Vous êtes sur la page 1sur 60

ANESTEZICELE LOCALE

Anestezia local

Permite interventii chirurgicale mici, de scurt durat. Poate fi util pentru calmarea temporar a unor dureri localizate, pentru blocada nervoas, n unele afectiuni medicale si pentru a permite anumite manevre stomatologice dureroase.

5/14/2009

2/60

Locul de actiune

Anestezicele locale actioneaz n principal asupra elementelor nervoase, neuroni si fibre nervoase.

5/14/2009

3/60

Locul de actiune

Fibrele nervoase superficiale sunt afectate naintea celor profunde la care anestezicele difuzeaz mai greu. De aceea, n trunchiurile nervoase mixte, voluminoase, unde fibrele motorii sunt localizate circumferential la suprafata trunchiului poate aparea uneori bloc motor naintea blocului senzitiv.
4/60

5/14/2009

Locul de actiune

Pierderea sensibilittii locale este rezultatul interferrii procesului de excitatie-conducere, ca urmare a diminurii permeabilittii membranelor neuronale sau nervoase la ionii de sodiu cu ''stabilizarea membranar'' consecutiv, urmat de cresterea pragului de excitabilitate, mpiedicarea depolarizrii, respectiv a potentialului de actiune propagat si, n final blocarea impulsului nervos.

5/14/2009

5/60

Clasificare d.p.d.v. biochimic

Dup natura catenei de legatur a celor dou resturi (aromatic si aminic), anestezicele locale pot fi:
amide sau esteri.

5/14/2009

6/60

Anestezia locala

Intensitatea si durata anesteziei locale depind de:


anestezicul utilizat, concentratia si volumul solutiei, calea de administrare, respectiv tipul anesteziei.

5/14/2009

7/60

Anestezia locala

Dup locul de administrare anestezia local poate fi:


anestezie de suprafat sau de contact; anestezie prin infiltratie; anestezie de conducere sau regional.

5/14/2009

8/60

Anestezia de suprafat sau de contact

presupune aplicarea anestezicului local pe piele sau pe mucoase.


Pe pielea intact, substantele anestezice sunt ineficace, neputnd difuza pn la terminatiile nervoase. n cazul unor leziuni cutanate, dermatoze acute sau cronice, anestezicele locale devin eficace.

5/14/2009

9/60

Anestezia de suprafat sau de contact

Aplicate local pe mucoase, anestezicele locale difuzeaz rapid pn la nivelul terminatiilor nervoase senzitive. Astfel poate fi anesteziat orice mucoas: bucal, faringian, esofagian, conjunctival, traheo-bronsic, genito-urinar etc.

5/14/2009

10/60

Anestezia prin infiltratie

Anestezia prin infiltratie const n injectarea solutiei anestezice n tesut, piele sau tesuturi profunde, strat cu strat.

5/14/2009

11/60

Anestezia de conducere sau regionala

Anestezia de conducere (regional) const n injectarea anestezicului n imediata apropiere a unei formatiuni nervoase - nerv periferic (anestezie troncular) sau plex nervos (anestezie plexal). n acest caz, anestezicele realizeaz bloc nervos cu insensibilizarea regiunii situate distal de locul administrrii. La doze mari poate aparea si paralizie motorie.

5/14/2009

12/60

Anestezia de conducere sau regionala

Tot anestezie de conducere este anestezia spinal (rahidian) obtinut prin introducerea anestezicului n LCR, prin spatiul subarahnoidian, ca si anestezia epidural, realizat prin injectarea anestezicului n spatiul epidural, de unde anestezicul difuzeaz subarahnoidian, ptrunznd totodat paravertebral, realiznd bloc nervos paravertebral.

5/14/2009

13/60

Anestezia de conducere sau regionala

n concentratii mici, anestezicul local blocheaz fibrele simpatice, n concentratii medii anestezicul local blocheaz fibrele senzitive,
n concentratii mari anestezicul local blocheaz si fibrele motorii, determinnd paralizie motorie la 4-5 segmente spinale sub zona anesteziei senzitive.
14/60

5/14/2009

Durata anesteziei

Durata anesteziei depinde de:


liposolubilitatea anestezicului; doza folosit; intensitatea circulatiei locale.

