Académique Documents
Professionnel Documents
Culture Documents
AGONISTAS MUSCARINICOS
ACETIL COLINA
NEUROTRASMISOR ENDOGENO SINAPSIS Y UNIONES NEUROEFECTORAS COLINERGICAS
UBICACION
CELULAS EFECTORAS VEGETATIVAS INERVADAS POR NERVIOS PARASIMPATICOS POSGANGLIONARES CELULAS ENDOTELIALES SIN INERVACION COLINERGICA
AGONISTAS MUSCARINICOS
ACETIL COLINA ESTERES DE LA COLINA SINTETICOS
ALCALOIDES COLINOMIMETICOS NATURALES
AGONISTAS MUSCARINICOS
ACETIL COLINA MECANISMO DE ACCION SINAPSIS
1. SITIOS EFECTORES AUTONOMOS FIBRAS PARASIMPATICAS POSGANGLIONARES 2. CELULAS GANGLIONARES SIMPATICAS Y PARASIMPATICAS DE LA MEDULA SUPRARRENAL Y FIBRAS PREGANGLIONARES 3. PLACAS MOTORAS TERMINALES DEL MUSCULO ESQUELETICO INERVADOS POR NERVIOS MOTORES SOMATICOS 4. SINAPSIS PERIFERICAS Y DENTRO DEL SNC (EXCEPTO COMPUESTOS DEL AMONIO CUATERNARIO)
SU ACCION ES IGUAL A DE IMPULSOS NERVIOSOS PARASIMPATICOS POSGANGLIONARES
CARACTERISTICAS DE LOS RECEPTORES COLINERGICOS MUSCARINICOS RECEPTOR ANTAGONISTA ATROPINA PIRENZEPINA TEJIDO SNC GANGLIOS AUTONOMOS REACCION DESPOLARIZACION EPSP DESPOLARIZACION ESPONTANEA RETRASADA HIPERPOLARIZACION K+ DURACION ACORTADA DE POTENCIAL DE ACCION CRONOTROPISMO (-) DISMINUCION DE LA VELOCIDAD DE CONDUCCION DISMINUCION LEVE DE CONTRACTIBILIDAD CONTRACCION DILATACION DE VASOS INCREMENTO DE SECRECION SEMEJANTE A M2 SNC SEMEJANTE A M1
M1
M2
ATROPINA TRIPITRAMINA
CORAZON NODO SA
AURICULA
M3 M4 M5
AGONISTAS MUSCARINICOS
ACETIL COLINA PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
CARDIOVASCULAR
VASODILATACION CRONOTROPISMO NEGATIVO DROMOTROPISMO NEGATIVO INOTROPISMO NEGATIVO
AGONISTAS MUSCARINICOS
ACETIL COLINA PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
TUBO DIGESTIVO
VIAS URINARIAS
AUMENTO SECRECION DE GLANDULAS LAGRIMALES TRAQUEOBRONQUIALES SALIVALES DIGESTIVAS SUDORIPARAS SECRECION BRONQUIAL QUIMIORRECEPTORES BRONCOCRONSTRICCION
OTROS EFECTOS
ANTAGONISMOS
ATROPINA -------------COMPETITIVO HEXAMETONIO Y TRIMETAFAN BLOQUEAN ACCIONES NICOTINICAS TUBOCURARINA-------COMPETITIVO EN UNION NEUROMUSCULAR
ACTIVIDAD MUSCARINICA
SENSIBILIDAD A COLINESTERASA S
ANTAGONISMO ATROPINICO ACTIVIDAD NICOTINICA
AGONISTA
CARDIO
GASTRO
VEJIGA
OJO
+++ + -
++ +++ + +-
++ ++ +++ +++
++ ++ +++ +++
+ + ++ ++
++ + +++ -
MUSCARINA
++
+++
+++
++
+++
ESTERES DE LA COLINA
METACOLINA
MAYOR DURACION Y SELECTIVIDAD POR RESISTENCIA A HIDRLISIS POSEE ACCIONES NICOTINICAS LEVES
ESTERES DE LA COLINA
CARBACOL Y BETANECOL
VM PROLONGADA POR RESISTENCIA A HIDRLISIS ACCIONES A NIVEL DE TUBO DIGESTIVO VEJIGA URINARIA
ALCALOIDES NATURALES
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
ALCALOIDES NATURALES
TUBO DIGESTIVO
INCREMENTAN TONO Y MOTILIDAD ACTIVAN MUSCULATURA LISA A DOSIS ALTAS ESPASMO Y TENESMO
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
ALCALOIDES NATURALES
VIAS URINARIAS
CONTRACCION DEL MUSCULO PV DISMINUCION DE LA CAPACIDAD VESICAL INCREMENTA PERISTALSIS URETERAL MUSCULO DEL TRIGONO ESFINTERES DE RELAJACION
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
ALCALOIDES NATURALES
GLANDULAS EXOCRINAS
AUMENTA SECRECION DE GLANDULAS LAGRIMALES SALIVALES DIGESTIVAS SUDORIPARAS
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
ALCALOIDES NATURALES
SISTEMA RESPIRATORIO
AUMENTO SECRECIONES TRAQUEOBRONQUIALES
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
ALCALOIDES NATURALES
CARDIOVASCULAR
