L'arrël brusque peut entraîner des troubles du rytir::-. ess entielle Maladies associêes Bêta-bloquants choisis Pourquoi ? B-bloquants I. o L'HTA du pheochromocytome. de f insufhsance rënale pour les beta-bloquants a elinrin:::--:-.:. asthenie. Ne Emotivite et tachycardie Atenolol (Tenormine ) Propranolol (Avlocardyl Sotalol (Sotalex ) Timolol (Timacor ) Atenolol (Tenormine Nadolol (Corgard ) Sotalol (Sotalex ) IV. rigoureuse s'impose. CARDIAQUE NON COMPENSEE 2 BLOC AURICULO VENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE (NON APPAREiLLE) L'eventualite d'un BAVjustifie la pratique d'un ECG avant tcli::l prescription. Prêcautions d'emploi. o Anesthësie Qënërale. I'innocuite des beta-bloquants n'a pas J:. métabolisation hépatique I Les contre-indications el precautions d'emploi etant observêes.-selectif. jamais interrompre brutalement Ie traitement chezles ar.Guide pour le choix d'un bêta-bloquant dans I'H. ) Obesite Bêta-bloquants non liposolubles VERAPAMIL el IMAO el toute substance deprimant myocarde. Atenolol (Tenorrnine Nadolol (Corgard ) Sotalol (Sotalex ) ) Bêta-bloquants hydroeolubles III. Faible liaicon protéique 1 INSUFFiSANCE. Effets secondaires. I'infarctus ou Ia mort subite. IMAO BRADYCARDIE SEVERE ( 50 bat/ min ) ASTHME. demonlrëe au cours de Ia grossesse. t Alcoolisme Atenolol (Tenormine Pindolol (Visken ) Soialol (Sotalex ) ) Pac de V. verti§es o Phenomènes de Raynaud o Troubles du sommeil (insomnie. urinaire).: I'anesthêsiste-râanimateur que le malade est sous beia :. vomissements) o Fatigfue. mais une surveiiia:t:. Depression quant. contre-indications. o InsufÏlsance rënale Cardiosélectivité Probieme i observance :herapeutique I Sotalol (Sotalex ) Nadolol (Corgard l/2 vie longue ) a Grossesse.5:neux. N Atenolol (Terrormine Sotaloi (Sotalex ) ) Métabolication hépatique faiblc ou nulle.I. cauchemars) o Troubles de I'humeur el de Ia libido : Migraine Nadolol (Corgard ) Propranolol (Avlocardyl Sotalol (Sotalex ) Bêta-bloquants §ans A.T. Mis e en garde. I __i\ Alpha-bloquant > Labetolol (Trandate ) aceocié au bêta-bloquant II.-- :::::hite . necessite des precaL:::-:-. bradycardie o Cephalees.:abac Atenolol (Tenormine ) Acebutolol (Sectral ) Metoprolol (Lopressor Seloken ) o Diabete.':s pour les bèta-bloquants bêta. nausees.S.RAPAMiL. Atenolol (Tenorn'rir-re ) Acebutolol (Sectral ) Metoprolol (Lopressor Seloken ) Cardiosélectivité l 3 4 5 6 ASSOCIATION AVEC VE. Ies effets secondaires des bAta-bloquants les plus frëquents sont les suivants o Troubles digestifs (gastralgies. (Ia posologie doit ëlre adaptee ar-: ie.c §raves. BRONCHO-PNEUMOPATHIES OBSTRL]CTIVES PHENOMENES DE RAYNAUD re Atenolol (Ter:rormine Pindolol (Visken ) Sotalol (Sotalex ) ) Pae de SEVERES rnétaboligation hépatique Ces deux dermeres contre-indications peuvenl Qlre ia::'. r BIoc auriculo-ventricularre de faible degrë.

