METILPREDNISOLONA

DESCRIPCION
Pertenece al grupo de los CORTICOSTEROIDES, especficamente un glucocorticoide sinttico. Es de accin intermedia de 12 a 36 horas. Antialrgico, antiinflamatorio, inmunosupresor.
ACCIN ANTIINFLAMATORIA: Son los antiinflamatorios ms eficaces. Su accin es independiente de la etiologa (infecciosa, qumica, fsica, mecnica, inmunolgica) y conlleva la inhibicin de las manifestaciones inmediatas (rubor, calor, dolor, tumefaccin) y tardas de la inflamacin (proliferacin fibroblstica, formacin de fibrina, cicatrizacin). Los glucocorticoides inducen la sntesis de lipocortina-1, que inhibe la activacin de la fosfolipasa A2, (enzima que libera los cidos grasos poliinsaturados precursores de las prostaglandinas y leucotrienos y factor de agregacin plaquetaria (PAF), todos ellos potentes mediadores del proceso inflamatorio.

ACCIN INMUNODEPRESORA: Producen una disminucin de la respuesta inmunolgica del organismo al interferir en las seales interleucocitarias mediadas por las linfoquinas. Inhiben la interaccin macrfago-linfocito y la posterior liberacin de IL-2; como resultado, suprimen la activacin de los linfocitos T producida por antgenos y la sntesis de citoquinas por los linfocitos T activados. inhiben la sntesis proteica, aumentan la actividad proteoltica y estimulan la degradacin de las protenas del msculo esqueltico, hueso y tejido conjuntivo, en aminocidos que se utilizan en la sntesis de glucosa (gluconeognesis). Inhiben la proliferacin de los fibroblastos y la sntesis de colgeno, lo que produce fragilidad capilar, retrasa la cicatrizacin de las heridas, adelgaza el grosor de la piel y facilita la aparicin de estras cutneas.

ADMINISTRACION
Los corticoesteroides como la metilprednisolona pueden administrarse por va tpica en piel y mucosas, por va oral, parenteral (I.V, I.M, SC, intralecional) e inhalada. De estos sitios de aplicacin se pueden absorber y producir manifestaciones sistmica u inhibicin del eje HHS. Se distribuyen ampliamente en los tejidos, se biotransforma en el hgado a metabolitos inactivos, se excreta por los riones.

ADMINISTRACIN SISTMICA
ORAL: La mayora de los corticoides se absorben bien a travs del tracto gastrointestinal (duodeno y yeyuno) y generalmente tardan unos 30 minutos en ser detectados en la circulacin. La administracin oral suele ser la va de eleccin para tratamientos crnicos. Los corticoides as administrados pasan por el filtro heptico, de modo que los que lo precisan son reducidos en este rgano para lograr ser biolgicamente activos.

ENDOVENOSA: Es la va de eleccin en las emergencias (asma, shock sptico), o para la administracin de pulsos de megadosis.

INTRAMUSCULAR: La va intramuscular esta limitada por la falta de capacidad del msculo para metabolizar los corticoides. As se entiende que tras la inyeccin intramuscular de acetato de cortisona se alcancen valores plasmticos de cortisol mucho menores que cuando se administra hidrocortisona por la misma va. Tambin se debe conocer la velocidad de absorcin si se busca un efecto sistmico.

ADMINISTRACIN LOCAL
INTRARTICULAR: Su absorcin puede ser muy variable. Si se busca una accin local, los esteroides administrados interarticularmente deben ser relativamente insolubles para disminuir la absorcin sistmica y mantener altas concentraciones en el espacio interarticular.

TPICA: La administracin tpica debe asegurar que alcanza la capa de clulas escamosas de la epidermis. Piel y mucosas. La zona anatmica tambin es importante ya que su absorcin varia segn el lugar de aplicacin (reas intertriginosas > frente > cuero cabelludo > cara > antebrazo). La absorcin tambin depende del excipiente ya que algunos vehculos facilitan la absorcin. Igualmente las curas oclusivas aumentan la absorcin unas 10 veces. Las reas descamadas o inflamadas absorben mejor al igual que en la piel de los nios.

 INHALADA: Varias preparaciones de esteroides artificiales han mostrado su eficacia como broncodilatadores cuando se administran inhalados. Es bien conocido que los corticoides inhalados llegan a suprimir el eje HHS.

VENTAJAS
Es de accin intermedia 12 a 36 h. tiene accin Antialrgico, antiinflamatorio, inmunosupresor. Se pueden utilizar en diferentes vas de administracin. Se distribuye en todos los tejidos

INDICACIONES
TRASTORNOS ENDOCRINOS: hiperplasia adrenal congnita, tiroiditis no supurativa, hipercalcemia asociada con cncer. El succinato sdico de METILPREDNISOLONA en polvo tambin est indicado en choque que no responde a la terapia convencional, si existe o se sospecha insuficiencia adrenocortical.

