Oleh kelompok VI 1. Shendi Suryana 2. Yani Hafifah 3. Yani Srigantini 4. Robby Firdaus 5.

Ade Nurdin

Pendahuluan
Asetazolamid adalah Penghambat karbonik anhidrase. Karbonik anhidrase adalah enzim yang mengkatalisis reaksi CO2 +H2O H2CO3 Asetazolamid menghambat karbonik anhidrase yang terletak di dalam sel dan membran apikal epitel tubulus proksimal. Penurunan kemampuan untuk menekan Na+ oleh H+ dengan adanya asetazolamid menyebabkan diuresis ringan.

Indikasi
Glaukoma

Penggunaan klinik asetazolamid yang paling umum untuk menurunkan kenaikan tekanan dalam bola mata pada glaukoma sudut terbuka. Edema Asetazolamid digunakan dalam pengobatan edema sekunder yang disebabkan oelh gagal jantung kongestif dan edema karena obat. Serangan kejang Asetazolamid digunakan sebagai pelengkap obat antikonvulsi pada pengobatan epilepsi. Mountain sickness Asetazolamid digunakan untuk pencegahan mountain sickness akut diantara individu yang secara fisik sehat, yang secara cepat mendaki ketinggian lebih dari 10.000 kaki. Hiperkalemia dan Hipokalemia.

Rute pemberian
Secara oral
Intravena intramuskular

Dosis
Glukoma

Dewasa 250mg Asetazolamida, oral 1 4 kali sehari Serangn jantung Dosis lazim 8 30mg/kg per hari. dosis optimum 375 1gr per hari Edema Dosis awal dws 250 375mg per hari Dosis anak-anak 150mg per hari Mountain sickness Dosis 0,5 1gr per hari dibagi dalam beberapa dosis

Efek samping
Efek terhadap saluran cerna : kehilangan nafsu makan,

mual, muantah, diare, kehilangan bobot badan, gangguan penciuman dan rasa, konstipasi, mulut kering, sering haus dan perut kembung. Efek terhadap ginjal : Disurea, kristalurea, kolik ginjal dan lesi pada ginjal.

Peringatan dan kontra indikasi

Kesetimbangan elektrolit harus diawasi pada pasien penerima inhibitor karbonik anhidrase sistemik. Secara berkala aliran darah harus diawasi pada pasien pengguna inhibitor karbonik anhidrase. Bila terjadi diskariasis maka pemberian obat harus dihentikan. Inhibitor karbonik anhidrase dikontraindikasikan pada pasien dengan paenyakit hati atau gagal ginjal, khususnya penderita sirosis.

Kehamilan, fertilitas dan laktasi

Kehamilan : efek teratogenik dan embriosid ditemukan pada tikus dan mencit setelah diberikan inhibitor karbonik anhidrase pada dosis 10 kali dosis yang diberikan pada manusia
Fertilitas : Asetazolamid tidak berefek pada fertilitas tikus jantan dan betina yang diberi obat secara oral lebih dari 4 kali dosis maksimum yang

diperbolehkan pada manusia. Laktasi : berpotensi efek samping pada bayi

INTERAKSI OBAT

Peningkatan ekskresi kalium

Mengurangi laju eksresi ampetamin, prokainamid,

kuinamid dan antidepresi trisiklik Mengurangi eksresi asam lemah seperti phenobarbital dan salisilat Memperbesar efek dari obat diuretik lain seperti tiazid

Farmakokinetik
Absorpsi

Acetazolamid diabsorpsi dengan baik dari saluran cerna Distribusi Asetazolamid didistribusikan keseluruh tubuh, tersebar didalam eritrosit, plasma, dan ginjal Eliminasi Asetazolamid dieksresi oleh ginjal melalui sekresi tubulus dan reabsorpsi pasif. Setelah pemberian tablet atau injeksi IV, 70-100% dari dosis dieksresi lewat urin dalam 24 jam

Kimiawi dan stabilitas

Kimiawi asetazolamid adalah inhibitor karbonik anhidrase, berupa serbuk kristal putih sampai putih kekuninagn tidak berbau. Mudah larut dalam air, sangat mudah larut dalam air panas dan sangat mudah larut dalm alkohol memiliki pKa 7.4 dan 9,1 Stabilitas tablet asetazolamid dan natrium asetazolamid harus disimpan pada suhu 15-300 C dan kapsul asetazolamid lepas lambat harus disimpan pada suhu 20-250 C

Sediaan
Asetazolamid Rute Oral Bentuk Kapsul lepas lambat Tablet 125 mg Tablet asetazolamid Mutual, taro, United Reseach Dosis 500 mg Merk dagang Diamox pabrik Duramed

250 mg

Tablet asetazolamid

Lannet, mutual, Taro, Watson

Sediaan
Asetazolamid Natrium
Rute Parenteral Bentuk Injeksi IV Dosis 500mg Merk dagang Injeksi Asetazolamid Natrium Pabrik Bedford, Hospira