la redr-rction du clebit cardiaque et Ia baisse de pression qr-ri en resulte. tel qr-re partir du propranolol.T. beta-bIoc1uarrt Iiposoluble lra nchissar-rt Ia ie sota1o1. . I1 s'er-rsrrivrait Llne acJaptartion c1e tout 1e circtrit arteriel et arterioIaire aLrx nouvell€s con(litiorrs hetrrodyrrarrtiqLles. Selor-r PRICHARD. penetre tres peu dat-rs le cer- veau et est arrti-hyportetrseur. tor. Toutefois. D'autre part. Le s beta-bloqrrants cietern-rir-ient cl'eibord ut'ie redttctiot-t dr-r debit cardiatiue et une aLrqnrentittir'rn des resistattces peripl-iericlue s. Selon PRICHARD.B-bloquants et hypettension artêrlelle Bien qLte posseclant des proprietes pharn-racologiques difle voir arrtil-rypertenseur. prris ces dernieres sor-tt abaisse es derns ttn deuxienre tcrrps a ete sLtggere clLte 1a biiiss e de 1ar tension arterielle etait 1a cot-tseclLlence de ia reductior-r du debit c.elre prin-rordiale dans LIII cas dontre. Plusie r-rrs hypotheses terttertt cl'expiicltte r cette activite. les bèta-bloquants se revelent efircaces chez des n-ralades a renine moyettne ou basse. il senlble admis cependant que les H. L'une d'entr e elles peut.rrdiaqlre n-iais iI n'y a itas de correlatior-r entre cette recluctior-t et 1a reponse tet-isionne1le. SERAIT DIJE AIJX MODiFICATIONS HEMODYNAMI QUES.i nhib iter-r r. Cette action -.en-ible clonc liee a leur elf rentes.A. I1 2 ELLE SERAiT DLJE A UNE ACTION CENTRALE L'hypothese d'une irrl-ribitior-i des recepleurs beta-adrenergiqLres au niveau du systen-re nerveux central a ete suggeree a barrrere cerebro-n-ienit-tgee Cependar-rt. a renine haute reporrdent particulierenlent bien au traiRENINE. Au-dela de Ia controv erse. LIII beia-bloquant lrydrosolubie. poLlrraietrt s aCCotllpagner d'une aclaptation des baro-recepte urs dor-rt 1a sensibilite dir-ninuerait. 1 EL-LE. PLASMATIQUE tement par beta-blcquants. 3 ELLE SERAIT LIEE A LA DIMINUTION DE L'ACTIVITE Les beta-bloquants dirr-rintrent Ia secretici-i de reniue.rs les beta-bloclrrants se sorrt reveles doues d'un poLt- et betai . iI est possible qLre I'elîet antihypertenseur resulte de la cor-ijor-rc tion d'actiorrs diverses. ia r-najorite des auteurs ne trouvent pas de correlation enlre Ia baisse de tension arlerielle ella dirninution de remne.

nêcessite d un delaide piusieurs senaaiires avant dejuger de . S'assurer quelques chances delrailer avecsuccès une HTA depend surtout dela faculte du patient d'accepler el de coniprendre la nëcessitê d'un traitement à vie el. SURVEILLANCE DU TRAITEMENT. de la possibilite de recourir à une prise unique.Ie beta-bloquant su:prime la stimulation provoquëe par les hydralazines qui pe'-:: se traduire par une tachycardie ou des crises d'angor. ayant Ie minimum d'effets latêraux.action du mêdicament.) le bcta-bloquant le mieux adaptê aux conditions du patient. Iebctabloquant s'oppose a Ia tachycardie engendrëe par le diuretique. ainsi que I'activitë ftnine plasmatique . de prendre en compte les caractêristiques individuelles psychologiques de cha que patient. d'oü f importance du suivi therapeuti0/o seulement des hypertendus depistes suivenl rëellement leur traitement. cardios ëleclivilë. Avec les beta-bloquants. I'association d'un bcta-bloquant et d'un diurétique peul er:z intêress