5/14/2009

15/60

Durata anesteziei

Un flux sanguin abundent (vasodilatatie sau proces inflamator) antreneaz anestezicul de la locul aplicrii ctre circulatia general, scurtnd durata anesteziei locale.

5/14/2009

16/60

Durata anesteziei

Asocierea substantelor vasoconstrictoare (de regul, adrenalina 1/200.000 pn la 1/20.000, corespunznd la 5 si respectiv 50 ug/ml) prelungeste durata anesteziei cu 30% n infiltratii si cu 100% n anestezia regional. Totodat diminueaz ritmul antrenrii anestezicului n circulatia sistemic si consecutiv toxicitatea acestuia. Pentru anestezia de contact sunt de preferat, ca vasoconstrictoare asociate anestezicului local, fenilefrina (50 ug/ml) sau nafazolina (200 ug/ml) care ptrund bine n mucoase.

5/14/2009

17/60

Din punct de vedere farmacocinetic, anestezicele locale se absorb n general proportional cu concentratia solutiilor folosite (riscul toxicittii sistemice este mai mare pentru solutiile concentrate) si cu potenta vasodilatatoare.

5/14/2009

18/60

Potenta vasodilatatoare a celor mai utilizate anestezice locale este:


bupivacain 2,5; etidocain 2,5; lidocain 1; mepivacain 0,8; prilocain 0,5.

Aceasta explic de ce prilocaina si mepivacaina pot fi folosite si fr a se asocia un vasoconstrictor, pe cnd bupivacaina si etidocaina necesit constant asocierea acestuia.
19/60

5/14/2009

Anestezicele locale se leag n proportie variabil de proteinele plasmatice, amidele mai mult dect esterii. Legarea de proteinele plasmatice influenteaz durata anesteziei locale si este pentru diferitele anestezice locale, urmtoarea:


5/14/2009

procain 6, prilocain 55; lidocain 65; mepivacain 75; etidocain 94; bupivacain 95.
20/60

De retinut c la 1/3000 persoane nu poate avea loc hidroliza anestezicelor locale esterice, datorit prezentei unei forme atipice de pseudocolinesteraz. Fenomenul este ereditar si determin cresterea toxicittii sistemice a acestui tip de anestezice locale. Pacientilor cu asemenea antecendente familiale nu li se vor administra anestezice locale esterice.

5/14/2009

21/60

Timpul de njumttire al diferitelor anestezice locale este:


bupivacain 76 minute; etidocain 56 minute; lidocain 90 minute; mepivacain 90 minute.

5/14/2009

22/60

n doze obisnuite, majoritatea anestezicelor locale nu produc efecte sistemice semnificative. Fenomene toxice apar doar la doze mari, n aplicare de cantitti mari pe mucoase inflamate sau n administrare i.v. accidental si constau n:

senzatie de frig, amorteal perioral si a limbii, presiune frontal si senzatie de cap gol.
23/60

5/14/2009

SNC este initial stimulat, putnd apare:

neliniste, excitatie psihomotorie, tremor, confuzie, delir, chiar convulsii;


somnolent, incoordonare motorie, hiperreflexivitate, pierderea constientei si chiar com cu deprimare respiratorie.

Ulterior SNC este deprimat cu:

Profilaxia si combaterea convulsiilor se face cu diazepam, iar n lips cu barbiturice i.v. (tiopental 1-2 mg/kgc).

5/14/2009

24/60

Profilaxia si combaterea convulsiilor se face cu diazepam, iar n lips cu barbiturice i.v. (tiopental 1-2 mg/kgc). n doze mari, anestezicele locale deprim miocardul, scad debitul circulator si dilat arteriolele cu hipotensiune arterial consecutiv. Unele anestezice au proprietti antiaritmice, datorate blocrii canalelor de sodiu cu stabilizarea membranei celulelor miocardice - ex. lidocaina.

