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SINERGISMO Y ANTAGONISMO

FUNDAMENTO:
El efecto farmacolgico es la consecuencia de la interaccin de las molculas de
medicamentos con los sistemas y mecanismos biolgicos en los diversos niveles de su
organizacin, de tal manera que la latencia, intensidad y duracin del efecto de un
frmaco dependen, en gran medida, de los procesos farmacocinticos (absorcin,
distribucin, biotransformacin y excresin) y farmacodinmicos.
Para lograr el efecto farmacolgico se requieren concentraciones mnimas
eficaces en el sitio celular donde el frmaco va a ejercer el efecto deseado y
concentraciones ms altas producen un efecto ms marcado que puede llegar incluso al
efecto txico. Otro aspecto relacionado con lo anterior, y que es necesario conocer porque
modifica la magnitud del efecto farmacolgico, es la interaccin de frmacos, que se
define como la consecuencia sobre el efecto farmacolgico de una sustancia qumica por
la administracin simultnea o concomitante de otra.
Cabe sealar que la interaccin no slo ocurre entre los frmacos, sino que
tambin se puede presentar entre el medicamento y algn componente de los alimentos o
del medio ambiente.
Tambin existe la interaccin de tipo qumico, que resulta de la unin qumica
entre los medicamentos interactuantes, y de tipo fisiolgico, cuando la consecuencia
final es el resultado de los efectos que cada medicamento ejerce sobre diferentes
sistemas fisiolgicos. En todos los casos, independientemente del mecanismo implicado,
la consecuencia puede ser sinrgica o antagnica. Un ejemplo que ilustra una interaccin
de tipo qumico, ligada a la absorcin, se manifiesta cuando se administran tetraciclinas
por va oral en pacientes que consumen simultneamente anticidos a base de hidrxidos
de aluminio o magnesio; en stas condiciones se impide el efecto del antibitico por la
formacin de complejos que se precipitan en el intestino y evitan la absorcin del
antimicrobiano.
La interaccin ligada a la distribucin seala que un medicamento puede competir
con otro por los sitios de unin de las protenas del plasma o a las tisulares, lo que da
lugar a la modificacin en la relacin frmaco unido a protena y frmaco libre, como
cuando ocurre cuando se administra simultneamente anticoagulantes orales como la
warfina y algunos frmacos antiinflamantorios no esteroideos.
La interaccin relacionada con la biotransformacin indica que sta depende de la
capacidad que tienen algunos frmacos de inducir o de inhibir enzimas que participan en
el metabolismo de frmacos, como es el caso de la rifampicina o el fenobarbital,
inductores enzimticos, que pueden acortar el tiempo de vida media de otros
medicamentos dando como consecuencia una disminucin de la duracin e intensidad del
efecto farmacolgico; en contraste, otros medicamentos son inhibidores enzimticos, as,

