HIPNOTIK - SEDATIF

Definisi Hipnotik-Sedatif merupakan golongan obat depresan susunan saraf pusat (SSP) yang relatif tidak selektif, mulai dari yang ringan yaitu menyebabkan kantuk, menidurkan, hingga yang berat yaitu hilangnya kesadaran, keadaan anestesi, koma dan mati, bergantung kepada dosis. Pada dosis terapi, obat sedatif menekan aktivitas, menurunkan respon terhadap rangsangan emosi dan menenangkan. Obat Hipnotik menyebabkan kantuk dan mempermudah tidur serta mempertahankan tidur yang menyerupai tidur fisiologis.

Perbedaan Hipnotik-Sedatif
Hipnotik : menimbulkan rasa kantuk, mempercepat tidur, dan mempertahankan tidur yang menyerupai tidur alamiah. Sedatif : menurunkan aktivitas, mengurangi ketegangan dan menenangkan penggunanya.

OBAT-OBAT HIPNOTIK
Kelompok Benzodiazepin Quazepam, Midazolam, Estazolam, Flurazepam, Temazepam,Triazolam Kelompok Barbiturat Amobarbital, Fenobarbital,Pentobarbital, Sekobarbital, Tiopental Kelompok Hipnotik Sedatif lain Meprobamat Kloralhidrat Paraldehida

Benzodiazepim
A. Cara Kerja Pengikatan GABA ke reseptornya pada membran sel akan membuka saluran korida, meningkatkan efek konduksi klorida. Aliran ion klorida yang masuk menyebabkan hiperpolarisasi lemah menurukan potensi postsinaptik dari ambang letup dan meniadakan pembentukan kerja potensial. Benzodiazepin terikat pada sisi spesifik dan berafinitas tinggi dari membran sel, yang terpisah tetapi dekat dengan reseptor GABA. Pengikatan ini memacu afinitas reseptor GABA untuk neurotransmitter yang bersangkutan, sehingga saluran klorida yang berdekatan lebih sering terbuka. Keadaan ini menyebabkan hiperpolarisasi dan menghambat letupan neuron.

Mekanisme Benzodiazepin

B. Efek 1. Menurunkan ansietas 2. Bersifat sedatif dan hipnotik 3. Anti konvulsan 4. Pelemas otot

C. Penggunaan Dalam Terapi

1. Gangguan ansietas umum 2. Ansietas yang berhubungan dengan depresi 3. Gangguan tidur 4. Ansietas yang berhubungan dengan gangguan fobia 5. Gangguan stress pascatrauma 6. Putus obat dan alkohol 7. Ansietas yang berhubungan dengan penyakit medis 8. Relaksasi muskuloskeletal 9. Gangguan kejang 10. Ansietas praoperasi

D. Farmakokinetik 1.Absorpsi dan distribusi Benzodiazepim bersifat lipofilik dan di absorpsi secara cepat dan sempurna setelah pemberian oral dan di distribusikan ke seluruh tubuh. 2. Lama Kerja Benzodiazepim dibagi atas kelompok kerja jangka pendek sedang dan panjang.

E. Ketergantungan Ketergantungan dapat terjadi jika dosis tinggi obat diberikan dalam jangka panjang. Penghentian mendadak dapat menimbulkan ansietas, gelisah, insomnia, bingung dan stres. F. Efek Samping Efek samping yang sering kali terjadi pada pemberian golongan obat benzodiazepim, yaitu mengantuk dan bingung.