5/14/2009

25/60

Reactii adverse

Reactiile alergice sunt relativ frecvente pentru compusii cu structur esteric. Pot apare:

prurit, eruptii urticariene sau eczematoase, dispnee, crize astmatice, chiar soc anafilactic.

5/14/2009

26/60

Reactii adverse
Anestezicele amidice pot produce un accident deosebit de grav - hipertermie malign.

Predispozitia este transmis genetic. Mecanismul producerii ar fi un defect de distributie a calciului mioplasmic. Cresterea brutal a disponibilului calcic determin rigiditate muscular, acidoz metabolic si hipertermie. Apar si: tahicardie, aritmii, tahipnee, cianoz. Mortalitatea este de 50%, chiar n conditii de diagnostic precoce si tratament corespunztor. Tratamentul este simptomatic plus administrarea intravenoas de dantrolen, medicament ce deprim functia musculaturii striate, foarte probabil consecutiv inhibrii eliberrii Ca++, 1 mg/kgc, repetnd la nevoie pn la maximum 10 mg/kgc .
27/60

5/14/2009

Reactii adverse
Mortalitatea prin anestezicele locale, folosite n practica stomatologic este estimat la 1/40.000.000.

5/14/2009

28/60

Reactii adverse

Riscul reactiilor adverse este crescut la copii, btrni, debili. n sarcin si n perioada de alptare se recomand evitarea anestezicelor locale, la nevoie sunt de preferat lidocaina si mepivacaina.

5/14/2009

29/60

Toxicitate

n cazul anestezicelor locale, toxicitatea depinde de:


natura medicamentului; concentratia acestuia; calea de administrare; vascularizatia local; volumul de distributie, metabolizarea si eliminarea medicamentului; asocierea vasoconstrictoarelor.

5/14/2009

30/60

Clasificare

Anestezicele locale folosite n prezent sunt produsi de sintez. n functie de potent si durata efectului se clasific n:

compusi cu potent mare (activi la concentratii mici) si actiune prelungit (3 ore sau peste), de ex. cincocaina, tetracaina, etidocaina si bupivacaina; compusi cu potent si durat de actiune medie (1-2 ore), de ex. lidocaina, prilocaina si mepivacaina; compusi cu potent mic si durat de actiune scurt (20-60 minute), de ex. procaina si clorprocaina.

5/14/2009

31/60

Aceste anestezice locale se folosesc n special n anestezia de infiltratie si de conducere. Exist si preparate folosite ca anestezice de contact, ambucaina si proximetacaina, folosite n oftalmologie; chinisocaina si pramocaina utilizate ndeosebi la nivelul pielii lezate si al mucoasei anorectale si genitale. Anestezicele locale cu structur amidic au potent mare sau mijlocie si durat de actiune lung sau medie iar riscul efectelor secundare alergice este relativ mic.

5/14/2009

32/60

anestezice cu structur amidic

5/14/2009

33/60

Lidocaina (xilina)

substant amidic, bine liposolubil la pH-ul fiziologic. Realizeaz anestezie local rapid, de durat medie. 0,5-1% n anestezia de infiltratie; 60 min 1-2% ca anestezic de conducere; 4-5% pentru rahianestezie; 60 min solutie 2-5% ca anestezic de contact, cu eficient moderat si efect de 30-40 minute. 1-2 ore pentru anestezia troncular si plexal. Asocierea cu adrenalin i prelungeste efectul. Administrat intravenos sau intramuscular are proprietti antiaritmice.
34/60

5/14/2009

Lidocaina (xilina)

n stomatologie se foloseste lidocaina HCl sol. 2%, asociat cu epinefrina 1/50.000 1/100.000 pentru infiltratie si anestezie de conducere. Produce o anestezie pulpar de 60-90 minute.

5/14/2009

35/60

Lidocaina (xilina)

Este metabolizat n ficat; metabolizarea se face de ctre enzimele microzomiale si const n principal n dezalchilare, anumiti metaboliti intermediari (xilidina) avnd proprietti farmacologice si toxice. 2% se elimin prin urin neschimbat.