METACOLINA IV --- HIPOTENSION MUSCARINA ------- HIPOTENSION CARBACOL Y BETANECOL: DISMINUCION TRANSITORIA DE LA TA SI SE APLICA POST BLOQUEADOR NICOTINICO EFECTO CONTRARIO LA ATROPINA PREVIENE EFECTOS VASOPRESORES
APLICACIONES TERAPEUTICAS
ALCALOIDES NATURALES
ESTIMULANTE DEL TUBO DIGESTIVO Y VEJIGA VO 5 A 10 MG TRATAMIENTO DE LA XEROSTOMIA METACOLINA CLORURO DIAGNOSTICO HIPERRREACTIVIDAD BRONQUIAL CONTRAINDICACIONES ASMA EPOC BRADIARRITMIAS ULCERA HIPOTENSION
BETANECOL CLORURO
PILOCARPINA CLORHIDRATO
APLICACIONES TERAPEUTICAS
ALCALOIDES NATURALES
BETANECOL UTIL EN DISTENSION ABDOMINAL PO ATONIA O GASTROPARESIA VO 10 - 20 MGR 3VD MEGACOLON CONGENITO ILEO ADINAMICO REEMPLAZADO POR PROCINETICOS COMO METOCLOPRAMIDA AGONISTA COLINERGICO ANTAGONISTA DE LA DOPAMINA
GASTROINTESTINAL
APLICACIONES TERAPEUTICAS
ALCALOIDES NATURALES
MEJORA VACIAMIENTO VESICAL VEJIGA HIPOTONICA MIOGENA O NEUROGENA REEMPLAZADO POR ANTAGONISTAS ALFA ADRENERGICOS 10 A 50 MGR VO 2.5 MGR VSC
VEJIGA
APLICACIONES TERAPEUTICAS
ALCALOIDES NATURALES
POST RADIOTERAPIA SINDROME DE SJOGREN BETANECOL PUEDE USARSE Y PRODUCE MENOS DIAFORESIS QUE LA PILOCARPINA CEVIMELINA AGONISTA M3 GLAUCOMA DE ANGULO ABIERTO PILOCARPINA 0.5 AL 4.0% REDUCE PO EN 4 MINUTOS VM 4 A 8 HORAS
PILOCARPINA 5 A 10 MGR VO
XEROSTOMIA
APLICACIONES TERAPEUTICAS
ALCALOIDES NATURALES
SNC
EN FASE DE EXPERIMENTACION AGONISTAS M1 M2 ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
USOS: XEROSTOMIA, SINDROME DE SJOGREN EXCLUSIVO EN OFTALMOLOGIA EN FORMA TOPICA COMO AGENTE MIOTICO Y GLAUCOMA DE ANGULO ABIERTO Y ANTAGONISMO DE MIDRIATICOS
INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA
NEOSTIGMINA PIRIDOSTIGMINA FISOSTIGMINA
INHIBEN HIDRLISIS DE ACETILCOLINA POR COMPETICION CON LA ACETILCOLINESTERASA CON EL AUMENTO DE Ach MIASTEMIA GRAVIS RETENCION INTESTINAL Y URINARIA POSOPERATORIA INVERTIR EFECTOS DE LOS BLOQUEANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES INTOXICACION POR ESCOPOLAMINA ATROPINA Y ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS, FENOTIAZIDAS Y ALGUNOS ANTIHISTAMINICOS, MORDEDURAS DE SERPIENTES
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
ALCALOIDES NATURALES
ATROPINA ESCOPOLAMINA
DERIVADOS SEMISINTETICOS
HOMATROPINA TROPICAMIDA METILATROPINA IPATROPIO Y TIOTROPIO PIRENZEPINA TOLTERODINA
CONGENERES SINTETICOS
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
IMPIDEN EFECTOS DE ACh BLOQUEO FIJACION RECEPTORES COLINERGICOS MUSCARINICOS EN MUSCULO LISO, CARDIACO, CELULAS GLANDULARES, GANGLIOS SNC
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
ANTAGONISMO COMPETITIVO POR SITIO DE ACCION DEL RECEPTOR MUSCARINICO HENDIDURA DE UNA DE LAS 7 HELICES SE PUEDE OMITIR POR INCREMENTO EN LA CONCENTRACION DE ACh
MECANISMO DE ACCION
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
ATROPINA Y ESCOPOLAMINA DIFIEREN CUANTITATIVAMENTE EN SUS ACCIONES MUSCARINICAS ESPECIALMENTE EN EL SNC LA ESCOPOLAMINA ATRAVIESA BARRERA HEMATOENCEFALICA
SNC
PRODUCE EXCITACIN VAGAL LEVE, A DOSIS > NOTABLE EXCITACIN CENTRAL INQUIETUD IRRITABILIDAD DESORIENTACION ALUCINACION DOSIS TOXICAS DEPRESION COLAPSO RESPIRATORIO
SNC
ESCOPOLAMINA A DOSIS TERAPEUTICA DEPRESION SOMNOLENCIA AMNESIA FATIGA INCAPACIDAD DE ENSOACION REDUCE ETAPA DEL SUEO EUFORIA SE UTILIZA EN LA ENFERMEDAD DEL VIAJERO PARKINSON Y FENOMENOS EXTRAPIRAMIDALES
OFTALMOLOGIA
BLOQUEO MUSCULO PUPILAR DEL OJO MIDRIASIS - CICLOPEJIA - FOTOFOBIA NO OBSERVABLES A DOSIS TERAPEUTICA CON ATROPINA.