 TRASTORNOS REUMTICOS: Como terapia auxiliar para la administracin a corto plazo en artritis reumatoidea, incluyendo artritis reumatoidea juvenil, espondilitis anquilosante, bursitis aguda y subaguda, tendosinovitis aguda no especfica, artritis gotosa aguda, osteoartritis postraumtica, sinovitis de osteoartritis, epicondilitis.

 ENFERMEDADES DERMATOLGICAS: Dermatitis ampollosa, eritema multiforme severo (sndrome de Stevens-Johnson), dermatitis exfoliara, micosis fungoides, psoriasis severa. Como tratamiento para determinados tipos de enfermedades autoinmunes, afecciones cutneas, asma y otras afecciones pulmonares. Como tratamiento para una variedad de cnceres, como la leucemia, el linfoma y el mieloma mltiple.

DOSIS
TERAPIA ANTIINFLAMATORIA, ANTIALRGICA E INMUNOSUPRESORA: Adultos: VO/IM/IV:2-48 mg/da repartidos en 1-4 dosis (a intervalos de 24, 12, 8 6 h) en funcin de patologa a tratar Nios: VO/IM/IV: 05-17 mg/kg/da repartidos en 2-4 dosis ASMA: Nios: Inicialmente 1-2 mg/kg IV o IM. Mantenimiento: 2-4 mg/kg/da repartidos en 4 dosis VO, IV o IM

DAO MEDULAR AGUDO: IV: dosis inicial de 30 mg/kg durante 15 minutos seguido de infusin IV de 5,4 mg/kg/h a pasar en 45 minutos x 23h INFILTRACIN LOCAL/INTRAARTICULAR (ACETATO): Adultos: 5-80mg (0,1-2 ml) segn lesin o tamao de la articulacin

PRESENTACION

Fuente: S.S.A. Catlogo de Medicamentos Genricos Intercambiables para farmacias y pblico en general al 3 de agosto de 2007. Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artculo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catlogo de Medicamentos Genricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA11998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las pgs. 11 a 22 donde usted lo podr consultar.

 Ampollas de 8 mg, ampollas de 20 mg, ampollas de 40 mg, ampollas de 250 mg. Comprimidos de 4 mg, comprimidos de 16 mg, comprimidos de 40 mg.

REACCIONES ADVERSAS
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL: cambios psquicos

TRACTO GASTROINTESTINAL
Potencian el efecto ulcerognico de otro compuestos como los AINES

CARDIOVASCULAR

Retencin hidrosalina con edema o insuficiencia cardaca

OJOS
Nios Pacientes con tto prolongado

Aumentar la presin intraocular al disminuir el drenaje del humor acuoso en pacientes genticamente predispuestos

PIEL

Atrofia celular subcutnea Al inhibir la formacin de colgeno se puede dificultar el proceso de cicatrizacin

ENDOCRINOLOGA Y METABOLISMO

1)Hiperglicemia e hiperinsulinemia 2)Alcalosis hipokalmia 3)catabolismo proteico

4)Redistribucin de lpidos e hiperlipoproteinemias 5)Alteraciones del crecimiento 6)Osteoporosis

OTROS
Sndrome de cushing. La supresin brusca, tto prolongado y a dosis suprafisiolgicas puede precipitar insuficiencia corticosuprarrenal que puede ser letal(7 a 10 das). Dosis inmunodepresoras puede predisponer al paciente a infecciones por grmenes oportunistas o a activaciones de infecciones latentes.

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

Evitar uso prolongado de los corticoesteroides y en caso de que se requiera as, ejercer vigilancia mdica

INTERACCIONES

Con diurticos prdida excesiva de potasio Con anticidos, disminucin de la absorcin Con barbitricos, fenitona y rifampicina, aumentan el metabolismo de los corticoesteroides Con AINES, aumento de incidencia o gravedad de lcera pptica

BIBLIOGRAFIA
J. C. Calofri. MANEJO DE LOS CORTICOIDES EN LA PRCTICA CLNICA. Departamento de

Endocrinologa y Nutricin. Clnica Universidad de Navarra. Facultad de Medicina. Universidad de Navarra. REV MED UNIV NAVARRA/VOL 53, N 1, 2009, 9-18.
Dr. Isaza Carlos. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA EN TERAPEUTICA. 5edicion. 2008. Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker. GOODMAN Y GILMAN. LAS BASES FARMACOLGICAS DE LA TERAPUTICA. 11 edicin. 2006.