5/14/2009

36/60

Lidocaina (xilina)

Ca efecte nedorite, sunt de retinut: somnolent, ameteli, rareori reactii alergice. n caz de supradozare sau administrare rapid intravenoas pot apare, la nceput: convulsii, hipertensiune si tahicardie, tahipnee; apoi com cu bradicardie, hipotensiune si deprimarea respiratiei. Moartea poate surveni n colaps, prin fibrilatie ventricular, mai rar prin oprirea respiratiei. n cazul folosirii de doze mari de lidocain este recomandabil injectarea prealabil de diazepam.
37/60

5/14/2009

Lidocaina (xilina)

Lidocaina este contraindicat la bolnavii cu alergie la lidocain sau alte anestezice amidice.

5/14/2009

38/60

Mepivacaina

Este un anestezic amidic, asemntor chimic si farmacologic lidocainei. Efectul anestezic se instaleaz mai lent, dar este de durat mai mare (pn la 3 ore). Este mai bine suportat. Se poate folosi fr adrenalin.

5/14/2009

39/60

Mepivacaina

n stomatologie, se foloseste fie solutie 2% asociat cu 1/20.000 vasoconstrictor sau sol. 3%, fr vasoconstrictor. Doza administrat o dat nu trebuie s depseasc 300 mg.

5/14/2009

40/60

Bupivacaina

Este asemntoare structural cu mepivacaina. Actiunea si toxicitatea este mai marcat (se foloseste n concentratii mai mici) si efectul este mai lung, 4-8 ore. Potenta superioar si actiunea anestezic prelungit sunt consecinta liposolubilittii marcate si legrii intense de proteinele membranare. Dozele mari au actiune deprimant miocardic. Trebuie evitat la gravide.

5/14/2009

41/60

Etidocaina

Este un derivat de lidocain cu actiune rapid, intens si de durat (4-8 ore). Se foloseste n sol. 0,5% pentru infiltratie si 0,51% pentru blocaj nervos periferic. Doza maxim permis este de 3 mg/kgc.

5/14/2009

42/60

Prilocaina

Prilocaina este asemntoare structural lidocainei. Anestezia se instaleaz mai lent, dar este mai prelungit (1-2 ore). Doze mari pot provoca methemoglobinemie duntoare bolnavilor cardiaci si pulmonari. Se folosesc concentratii de 0,5-1% pentru infiltratii si de 1% pentru blocajul nervos periferic.

5/14/2009

43/60

anestezice cu structur esterica

5/14/2009

44/60

Procaina

Procaina (novocaina) este esterul paraaminobenzoic cu dietilaminoetanolul.

acidului

Are un pKa de 8,9 si este putin solubil la pH-ul fiziologic. Puterea de difuzare este limitat si actiunea anestezic local se instaleaz lent, n 15-20 minute.

5/14/2009

45/60

Procaina

Durata efectului este scurt. Se mentine:

45-60 minute pentru infiltratii; 20-45 minute pentru anestezia troncular 35-60 minute pentru rahianestezie.

Asocierea adrenalinei prelungeste efectul local. Potenta procainei este relativ mic. Concentratiile necesare pentru anestezia local sunt de 0,5-2%.

5/14/2009

46/60

Procaina

n stomatologie, se folosesc:
sol. 0,5% pentru anestezia prin infiltratie, la nivelul prtilor moi ale fetei si regiunii cervicale; sol. 1% pentru anestezia plexal; sol. 2% pentru anestezia troncular periferic; sol. 4% pentru anestezia troncular bazal.

5/14/2009

47/60

Procaina

Procaina introdus intramuscular cte 100 mg o dat la 2 zile sau administrat oral, 200 mg zilnic, n cure repetate, poate avea efecte favorabile la persoanele n vrst, cu astenie, tulburri de somn, nervozitate, dificultti de memorizare si de concentrare a atentiei, apatie. Concentratiile sistemice mici realizate de aceste doze amelioreaz troficitatea tisular si pot ntrzia procesul de mbtrnire.
48/60

5/14/2009

Procaina

Au fost descrise de asemenea efecte nootrope, de tipul celor ale piracetamului. Este posibil ca actiunile biotrofice ale procainei s fie datorate stabilizrii membranelor si interveniei biochimice a celor doi produsi de metabolism - acidul p-aminobenzoic si dietilaminoetanol.