la cimetidina puede prolongar el tiempo de vida media de otros medicamentos que


normalmente son biotransformados por el sistema enzimtico que ha sido inhibido por el
antihistamnico. En cuanto a la excrecin, en trminos generales, se puede sealar que la
mayora de los medicamentos son cidos o bases dbiles y, por lo tanto, la depuracin
renal depender en gran medida del pH de la orina y acelerar o retardar la eliminacin
renal de otro; tambin se puede interferir con los mecanismos de secrecin activa de un
medicamento por la administracin de otro, como ocurre con la penicilina y el probenecid.
Por otra parte, como ya se seal, la interaccin de tipo farmacodinmico, se
refiere al tipo de interaccin en la cual dos frmacos ocupan el mismo tipo de receptor y
cuya consecuencia puede ser un efecto sinrgico o un antagonismo. Habitualmente, en el
caso de un efecto antagnico mediado por receptores, ste puede ser de tipo competitivo
y de tipo no competitivo.
Se puede sealar que las posibilidades de interaccin medicamentosa son muy
abundantes y que es poco prctico tratar de numerarlas; sin embargo, es importante
destacar que numerosas interacciones, desde el punto de vista del impacto clnico, han
sido plenamente documentadas en la especie humana, lo que ha permitido clasificarlas
en: altamente previsibles, para aquellas que ocurren en todos los pacientes que reciben
la combinacin de dos o ms medicamentos; previsibles las que ocurren en la mayora
de los pacientes que reciben la combinacin, y finalmente, las no establecidas pero que
potencialmente pueden ocurrir. Independientemente de las condiciones en que ocurran, el
mdico debe conocer los mecanismos por los cuales se produce, lo que le permite estar
en condiciones de identificar cuando las manifestaciones de enfermedad o fracaso de la
farmacoterapia pueden estar ligadas a una interaccin, y as tomar la decisin ms
pertinente en cuanto a la posibilidad de continuar o no un tratamiento, o de realizar
ajustes de dosis de l o los medicamento, o para aprovechar una interaccin
farmacolgica como sera el caso del uso del trimetropin con sulfametoxazol.
Adems, la importancia que reviste el conocer las interacciones farmacolgicas,
radica en el hecho de que frecuentemente en la prctica clnica los pacientes pueden
requerir de la administracin simultnea de ms de un medicamento, ya sea por la
coexistencia de varios padecimientos para el tratamiento sintomtico de los
padecimientos, o bien por causas totalmente injustificadas, como sera la disponibilidad de
numerosos medicamentos que propician la automedicacin, la disponibilidad de
numerosas presentaciones con varios principios activos, as como la falta de informacin
farmacolgica, y de una actitud cientfica que oriente al mdico a tomar decisiones
teraputicas razonadas.
Por otro lado, desde el punto de vista experimental las interacciones
farmacolgicas se pueden estudiar bajo diferentes condiciones, tanto en modelos in vivo
como in vitro; como es de suponer, los modelos in vivo estn sujetos a un mayor nmero
de variables, lo que dificulta la interpretacin de los resultados obtenidos. Con los
modelos in vitro, es posible controlar diversas variables como pH, temperatura,

oxigenacin, requerimientos de nutrientes concentracin de l o los frmacos, etc.;


adems de que en estas preparaciones se evitan los procesos cinticos de absorcin y,
parcialmente, los de distribucin y biotransformacin. En stas condiciones la respuesta
que se obtiene de consecuencia directa de la ocupacin de los receptores por los
frmacos en estudio.
Con fundamento en lo anterior, el propsito de la presente sesin es demostrar
dos tipos de interaccin farmacolgica, sinergismo y antagonismo.
Los anticolinrgicos son frmacos que evitan la accin de la (Ac) en las
terminaciones ganglionares parasimpticas. Aunque no se evita su liberacin, el sitio
receptor esta bloqueado, asi que no puede ejercer su efecto. Estos frmacos bloquean los
efectos muscarnicos de la Ac, pero no los nicotnicos. El principal uso odontolgico de los
anticolinrgicos es disminuir el flujo salival y la secrecin de las glndulas respiratorias
durante la anestesia.
Los anticolinrgicos actan por antagonismo competitivo con la acetilcolina y
tienen afinidad por los receptores colinrgicos. Pueden ocupar un sitio receptor y evitar el
acceso de la acetilcolina. Esto causa una falta de respuesta a la Ac. En general, las
glndulas salivales reaccionan a dosis bajas de estos frmacos y la secrecin gstrica se
inhibe a dosis relativamente bajas.
Estos frmacos pueden interactuar con otros medicamentos. Por ejemplo, se
potencian (en particular para xerostomia) por antihistamnicos, IMAO y antidepresores
tricclicos. Las fenotiacinas potencian sus efectos sobre el sistema nervioso central. Esto,
a su vez puede bloquear la accin vagal de la digital y el efecto desacelerador del
propanolol sobre la frecuencia cardiaca.
Los principales efectos adversos de los medicamentos anticolinrgicos son
confusin de tipo orgnico, alucinaciones y delirio, y retencin de orina. Estos pueden
desaparecer con disminucin de la dosis diaria de anticolinrgicos, o cambio a otro.
Por otra parte los parasimpaticomimticos poseen como actividad farmacolgica
principal la de activar directa o indirectamente los receptores colinrgicos muscarnicos
del sistema parasimpatico. Es decir que estimulan la unin neuroefectora de este sistema.
Por lo tanto su accin fundamental se asemeja o es similar a los efectos de la
estimulacin parasimptica. De all su denominacin de parasimpaticomimticos.
Los agentes anticolinesterasas son alcoholes, con un amonio cuaternario (edrofonio),
steres de amonio terciario (neostigmina) o derivados orgnicos del fsforo (ecotiofato).
La fisostigmina es una amina terciaria de gran liposolubilidad por lo que se absorbe con
facilidad por todas las vas y pasa al SNC. Los rganofosforados son tambin muy
liposolubles por lo que su absorcin es amplia por piel, pulmones, tracto gastrointestinal y
conjuntiva. El malathion se metaboliza en mayor proporcin en el organismo, en
comparacin con el parathion, por ejemplo, por lo que es relativamente menos peligroso
en casos de intoxicacin. Todos los rganos fosforados, con la excepcin del ecotiofato,

