PERIHAL OBAT

Oleh : LUSIANI TJANDRA, S.SI, APT, M KES.

ASAL DARI OBAT

TANAMAN - Kulit batang, buah, daun, akar, biji. - Daun : Digitalis, seluruh daun. - Minyak : Castor oil, Almond oil, Valatile oil : Cinnamon, anise, Peppermint oil. - Alkaloid : Atropin, Morphin. - Getah, tepung : karbohidrat

BINATANG
Hormon : insulin, thyroid, corticotropin. Pancreatin, heparin Lanolin Antitoksin : Tetanus Darah : darah utuh, albumin serum, globulin immun.

MIKROORGANISME
Memproduksi antibiotika : - Penicillin, Tetracycline, Neomycin Jamur : Vit. B12 - Streptomycin Vaksin : Mikroorganisme lemah Toksoid : toksin yang dilemahkan

MINERAL
Zinc Oxyd Bentonite Potasium iodine Magnesium suflate Sulfur

Banyak obat adalah produk dari Bahan kimia sintetik beberapa diantaranya adalah berasal dari tanaman dan binatang dan sekarang di sintesis lebih ekonomis, lebih murni daripada yang diperoleh dengan ekstrasi dari sumber alam.

Obat :
Suatu bahan atau paduan bahan-bahan yang dimaksudkan untuk digunakan dalam menetapkan diagnosis, mencegah, mengurangkan, menghilangkan, menyembuhkan penyakit atau gejala penyakit, luka atau kelainan badaniah dan rohaniah pada manusia atau hewan dan untuk memperindah badan atau bagian badan manusia.
( S.K. Men-Kes R.I No. 193/Kab/13.VII/71)

Obat Baku :
Bahan obat berupa substansi yang memenuhi syarat-syarat yang ditentukan oleh Farmakope Indonesia atau buku resmi lainnya yang ditetapkan oleh pemerintah.

- obat baku dalam substansi = bahan obat.

Obat jadi :
Obat tunggal atau campuran dalam bentuk sediaan tertentu dan mempunyai nama teknis sesuai dengan Farmakope Indonesia atau buku lainnya yang ditetapkan oleh pemerintah. Obat jadi berupa komposisi yang sudah standar, disebut Preparat Standar.

Obat paten :

Obat jadi dengan nama dagang yang terdaftar atas nama pembuat (pabrik) atau yang dikuasakannya dan dijual dalam bungkus asli dari pabrik

Obat Asli :
Obat yang didapat langsung dari bahan alamiah, terolah secara sederhana atas dasar pengalaman, untuk pengobatan tradisional

Obat baru :

Obat yang terdiri dari satu atau campuran beberapa bahan obat sebagai bagian yang berkhasiat maupun tidak berkhasiat atau komponen lain yang belum dikenal sehingga belum diketahui khasiat serta keamanannya.

Kegunaan Obat
Untuk menunjang keberhasilan dalam hal : 1. Menetapkan diagnosis 2. Mencegah penyakit 3. Mengurangi dan menghilangkan penyakit atau gejala penyakit. 4. Menyembuhkan penyakit 5. Memperelok dan memperindah badan atau bagian badan

Obat dalam resep.

Inscriptio : jenis obat, bahan obat serta jumlah obat merupakan bagian terpenting dalam resep.
Jenis obat dan bahan obat : - obat baku - obat paten - obat jadi atau preparat standar - campuran komposisi sendiri

- Berupa satu zat tunggal atau lebih yang berkhasiat sebagai Obat pokok = Remedium cardinale atau kombinasi dengan atau tanpa obat penunjang (Remedium Adjuvans), Korigens dan vehikulum.

OBAT PATEN
KEUNTUNGAN : - Penulisan resep cepat - Penerimaan obat dari apotek singkat

KERUGIAN
Relatif mahal Obat paten berupa produk kombinasi sering tidak sesuai dengan kebutuhan penderita Dokter : sulit mengingat isinya Pemberian/penulisan lebih dari satu R/ (bentuk sediaan), dapat terjadi duplikasi dari sebagian bahan obatnya.