5/14/2009

49/60

Procaina

Procaina se absoarbe repede de la locul injectrii. n organism este repede hidrolizat, mai ales de colinesteraza plasmatic.

5/14/2009

50/60

Procaina

Procaina este n general bine suportata. Reactiile alergice sunt mai frecvente dect pentru lidocain si sunt ncrucisate cu alte anestezice cu structur esteric. Fenomenele toxice sunt cele obisnuite anestezicelor locale; pe prim plan se afl deprimarea respiratiei, cu posibilitatea stopului respirator.

5/14/2009

51/60

Procaina

Posibilitatea aparitiei reactiilor investigarea hipersensibilittii.

alergice

impune

Alergia la procain, la alte anestezice cu structur esteric si la acidul p-aminobenzoic reprezint contraindicatii; n general, este necesar prudent la bolnavii cu alergii medicamentoase cunoscute.

5/14/2009

52/60

Procaina

Se impune grij si scderea dozelor la bolnavii cu bloc cardiac si tulburri de ritm, n prezenta socului, la epileptici, hepatici, debilitati, la cei cu boli acute. Nu se administreaz la copii sub trei ani. Injectarea intravenoas necesit mult prudent si nu este recomandabil la cei cu insuficient tiroidian, ateroscleroz avansat si miastenie grav.

5/14/2009

53/60

Procaina

Injectarea n tesuturile infectate trebuie evitat (eficacitatea este mic, infectia este favorizat de ctre acidul p-aminobenzoic).

5/14/2009

54/60

Medicatia vasoconstrictoare

Ratiunea utilizarii agentilor vasoconstrictori in anaestezia locala:


Prelungirea duratei de actiune Cresterea nivelului de anestezie Diminuarea absorbtiei sistemice Reducerea efectelor toxice in circulatia sistemica Diminuarea singerarii in zona interventiei chirurgicale

5/14/2009

55/60

RA si interactiuni

Adrenalina asociat n scop vasoconstrictor, poate provoca: neliniste, sudoratie, palpitatii, tahicardie, dureri anginoase, fenomene ischemice locale (mai ales n teritoriile cu circulatie terminal - nas, urechi, degete, penis). Asocierea cu adrenalina este contraindicat la persoanele cu aritmii, hipertensiune arterial, hipertiroidism si trebuie facut cu mult prudent cnd anestezia intereseaz teritoriile amintite.

5/14/2009

56/60

Interactiuni medicamentoase ale adrenalinei

Cu antidepresivele triciclice (Amitriptilina, Imipramina) => creste marcat efectul de crestere a TA al adrenalinei Cu beta blocantele neselective (Pindolol, Propanolol, Timolol) => Hipertensiune sau bradicardie reflexa Cu unele antidiabetice (Tolbutamida, Clorpropamida) => determina cresterea glicemiei
57/60

5/14/2009

Influentarea duratei de actiune

Lidocaina fara/cu VC (pulpal) Mepivacaina 30/pina la 60 Prilocaina infiltratie 30 Prilocaina bloc

30/60

5/14/2009

58/60

Prelungirea duratei de actiune a anestezicului local cu vasoconstrictor


Lidocaina cu VC Mepivacaina (fara) Mepivacaina cu VC Prilocaina (fara) Prilocaina cu VC Bupivacaina (fara) Bupivacaina cu VC
5/14/2009

Pulpal (minute) 60 40 60-90 60 60-90 90 90-180

Tesut moale 3-5 2-3 3-5 2-4 3-8 4-9


59/60

Anestezice topice

Cele mai folosite anestezice locale topice

Benzocaina (ester)
Spray, unguent, solutie Concentratie 2-10% Anestezia maxima se obtine in 2-5 min, dureaza 15-45

Lidocaina (Xylocaina) (amida)


Solutie, gel, crema, spray, unguent Concentratie 7,5-20% Anestezia maxima se obtine intr-un minut dureaza 15-45

5/14/2009

60/60