se distribuyen ampliamente en el organismo. Acciones sobre el aparato cardiovascular. La


acetilcolina produce vasodilatacin arteriolar y descenso de la presin arterial. El
mecanismo posiblemente se relacione con la liberacin del factor de relajacin endotelial
(EDRF xido ntrico) luego de la activacin de receptores muscarnicos del msculo liso.
Este efecto, es particularmente evidente con metacolina. Se observa aumento de flujos
sanguneos en distintos rganos y tambin en vasos pulmonares y coronarias. Los
steres de la colina, tambin desarrollan un efecto inotrpico negativo sobre todo en las
aurculas. Este efecto es evidente en mayor proporcin si previamente la contractilidad se
halla incrementada por accin adrenrgica, y se debera parcialmente a la inhibicin de la
actividad de la adenilciclasa.
Realice una investigacin bibliogrfica y explique las acciones farmacolgicas de
los frmacos anticolinrgicos y simpaticomimticos en los siguientes sitios del organismo:

Efectos Cardiovasculares:
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Efectos en ojos:
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Efecto en vas gastrointestinales, biliares y genitourinales:
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Efecto en aparato respiratorio:
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Efecto en Glndulas:
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Efecto sobre sistema nervioso central:
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Efecto sobre la absorcin, excrecin y metabolismo:
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Usos clnicos de la atropina .
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CUESTIONARIO:
Con qu otro nombre se conocen a los frmacos anticolinrgicos?
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Qu es el sinergismo en farmacologa?
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Qu es el antagonismo en farmacologa?
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1.- Menciona los efectos colaterales de la atropina y la pilocarpina.
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2.- Cul es el mecanismo de accin de los frmacos anticolinrgicos y
simpaticomimticos?
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5.- Aparte de la atropina y la pilocarpina , qu otros anticolinrgicos y


simpaticomimticos tenemos?
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Bibliografa consultada.
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INFORMACIN ADICIONAL

MATERIAL POR EQUIPO


1 conejo.
2 gotas de solucin de pilocarpina al 1 %.
2 gotas de solucin de atropina al 2%
1 regla.
1 lmpara de luz.
Estetoscopio
Cronmetro
Termmetro
Vaselina o aceite mineral

METODOLOGA
1.- Tomar los siguientes signos lo cuales sern los basales Frecuencia respiratoria,
frecuencia cardiaca, reflejos oculares (palpebral y pupilar), secrecin nasal, secrecin
ocular, secrecin salival, diuresis, defecacin y temperatura.