anle car. pour s'assurer ie I'eflicacllë du traitemenl el de son observance. iI exisle une potentialisation des effets hypotenseurs et d'autre part. o Chez les hypertendus ' . pour Ie praticien. que. pourrait entraîner l'abandon du traitement par le patient. d'une part.Caractéristiques de I'action anti-hypertensive des bêta-bloquants. elle prêsente I'avantage de '-z La monothêrapie reprësente Ia solution theorique la plus Stratêgie lhërapeutlque de I'HTA commüne: simplicitê: o Contrôle rëQulier de Ia pression artêrielle. enfin. flc se sent pas malade et dont Ie seul symptôme est EfIïcacitë ptemTèrez poursuite de Ia monothêrapie au long cours d'avoir eu. Ia pêriode'd'adaptation peui èlrerelativement lon§ue. I1 convient ësalemenl de signaler l'efficacrlë de I'associat:c: beta-bloquant et dihydralazine. Car souvent. pour les produits dont Ia demi-vie est suflisamment lonsue el de choisir. Rappelons quel'on estime que 10 . peu onëreux et. hydrosolubilite. compte-tenu des propriêtês (ASI. I1 faut. Hypertension atlërielle et observan ce. qui permeldeiuger de . o Sans action chez les sujets normo-tendus. pouvoir oflrir un traitement maniable. DANS THYPERTENSION LABILE. risqua:: d'ëtre mal supporlëe.activitê plus manifeste à I'effort qu'au repos' ertensi on afiërielle p ermanente non compliquëe. satisfaisante. ce schêma est très effitcace dans 70 a 800/o des cas. efïlcacitê Dans I'HTA commune.activitê d'autant plus nelle que Ia pression artêrielle esl ële':ee. DANS L'HYPERTENSION SEVERE OU MALIGNE. EfIlcacfie de seconde intentlon: poursu lte de I'associatlon au long cours 22 . on va devoir lraiter un patient qui ne se plaint de rien. astreignant. L es b cta -bloquants s embl e nt p artic uliër ement indiqu ês. Ie traite- H yp ment doit ëlre enlrepris en milieu hospitalier.efficacilë compar able que le beta-bloquant soit ou non cardio-s ëleclil .facileà prendre. En effet. I1 s'agit donc. à trois reprises. o Prise du pouls afïn dedepister unebradycardiequi. afin qu'une relation de conliance puisse s'êtablir. les beta-bloquants presentent l'inlërël delrailer conjointement les symptômes neurc vë§ëlalifs si souvent associês. est courte (2 mois en moYenne).. etc. dont I'eflicacitê est demonlrëe. du îail deleur bonne tolêrance. Dans ces cas. Cependant. La periode d'observation. au demeurant. des chiffres tensionnels supërieurs à 160/90 mm de Hg. par consêquent.

o Rêduction de la perfusion mYocardique. Les bata-bloquants rêduisent Ia îrëquence cardiaqqe el dimirruent Ia coniommation en oxy!!ëne du myo catde.l.Z. l'anxiëh. o Depression de Ia perform ance mYocardique. Elle est Ia rêsultanle de plusieurs élêments o Hyperstimulation du système sympathique maiorëe par : Langine de poitrine est Ia traduction d'un desequilibte o Augmentation de la consommation en oxYSëne du myocarde. del cI(etr Prcrcnlion dcr dc<hargcr de r etecholeminer eodogener del ghenomencr Prcr enlion e mddierion d edepration rr mpathi<1ue du lonue lbolition rr mpalhique Schéma des principaux mécani§mes iouant un rôle dans I'action anti-angineuse des bêta-bloquants. . Celle "êconomie d'ëner§ie" est plus impoitanle avec les bata-bloquants sans A.I3-bloquants el. angor aigu entîe les besoins en oxy§èn e du mYocar de el les apports.S.