OBAT STANDAR / PREPARAT STANDAR

Keuntungan dan kerugian sama dengan obat paten Harga relatif lebih murah

Obat komposisi sendiri

Keuntungan Bahan obat mudah disesuaikan Jumlah/dosis mudah disesuaikan Bentuk sediaan mudah disesuaikan Menurut kebutuhan individual.

OBAT BERACUN
Pada hakekatnya semua obat / bahan obat adalah racun. Tergantung cara memberikan dan dosisnya. Bahan sebagai obat : Bahan obat yang relatif tidak beracun Bahan obat yang sudah pasti berupa racun

Bila :
Dosis yang aman relatif besar : tidak beracun. Dosis yang aman relatif kecil : beracun. - Sifat racun berbanding terbalik dengan dosis. - Makin kecil dosis obat, makin besar toksisitas obat.

Daftar Obat Beracun :

Narkotika atau obat bius : Daftar O Obat keras Obat bebas terbatas Bahan psikotropik. ( mempunyai peraturan : Larangan Khusus )

Narkotika = obat bius = Obat daftar O

Beredar resmi hanya untuk : - Kepentingan pengobatan - Tujuan ilmu pengetahuan Peredaran gelap untuk disalahgunakan. Diperoleh untuk pengobatan : - Hanya berdasar resep - Apotik dilarang mengulang penyerahan narkotika atas dasar resep yang sama atau salinan resep

Obat keras atau obat daftar G

Obat keras : Obat beracun yang mempunyai khasiat mengobati, menguatkan, mendesinfeksikan dan lain-lain, obat berada baik dalam bungkusan maupun tidak.

 Hanya boleh diserahkan dengan resep, kecuali untuk keperluan teknik. Resep yang mengandung obat daftar G tidak boleh diulang.

Ketentuan lain mengenai obat daftar G :

Semua obat sediaan / obat paten yang mengandung bahan obat daftar G, pada bungkus luar harus disebutkan bahwa obat hanya dengan resep dokter. Semua obat baru dimasukkan ke dalam daftar G, kecuali telah dinyatakan (Dep Kes) tertulis tidak membahayakan kesehatan.

 Obat baru ialah semua obat yang tidak tercantum dalam Farmakope Indonesia dan daftar obat keras atau obat yang secara resmi belum pernah diimpor atau digunakan di Indonesia, sehingga tidak diketahui khasiat dan keamanannya. Kecuali bila ditentukan lain, maka semua bahan yang tergolong obat daftar G, berlaku bagi obat itu sebagai substansi dan juga bagi semua sediaan yang mengandung obat tersebut

Obat Bebas Terbatas atau Obat Daftar W.

Obat yang termasuk dalam daftar W adalah juga obat beracun. - Merupakan kelengkapan dari daftar obat keras - Dep.Kes secara berkala melengkapi atau memperbaharui daftar Obat Bebas Terbatas. - Dapat diperoleh tanpa resep dokter.

ketentuan
Hanya boleh dijual dalam bungkus asli Waktu penyerahan obat tersebut pada wadahnya harus tercantum tanda peringatan berupa etiket khusus yang tercatat sesuai Ketentuan Kementerian Kesehatan ( tanda P ). Etiket khusus tanda peringatan (P) berwarna hitam dengan tulisan putih berukuran 5 x 2 cm.

Memuat pemberitahuan :
P1 : Awas ! Obat keras, baca aturan pakainya. P2 : Awas ! Obat keras. Hanya untuk kumur. P3 : Awas ! Obat keras. Hanya untuk bagian luar badan. P4 : Awas ! Obat keras. Hanya untuk dibakar

 P5 : Awas ! Obat keras. Tidak boleh ditelan. P6 : Awas ! Obat keras. Obat wasir, jangan ditelan.

Tugas
1. Sebutkan Pengolongan obat berdasarkan Depkes . 2. Berilah contoh nama obat masingmasing 3 nama generik. 3. Berilah contoh obat paten yang berisi paracetamol beserta dosisnya. Dikumpulkan besok sebelum kuliah.

