ANALGETIK

Golongan Analgesik Efficacy + FD: menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Menurunkan suhu tubuh secara sentral. Antiinflamasi sangat lemah Acetaminophen FK: diabsorbsi cepat dan sempurna melalui GIT, konsentrasi tertinggi plasma dalam jam, T1/2 1-3 jam. Didistribusi ke seluruh cairan tubuh. Metabolisme oleh enzim mikrosom hati, ekskresi melalui urine +++ FD: Mengurangi nyeri dan peradangan pada penyakit inflamasi sendi. Derivat Oksikam FK: absorbsi cepat di lambung, 99% terikat protein plasma. Mengalami siklus enterohepatik. T1/2 >45 jam shingga dapat diberikan 1x/hari. Kadar plasma=kadar cairan sinovial + ES: Gangguan GI (Peptik ulcer), pusing, tinitus, nyeri kepala, eritem pada kulit. Safety ++ ES: kerusakan hati (dosis tinggi, penggunaan jangka panjang), hipersensitivitas Suitability + KI: gangguan fungsi hati berat, hipersensitivitas terhadap parasetamol SP: penyakit ginjal, alkoholik meningkatkan resiko kerusakan hati Cost ++++ Kapl 500 mgx1000 (Rp. 49.500) Sir 120 mg/5 mlx60 ml (Rp. 2.159)

+ KI: ulkus peptikum, riwayat serangan asthma, rinitis, angioedema, urtikaria, aspirin, polip nasi SP: riwayat ulkus gaster, ggn jantung, hipertensi, kerusakan ginjal atau hati, retensi cairan

++ Piroxicam Hexpharm Tab 10 mgx10x10 (Rp. 11.550) MeloxicamOGB Dexa Tab 7,5 mgx5x10 (Rp. 1.450/tab)

COX-2 Inhibitor

++++ FD: bekerja selektif menghambat enzim COX-2, tidak menghambat pembentukan prostaglandin. Spesifik untuk nyeri sendi FK: absorbsi di GIT cukup baik, 92-99% terikat protein plasma. T1/2 2-4 jam. Metabolisme di hati,

++ ES: nyeri abdomen, diare, dispepsia, kembung, mual, nyeri punggung, edema perifer, luka krn kecelakaan, pusing, sakit kepala, insomnia, faringitis, rinitis, sinusitis, ruam kulit, memperburuk

++ KI: Reaksi alergi terhadap sulfonamid, aspirin, NSAID lain, asthma, urtikaria SP: Retensi cairan, HT, CHF, asthma sensitif aspirin, disfungsi hati,

++ Celebrex (Celecoxib) Kaps 100 mgx10x3 (Rp. 151.685) 200 mgx10x3 (Rp. 261.990)

ekskresi melalui urine dan empedu.

HT, angina pektoris, ulserasi dan perdarahan GI

kerusakan fungsi ginjal, sedang tx diuretik, ACEI, usia lanjut, hamil, menyusui + KI: Ulkus peptikum, ggn fungsi hati, ginjal, dan jantung berat, hipertensi, pankreatitis, hipersensitif, asthma, hamil SP: anak, gangguan lambung, gangguan psikiatri ++ Dialon (Indometasin) Kaps 100 mgx10x10 (Rp. 133.000)

+++ FD: efek analgesik, antipiretik, antiinflamasi kira2 sebanding dg aspirin. Analgesik perifer dan sentral Derivat Asam Asetat FK: absorbsi di GIT cukup baik, 92-99% terikat protein plasma. T1/2 2-4 jam. Metabolisme di hati, ekskresi melalui urine dan empedu.