ont un effet stabilisant de ..rëalisee avec Ie SotaIol. Lambert 1972. 2. L'efîel de blocage doil èlre maintenu tout au long du nycthem ëre.. pour une baisse tension- nelle ëQale. iI semble que celle action ne puisse appa: .-. portant sur plus de 1000 malades suivis pendant un an au moins. ont conclu que les bêta-bloquants reduisaient de 20 Û. La dernière Q.lude publiee (The LANCET première ëlude dans laquelle un bâta-bloquant a elë admi' nistre en une seule prise par jour (en raison d'un e durëe d'action de 14 à 26 h) 1982) est celIe du Pr D. 31 . en moYennela mortalitA d'origine cardiaque el de 35 0._ r: :a:railaire effective.-. -: .. que Ia protection cardio-vasculaire resulte de 1'eflet de blocage qui met Ie malade à1'abri des effets nocifs de decharges brutales de catêcholamines (stress. Fox I97 5.Julian.G. Stewart 1976) ont etabli que I'administration chez des angineux entraînait une reduction de bata-bloquants -de la frë. randomisêes.rapeutiques. efforts) . pourvus d'un forl efîet anesthesi- ::.. en moyennele nombre des rëcidives d'infarctus. -. superieures aux doses therapeuti- .c. '. les eflets de classe II et de classe III. comm e le fait I'amiodarone..com neIePROPRANOLOL.. â Ccs doses fortes.quence de survenue d'un premier infarcsignifîcative tus.-.'-: -a: iI prolo nge Ia duie e du potenti el d' action el de la ."-:='-:e cardlo-vasculalte Si Ies bata-bloquants occupent aujourd'hui une place priv1lëgiëe comme anti-hypertenseurs. Plusieurs etudes (Amsterdam 1968. -: SCTALOL tient une place a part parmi les beta-blo- B-bloquants et protectlon .. en eflel. C'est Ia On pense. _ ::.-:-. iI convient aussi de vasculaire que n'apportent pas rappeler qu'ils ont I'avantage d'assurer une protection cardio1es autres lhë. ils associent les effets de classe II et de classe I' -:::al:-ts bata-bloquants.:r sratique. De grandes etudes de prevention second aire chez les malades en post-infarctus.::a:te. anti-anlioreux et dans 1a prëiention de cerlains troubles du rythme.Davies 197 5. . Stewart et Lamberl (1976) ont montrê que les accidents coronariens ëlarenl significativement reduits chez Ies hyper- tendus traites par bata-bloquants par comparaison a ceux qui ëlaienl traites par diuretiques el ce. 3. 1.

Nombre randomisë entrë dont Gr.3 L2 à33 12à39 5 à21 13..{ 1 1.. Placebo .. moyenne (ans)."' 1921 55... 60. Placebo. o/o sur 12 mois rëcidives Infarctus tLo/o 8o/o 6o/o 4o/o 9 o/o 7 o/o o/o du Myocarde !'Io/o 1981. ir: ' -:" '..B-bloquant P BB P BB P BB Mo*alitë card..y'. Etude norvêgfienne. .r'-'::.. Julian. nombre Gr.-:-1.'..Comparaison des êtudes Timolol'.. Etude multicentrique. 3837 4s6 873 sp3 ..g'lï :' :: .9 Enffëe ëlude post-I..3 tdem.. . 7 o/o ? ? 6o/o 3o/o t 2 3 Timolol..à. I 6400 3234 1 .' -.... .M. Durëe de l'ëtude (mois) . moyenne nb jours POSOLOGIE. '.9 12 55.G.. Propranolol.J tt .'.' 1 :: 884... 7.1916 - o?o J. 1982.'28 5 à 14 8. Sotalol .945 '.. D. t.5 5mgx2 purs 40mgx3 puis 60-80 x 3 320 mgx 1 10 mg x 2 RESUUTATS. 1982. B-bloquant. nombre. Propranolol' et Sotalol' Malades retenus pour sêlection -: . .. . .:. .:' 'I '- . B-blocker Heart Attack Trial (BHAT).3 Age des malades. Dose mg x Nb prises.