Waktu Pemberian
Waktu pemberian obat yang tepat Dapat membantu mencapai efek terapeutik yang optimal. Dapat mengurangi kemungkinan terjadi efek samping obat.

Waktu pemberian obat antara lain :

Sebelum makan : ante coenam (a.c). Sesudah makan : post coenam (p.c). Waktu makan : durante coenam (d.c) Malam/sebelum tidur :ante noctem (a.n) Pagi hari : mane Sesudah buang air besar : post defaecatio

 Waktu pemberian /penggunaan obat seharusnya dikomunikasikan kepada pasien untuk menghindari kesalahan penggunaan obat.

Cara Pemakaian
1. 2. 3. 4. Pemakaian Topikal Pemakaian Parenteral Pemakaian Oral Pemakaian Rektal

A. Pemakaian Topikal
Pengobatan lokal pada kulit Pemberian oral : adsorbansia atau adstringensia Pemakian bronkholitika dalam bentuk aerosol Penyuntikan anastesi lokal

Keuntungan pemakaian lokal : - Umumnya dosis lebih rendah - Kerja sistemiknya rendah Kerugian : - Bahaya alergi umumnya lebih besar

Pemakaian topikal
1. 2. 3. 4. 5. Intranasal Inhalasi Intravaginal Mukosa mata dan telinga Kulit

B. Pemakaian Parenteral
1. Penyuntikan intra vasal / infus kebanyakan intra vena 2. Sub Cutan (hypodermik) 3. Intra Muscular 4. Intra Arteri 5. Intra Kutan 6. Implantasi Sub Cutan

1. Intra Vena
KEUNTUNGAN : - Dapat diatur dosis yang tepat. - Bioavailibilitas = 100 % - Efek sangat cepat KERUGIAN : - Biaya tinggi - Beban pasien = takut - Resiko yang tinggi ( nekrosis)

- Terlalu besar konsentrasi zat berkhasiat pada tempat kerja, akibat penyuntikan yang terlalu cepat - Terjadi hemolisis setelah penyuntikan larutan yang pekat. - Penyebaran penyakit - Thrombosis bila infus terlalu sering pada satu tempat saja.

Persyaratan larutan infus : - Isotoni dan isohidri lebih rendah dibandingkan I.M atau S.C karena pengenceran yang cepat dalam darah dan kapasitas daparnya besar.
Indikasi Pemakaian I.V : - Terutama jika faktor waktu sangat penting misal keadaan darurat, pembiusan I.V.

2. Sub Cutan
Di Bawah kulit Obat tidak merangsang. Larut baik dalam air. Mudah digunakan sendiri. Insulin untuk Diabetes

3. Intra Muskular
- Resorpsi : 10 30 menit - Untuk memperpanjang kerja obat - Di perlambat dengan : Larutan dalam minyak ( oleum sesami ) - Penicillin - Hormon

4. Intra Arteri
- Ke dalam pembuluh nadi - Untuk membanjiri organ - Obat yang sangat cepat di inaktifkan. Contoh : Nitrogen - mustand

5. Intra Cutan
- Di dalam Kulit - Absorsi sangat perlahan

Contoh : Tuberkulin dari Mantoux

6. Implantasi Subcutan
Bentuk pellet steril Di bawah kulit Alat khusus : trocor Untuk efek sistemik lama Pelepasan zat aktif : 3 5 bulan.

7. Lain - lain
Intra Lumbal : dalam ruang pinggang Intra Peritoneal : dalam ruang selaput perut Intra Pleural : dalam selaput dada Intra Cardial : dalam jantung Intra Articular : dalam celah sendi

C. Pemakaian oral
Paling sering dilakukan karena : - Praktis - Bentuk obat yang cocok, relatif mudah dibuat. - Kebanyakan pasien suka.

Tidak cocok untuk : - Bahan obat yang sukar diabsorpsi dan mengiritasi lambung.