FC
POR BLOQUEO DE RECEPTORES M1 EN LAS NEURONAS PARASIMPATICAS POSGANGLIO LO QUE PRODUCE >LIBERACION DE ACh DOSIS ALTAS TAQUICARDIA POR BLOQUEO VAGAL SOBRE RECEPTORES M2 DEL MARCAPASO NODAL SA
FC
RETRASOS VAGALES O ASISTOLIA FACILTA CONDUCCION AV ACORTA PERIODO REFRACTARIO AUMENTANDO LA F VENTRICULAR DISMINUYE GRADO DE BLOQUEO CARDIACO ACTIVIDAD VAGAL EJEMPLO EN INTOXICACIONES DIGITALICAS POR
CIRCULACION
EFECTOS POCO NOTABLES POR CARENCIA DE INERVACION COLINERGICA IMPORTANTE EN LOS VASOS SANGUINEOS DOSIS ALTAS DILATAN VASOS SANGUINEOS CUTANEOS (BOCHORNO ATROPINICO) MECANISMO
COMPENSATORIO POR AUMENTO INHIBICION DE SUDACION DE TEMPERATURA
TUBO DIGESTIVO
INHIBEN SECRECIONES ACIDAS MOTILIDAD DEL TRACTO DIGESTIVO PERISTALSIS TONO AMPLITUD Y FRECUENCIA
VIAS BILIARES
ACCION ANTIESPASMODICA LEVE
EXCITACIN
EN
PACIENTES
PARO
YA NO SE USA
PARKINSONISMO
BIPERIDENO TRIHEXIFENIDILO
CINESTOSIS
ATROPINA
MIDRIATICO
ATROPINA SULFATO
AMPOLLA 1 MGR/ML USO IM-IV-SC DOSIS 0.4 MG A 1 MG EN NIOS 0.01 MG/KG EN INTOXICACIONES POR OF 2 MG IV O IM CADA 5 A 10 MIN ASOCIADO A REACTIVADOR DE LA COLINESTERASA PRALIDOXINA 30MG/KG IV O IM C/4H POR 24 H OBIDOXINA 250 MG IV O IM MAX 1 G/DIA OFTALMOLOGIA ISOPTOATROPINA AL O.5%
PROPANTELINA (PROBANTHINE
GRAGEAS DE 15 MG CADA 6 HORAS DOSIS 15 A 30 MG 45 MINUTOS ANTES DEL PROC ODONTOLOGICO ANTISIALAGOGO YA NO SE USA EN INCONTINENCIA URINARIA
ESCOPOLAMINA
NO SE COMERCIALIZA EN COLOMBIA ORAL PARENTERAL O TRANSDERMICA PABELLON AURICULAR CINESTOSIS 4 HORAS ANTES DEL VIAJE LIBERA 0.5 MG EN 72 HORAS
TROPICAMIDA
BUSCAPINA GRAGEAS 10 MG AMPOLLAS 20 MG/ML 1 GRAGEA CADA 6 A 8 HORAS MEZCLAS CON DIPIRONA Y ACETAMINOFEN HOMATROPINA TABLETAS Y GOTAS BONESPAS ASOCIADO A ACETAMINOFEN O DIPIRONA
IPATROPIO
TIOTROPIO
ATROVENT 200 DOSIS 2 PUFF CADA 6 HORAS CIPLATROPIUM EPOC CON SALBUTAMOL COMBIVENT CON FENOTEROL BERODUAL TIOTROPIO SPIRIVA
PRAMIVERINA
- ISOMETILAMINA (ISOMETHEPTENO)
SISTALGIN AMPOLLAS 2.25MG / ML 1 A 4 AMPOLLAS ANTIESPASMODICO NEOSALDINA MEZCLA CON DIPIRONA Y CAFEINA
BLADURIL GRAGEAS 200 MG 3V/DIA DELIFON MUTUM UROPRAN GRAGEA 5 Y 10 MG DETRUSITOL TABLETAS DE 1 Y 2 MG
ROCIVERINA
TOXINA BOTULINICA
NO ES UN ANTIMUSCARINICO BOTOX AMPOLLA 100 UI DYSPORT 500 UI LIOFILIZADO UNION A RECEPTOR PRENISPTACICO PREVIENE LIBERACION DE ACh EN UNION MIONEURAL
TOXINA BOTULINICA
TTO HIPERACTIVIDAD MUSCULAR BLEFAROESPASMO X DISTONIAS O ESTRABISMO PARALISIS CEREBRAL TREMOR MIOCLONIAS HIPERACTIVIDAD DEL M DETRUSOR BRUXISMO FISURA ANAL ACALASIA