-. Notons -gue.Les beta-bloquants peuvent donc ëlre associês pour leur action bradycardisante. Dans I'hypothyroTdie el surtout après 50 ans.'asodilatateur sur Ie rëseau piemëtien. L' al goneuro dystrop ht c. endocri:ciogie. L' excrëtion urinaire des catêcholamines est significativement plus ëlevëe chez les spasmophiles. Les beta-bloquants sont surtout effi.âmorra§ies chez les malades cirrhotiques. Les bêta-bloquants y sont indiquês s'il existe une impol:ante participatioà vëQëialive ou si le stress est à l'otigine de '-'anxiëlë. :rent essentiel dont ils rêduisent I'amplitude. Le mode d'action des bêta-bloquants n'est pas clairemenl explicitê dans celle indication. Le mal ëale de timolol est utilisê en collyre dans Ie glaucome chronique primitif à angle ouvert.caces dans le lremble- Les affections thyro'idiennes. Ies posologies doiv enl ëlre particuliërement ëlevëes. les bêta-bloquants agiissent sur les symptômes fonctionnels et sur les troubles du rythmekëquents dans celle maladie. d' oü la nëcàssite de recourir aux beta-bloquants EIIe reprësente une indication importante -des bata-blo- possêdant une demi-vie Iongue ainsi qu'une importante bio- disponibilitë. Ia mise en place de I'opothërapie risque de 1ëvële\ ou d'a§§ravet un ànsor cardiâque sousjacent. L'aru<iële. Dans Ie prolapsus dela grande valve mitrale.l)-bloquants et aültes tndlcatlons La maladie de Barlow.convi ent dechoisir parmi Iàs beta-bloquants non B. Les beta-bloquants diminuent Ia pression portale par rëduction du flux sanguin splanchnique. sêlectifs. La spasmophilie. Dans I'hyperthyroidie. La migraine. Les bata-bloquants rëduisent Ie gradient infundibulo-pul::ionaire et sont surtout indiqu ës en cas de cYanos e el de dYspnee avant la cure chirurgicale. D'autres domaines peuvenl ëlre concernrâs par I'utilisation La têtralogie de Fallot. res beta-bloquants (médecine inlerne. les bêta-bloquants agissent sur les manifestations cardio-vasculaires. Les tremblements. neurologie. etc). Ils occupent une place majeure dans Ia préparation des malades au trait emenl chirurgical. du fail de I'accëlëralion de la îrelquence carâiaque ei de I'accroissement de Ia demande en oxylièn e. quants. Ils sont utilisés dans Ia prëvention des rêcidives d'h. Ils-pourraienl avoir un efüel -. L'hyp erleîsion portale" . La cardiomYopathie ohstruütlvc. Le gilaucotne. Les bata-bloquants rëaliseraient une "sYmpathectomie :nedicale" qui s'opposerail à Ia dystonie arlëtiolo-capillaîe :enconlrëe dans celle affection. dans èefie indication. IIs perm ellenl de ftduirelasymptomatologje fonctionÂelle par ieduction de la îrëquence catdiaque. II perm el de diminuer Ia tension ocul aire. Iis sont inactifs dans te lremblement parkinsonien et ont une ellcacitê variable sur les tremblements ethyliques. Les beta-bloquants s'opposent à Ia sympathicotonie îrëquenle. associês aux anti-thyroTdiens de synthèse.

Pharmacolo gle et pha r m aco c inê tlque des Ii.O i OxprênoIoI (Trasicor) importa lol il ++.17 h rl () I I I 0 Tlmolol (Timacor) importa ) 2Oo/o .blo quants activite :iYmpathonrirnetique intrinsêque c it rcl i t-r st'lcctivite rclative actton anti- B-bloquant dënomination commune internationale el metabo lisatiorr biodisponibilite (o/o excrêtion urinaire en o/o inchange arythmique eîfel classe III immêdiat (amioda- de la dose) (ASI) nom de marque rone like) + 0 AcêbtrtoIoI (Sectral) imprrrtitt 0 AlprênoIoI (Aptine) totalt' 10-30 {ir ( 5o/o +0 +l -Il I AtënoIoI (Tênormine) faiblc Mêtoprolol 0 --l I I (Lopressor) (Seloken)) totale 4h 20h ( 5o/o 0 Nadolol (Corgard) faiblc ----]_. 1s. l I 0 Plndolol (Visken) faible 0 Propranolol (Avlocardyl) Sotalol (Sotalex 160) totale 10-30 ü1r 0 + nulle 100 04.

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