D. Pemakaian Rektal
Terbatas pada kasus tertentu . Tidak dalam keadaan darurat karena absorpsinya sangat berbeda atau kebanyakan sangat rendah.

Penggunaan : 1. Analgetika, antipyretika pada bayi 2. Pasien yang cenderung muntah 3. Terdapat gangguan lambung 4. Obat yang dirusak asam lambung atau merangsang lambung
Hindari : Pemakaian antibiotika

Tanggal kedaluwarsa obat - Expiration date

Dicantumkan pada wadah obat Setelah tanggal / waktu tertentu, keamanan pemakaiannya tidak dapat dipertanggungjawabkan lagi. Bila kedaluwarsa, obat tidak lagi memenuhi syarat untuk dipergunakan. Suhu penyimpanan obat sangat berpengaruh.

 Ada kaitan dengan waktu paruh obat. shelf half life.

waktu dimana daya kerja obat tinggal hanya separuhnya.

Tiap kenaikan suhu penyimpanan dengan 10 dapat mengurangi waktu paruh obat dengan separuhnya.

Hubungan waktu paruh penyimpanan obat dengan tanggal kedaluwarsa obat

100
I II 50

DII DI

T II

T I

waktu

 Keterangan gambar : obat disimpan pada suhu semestinya I : Kecepatan rusak obat T I : waktu paruh penyimpanan obat DI : tanggal kedaluwarsa obat obat disimpan pada suhu lebih tinggi. II : kecepatan rusak obat T II : waktu paruh penyimpanan obat D II : tanggal kedaluwarsa obat

Rute pemberian obat

Bergantung kepada : 1. Tujuan terapi obat 2. Sifat daripada obat 3. Kondisi pasien. Hal hal yang menjadi pertimbangan : 1. efek sistemik atau lokal

2. Kecepatan munculnya aksi dan lama kerja obat yang diinginkan. 3.Stabilitas obat dalam cairan lambung ataucairan usus. 4. Keamanan pemberian dengan bermacam rute. 5. Kemampuan penderita 6. Kenyamanan bagi penderita dan tenaga medis 7. Biaya pengobatan

Faktor yang mempengaruhi absorpsi obat :

Sifat fisiko-kimia bahan obat Sifat stereokimia dan kelarutan Besar partikel Sediaan obat Dosis Rute pemberian dan tempat pemberian Waktu kontak dengan permukaan

Besarnya luas permukaan Sifat PH dalam darah Integritas membran Aliran darah organ.

ABSORPSI
Pengambilan obat dari permukaan tubuh atau dari tempat tertentu dalam organ dalaman ke dalam aliran darah atau ke dalam sistem pembuluh limfe. Obat mengalami distribusi dalam organisme secara keseluruhan. Suatu absorpsi yang cukup merupakan syarat untuk suatu efek terapeutik

Mekanisme absorpsi
Penetrasi senyawa melalui membran - Difusi pasif - Difusi terfasilitasi (melalui pembawa) - Transpor aktif - Pinositosis, fagositosis

Difusi Pasif
Transpor senyawa berbanding langsung dengan : - Landaian konsentrasi - Luas permukaan membran - Koefisien distribusi senyawa - Koefisien difusi Berbanding terbalik dengan : - tebal membran

Absorpsi pemakaian pada kulit

Secara fisiologis tidak memiliki fungsi absorpsi Absorpsi terjadi secara - transdermal - transfolikular Kemampuan absorpsi kulit utuh lebih rendah dibanding melalui mukosa

Faktor yang mempengaruhi absorpsi kulit

Kenaikan suhu kulit Rangsang penyebab hiperemi Zat pelarut tertentu Peradangan pada kulit

 Pada bayi dan anak kecil : Stratum korneum masih sedikit, absorpsi meningkat. Pada usia tua, Stratum korneum tipis absorpsi kemungkinan meningkat. Sebagai tempat pemberian untuk bentuk sediaan yang cocok. Hanya cocok untuk senyawa dengan dosis rendah

Absorpsi melalui Rute bukal atau sublingual.