2. Sujetar firmemente al conejo y medir con una regla el dimetro pupilar (aproximado) en
ambos ojos del conejo sin estmulo alguno y anotar los resultados en la tabla
correspondiente para cada ojo.
3. Incidir un estimulo luminoso sobre el ojo derecho del conejo; Observar si
presenta el reflejo fotomotor y medir el dimetro pupilar. Continuar estimulando
el mismo ojo (derecho) y verificar si el ojo izquierdo presenta el reflejo
consensual, al mismo tiempo medir el dimetro pupilar. Anotar los resultados
en la tabla correspondiente.
4. Repetir el mismo procedimiento del paso nmero 3 pero iniciando por el ojo
izquierdo y valorando el ojo derecho. Anotar los resultados en la tabla
correspondiente.
5. Procedimiento experimental para el ojo derecho.
Aplicar una gota de solucin de pilocarpina en el ojo derecho, anotar la hora de
aplicacin y medir el dimetro pupilar y verificar los reflejos pupilares en ambos
ojos como se indico en el procedimiento nmero 3, cada 5 minutos durante un
lapso de 15 minutos y anotar los resultados en la tabla correspondiente.
Medir los signos Frecuencia respiratoria, frecuencia cardiaca, reflejos oculares
(palpebral y pupilar), secrecin nasal, secrecin ocular, secrecin salival, diuresis,
defecacin y temperatura, durante los mismos periodos de tiempo.
A los 15 minutos agregar una gota de atropina en solucin en el ojo derecho y
observar la respuesta ocular y el dimetro pupilar con el estimulo luminoso cada 5
minutos durante un lapso de 15 minutos y anotar los resultados en la tabla
correspondiente. Al mismo tiempo valorar el ojo derecho y anotar los resultados
en la tabla para el ojo izquierdo.
Medir los signos Frecuencia respiratoria, frecuencia cardiaca, reflejos oculares
(palpebral y pupilar), secrecin nasal, secrecin ocular, secrecin salival, diuresis,
defecacin y temperatura, durante los mismos periodos de tiempo.
6. Procedimiento experimental para el ojo izquierdo.
Aplicar en el ojo izquierdo una gota de atropina. Observar la respuesta ocular y
medir el dimetro pupilar durante el estmulo luminoso al mismo tiempo valorar la
respuesta del ojo derecho cada 5 minutos durante un lapso de 15 minutos y anotar
los resultados en la tabla correspondiente. para el ojo izquierdo,
A los 15 minutos colocar una gota de pilocarpina en el ojo izquierdo.
Observar la respuesta ocular y medir el dimetro pupilar del ojo correspondiente
durante l estimulo luminoso, al mismo tiempo valorar el ojo derecho y anotar los
resultados en la tabla para el ojo izquierdo cada 5 minutos durante un lapso de 15
minutos y anotar los resultados en la tabla correspondiente para el ojo izquierdo.
7. Analizar los resultados en las tablas y resolver el cuestionario.

Signos

Inicial

5 min.

10 min

15 min

F.R. (ins/min)
F.C. (lat/min)
R.P (+ o -)
S.N. (+ o -)
S.O. (+ o -)
S.S. (+ o -)
DIUR. (+ o -)
DEF. (+ o -)
TEMP (oC)

Datos de
referencia
Sin frmacos

Pilocarpina

Atropina

Datos de
referencia
Sin frmacos

Atropina

Pilocarpina

Ojo derecho
Tiempo
Reflejo
Estmulo fotomotor (+
o -)
0
Si
No
5
10
15
5
10
15

Ojo izquierdo
Tiempo
Reflejo
fotomotor
(+
Estmulo
o -)
0
Si
No
5
10
15
5
10
15

Dimetro
pupilar
(mm)

Ojo izquierdo
Reflejo
Dimetro
consensual
pupilar
(mm)

Dimetro
pupilar
(mm)

Ojo derecho
Reflejo
Dimetro
consensual
pupilar
(mm)

CONCLUSIONES:
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ACTIVIDADES DE APRENDIZAJE
1. Defina que es un mitico.
2. Defina que es un midritico.
3. Cul es la va de administracin de los miticos y midriticos?
4. Servicio en el que se utilizan los miticos y midriticos.
5. Mencione dos anticolinestersicos usados como miticos.
7. En qu condiciones no hay que aplicar el mismo preparado en ambos ojos?
8. Cuntas gotas de oftlmico debe instilar en cada ojo?
9. Mencione tres grupos de medicamentos utilizados como midriticos.
10 En qu patologas se indican los miticos?

BIBLIOGRAFA CONSULTADA.
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