Benzodizepin
Obat Flurazepam Dosis 15-30 mg (1 jam sblm tdr) 0,25-1mg sblm tdr Efek samping Hang over Farmakokine indikasi tik Lama krja 7- Insomnia 8jam dgn T yg pndek (1jam) T(3-4jam) metabolit 8 jam T( 2 jam) Mula kerja dlm 30 mnt brtahan 5-7 jam Insomnia

Triazolam

Mngntuk, gangguan koordinasi, bingung Mual,muntah ,nyeri kpla,halusina si

Midazolam

7,5-15mg

Premedikasi, induksi anestesi, sedasi untuk tindakan diagnostik

Obat

Indikasi

Efek samping

Farmakokineti k

interaksi

Sekobarbital

Insomnia,seda Ataksia,depre si,preoperatif si pernafasan mngatasi bangkitan darurat

Lama kerja 38 jam

Alkohol: meningkatkan efek sedatif. Antidepresan SSRI: efek antikonvulsan. Antipsikotik:ef ek antikonvulsan

Tiopental

Induksi/memp ertahankan anestesi, mngatasi bangkitan darurat

Pusing,reaksi hipersensitivit as

Lama kerja Ansiolitik&hipn sangat singkat otik 20 mnt :meningkatkan efek sedatif. Antidepresan trisiklik:mening katkan resiko aritmia

Barbiturat
A. Cara Kerja Barbiturat menggangu transpor natrium dan kalium melewati membran sel. Hal ini mengakibatkan transmisi polisinaptik SSP dihambat. Barbiturat juga meningkatkan fungsi GABA memasukkan klorida ke dalam neuron. B. Efek 1. Depresi SSP 2. Depresi pernafasan 3. Induksi enzim

C. Penggunaan dalam Terapi 1. Anestesi Barbiturat yang bekerja sangat pendek seperti tiopental, digunakan secara intravena untuk mendapatkan anestesi 2. Antikonvulsan Fenobarbital digunakan untuk menanggulangi kejang, status epileptikus dan eklamsi. 3. Ansietas Barbiturat digunakan sebagai sedatif ringan dalam pengobatan ansietas dan insomnia.

E. Efek samping 1.Pada SSP menyebabkan mengantuk, konsentrasi terganggu, kelesuan mental dan fisik. 2.Barbiturat dalam dosis hipnotik menimbulkan perasaan lesu setelah pasien bangun kembali. 3.Penghententian barbiturat secara mendadak menyebabkan tremor, ansietas, lemah, gelisah, mual dan muntah.

Barbiturat
Obat Amobarbital indikasi Efek samping farmakokinetik Lama kerja 3-8 jam interaksi Alkohol: meningktkan sedatif Antidepresan,S SRI: efek antikonvulsan trisiklik Carbamazepin: mengrngi konsentrsi plasma carbamazepin. Clonazepam: mngurngi knsentrasi plasma clonazepam Insomnia,sedas Depresi i preoperatif pernafasan, status epilepsi nyeri kepala

Fenobarbital

Gejala bangkitan,seda si siang hri

Eksitasi,parado Lama kerja 1-2 ksal,mngntuk,at hr aksia

Hipnotik Sedatif lainnya :

A. Meprobamat - Farmakodinamik : menyerupai benzodiazepin - Farmakokinetik : absorbsi per oral baik, kadar puncak dalam plasma tercapai 1-3 jam. - Efek samping : pada dosis sedatif menyebabkan kantuk dan ataksia, pada dosis yang besar mengurangi kemampuan koordinasi.

B. Kloral hidrat
Kloral hidrat adalah derivat triklor dari asetaldehid dan di ubah menjadi trikloretanol dalam tubuh. Obat merupakan sedatif dan hipnotik yang baik, menyebabkan tidur dalam 30 menit dan berlangsung sampai 6 jam. Dalam pencernaan kloral hidrat menyebabkan iritasi dan nyeri epigastrik. Juga menimbulkan sensasi tidak enak dalam mulut.

C. Paraldehida - Secara oral diabsorbsi cepat dan didistribusi secara meluas, tidur dapat dicapai 10-15 menit setelah pemberian dosis hipnotik. - Indikasi : untuk pengobatan keadaan astinensia dan psikiatri yang ditandai gejala eksitasi dan keadaan konvulsi pengobatan gawat darurat