+ ES: nyeri abdomen, diare, perdarahan lambung, pankreatitis, sakit kepala hebat, pusing, depresi, rasa bingung, halusinasi, psikosis, agranulositosis, anemia aplastik, trombositopenia, hiperkalemia, urtikaria, gatal, asthma + ES: Iritasi lambung (ulkus peptikum akut dan kronik, korosif lambung, perdarahan lambung), vertigo, insomnia, euforia, hematuria, penglihatan kabur

+++ FD: Efek antiinflamasi sama kuat dg salisilat, efek analgesik dan antipiretik lebih lemah dari salisilat. Efek urikosurik ringan melalui hambatan absorbsi as urat di tubuli. FK: absorbsi cepat dan sempurna melalui GIT, 98% terikat protein plasma, T1/2 50-65 jam, metabolisme di hepar, ekskresi melalui ginjal

+ KI: edema, decompesatio cordis, ulkus peptikum, ggn hati dan ginjal SP: usia lanjut, hamil, dan laktasi

++ Akrofen (Phenylbutazone) Kapl 200 mgx1000 (Rp. 135.000/ kaleng) Kaps 200 mgx10x10 (Rp. 27.000)

Derivat Pirazolon

Cox-2 Inhibitor Celecoxib

Efficacy ++ FD: bekerja selektif menghambat enzim COX-2, tidak menghambat pembentukan prostaglandin. Spesifik untuk nyeri sendi

Safety ++ ES: nyeri abdomen, diare, dispepsia, kembung, mual, nyeri punggung, edema perifer, luka krn kecelakaan, pusing,

Suitability +++ KI: Reaksi alergi terhadap sulfonamid, aspirin, NSAID lain, asthma, urtikaria

Cost ++++ Celebrex (Celecoxib) Kaps 100 mgx10x3 (Rp. 151.685) 200

FK: absorbsi di GIT cukup baik, 92-99% terikat protein plasma. T1/2 2-4 jam. Metabolisme di hati, ekskresi melalui urine dan empedu.

sakit kepala, insomnia, faringitis, rinitis, sinusitis, ruam kulit, memperburuk HT, angina pektoris, ulserasi dan perdarahan GI

SP: Retensi cairan, HT, CHF, asthma sensitif aspirin, disfungsi hati, kerusakan fungsi ginjal, sedang tx diuretik, ACEI, usia lanjut, hamil, menyusui +++ KI: Reaksi alergi terhadap sulfonamid, riwayat bronkospasme, rinitis akut, polip nasal, alergi aspirin, NSAID lain, COX-2 inhibitor, asthma, urtikaria, CHF, ggn hati berat, hamil trimester III, laktasi SP: bedah pintas koroner, Retensi cairan, HT, CHF, dehidrasi disfungsi hati dan ginjal, kerusakan fungsi ginjal, dapat mengganggu kemampuan mengemudi

mgx10x3 (Rp. 261.990)

+++ FD: bekerja selektif menghambat enzim COX-2, tidak menghambat pembentukan prostaglandin. Spesifik untuk nyeri sendi FK: absorbsi di GIT cukup baik, 92-99% terikat protein plasma. T1/2 2-4 jam. Metabolisme di hati, ekskresi melalui urine dan empedu.

++ ES: mulut kering, HT, edema perifer, ggn GI, insomnia, somnolen, anemia, batuk, faringitis, sinusitis, pruritus, ruam, ISK

++++ Bextra (Valdecoxib) Tab salut selaput 10 mgx5 20 mgx5 40 mgx2

Valdecoxib

++++ FD: bekerja selektif menghambat enzim COX-2, tidak menghambat pembentukan prostaglandin. Spesifik untuk nyeri sendi FK: absorbsi di GIT cukup baik, 92-99% terikat protein plasma. T1/2 2-4 jam. Metabolisme di hati, ekskresi melalui urine dan empedu.

+++ ES: sindrom steven johnson dan sindrom lyells, jarang menyebabkan hepatitis, colitis pseudomembran

+++ KI: gangguan hepar dan ginjal berat, hipersensitif, hamil, laktasi SP: defisiensi asam folat, malnutrisi, usia tua, penurunan fungsi ginjal

++++ Dynastat (Parecoxib Na) Vial 20 mgx1 40 mgx1 (Rp. 74.730)

Parecoxib