Memiliki sifat absorpsi yang baik untuk senyawa yang tak terionisasi, lipotil. Keuntungan : Munculnya kerja obat yang cepat Tidak ada kerja cairan pencernaan Bahan obat tidak harus melewati hati segera setelah absorpsi.

Kerugian : Hanya mungkin untuk senyawa yang dapat diabsorpsi dengan mudah. Tidak boleh untuk obat yang rasanya tidak enak.
Indikasi Untuk pengobatan serangan angina pektoris dengan nitrogliserol - tablet kunyah - aerosol

Absorpsi pada pemakaian parenteral

Pemberian : I.C , S.C , I.M. Kecepatan absorpsi sangat bergantung kepada pasokan darah. Pada keadaan syok, absorpsi sangat menurun.

Absorpsi pemakaian melalui Rektum

Alur melalui hati primer dihindari Absorpsi dalam bagian bawah Rektum langsung mencapai v. cava interior dan tidak melalui v.porta. Koefisien absorpsi lebih rendah dari pada pemakaian oral. Perbedaan dalam individu dan antar individu, ada.

Absorpsi pemakaian melalui hidung

Sifat absorpsi mukosa hidung cukup baik seperti mukosa mulut. Cocok untuk terapi topikal untuk mengurangi pembengkakan mukosa. Kemungkinan dapat terjadi akibat absorpsi efek sistemik. Tetes hidung : alfa simpatomimetika Bubuk hisap ADH untuk terapi diabetes insipidus.

Absorpsi melalui Rute Oral

Absorpsi dalam saluran cerna mempunyai arti besar. Dlm lambung : harga PH sangat asam terutama : asam lemah dan zat netral yang lipotil. Waktu beradanya bahan obat dalam lambung bergantung kepada : - Kondisi pengisian - keberadaan bahan lain dlm lambung.

Distribusi
Suatu obat yang diabsorbsi ke dalam aliran darah harus melewati membran sel supaya mencapai tempat kerja.

Distribusi Dalam CNS

Obat yang larut dalam lemak, masuk ke otak secara mudah dan cepat. Obat yang larut air Sangat sedikit masuk ke otak, kecuali kalau molekul obat sangat kecil.

Distribusi melalui membran placenta

Obat tak mengalami ionisasi yang sangat larut lemak, dapat lewat ke dalam darah janin. - Barbiturate - Anestetika - Alkohol

Biotransformasi
Sering disebut metabolisme obat. Terutama terjadi dalam hati. Dapat : - Plasma : Succinylcholin - Ginjal - Mukosa usus : Acetosal - Jaringan : Catecholamine

Reaksi Biotransformasi
Oksidasi, Reduksi Hydrolysis Konyugasi : Reaksi komplek = penggabungan

Obat dikombinasi dengan bahan endogen : glucoronic acid, sulfate, acetate, glycine. Membentuk senyawa yang larut air, mudah di ekskresi dalam urine.

Metabolite yang terbentuk

Mempunyai aktifitas farmakologik Tidak mempunyai aktifitas farmakologik = detoksifikasi / bioinaktivasi

Lebih kuat ( bio-aktivasi )

Kortison kortisol . Prednison Prednisolon Fenasetin parasetamol . Primidon fenobarbital

Aktivitas sama :
Klorpromazin, efedrin, benzodiazepin

EKSKRESI
Obat diekskresi : - tidak berubah - sebagai metabolite Ekskresi melalui : - Ginjal - empedu dan usus - paru-paru - organ lain: - kulit - saliva - air susu

Ginjal
Kecepatan dan besar ekskresi ditentukan : - Filtrasi glomerulus - Reabsorpsi tubulus - Sekresi tubulus

USUS
Obat oral yang tidak diserap Obat diekskresi dalam empedu tak di serap kembali dari usus.

Tugas
1. Berilah contoh obat yang penggunaannya dengan cara Inhalasi ! 2. Berilah contoh obat yang penggunaannya dengan melalui rute bukal atau sublingual ! 3. Berilah contoh obat yang penggunaannya dengan melalui rektum !

TERIMA KASIH