BIOFARMASI DAN SEDIAAN OBAT

Biofarmasi dan Sediaan Obat

Kecepatan dan jumlah obat optimal Terapi obat harus maksimal Tidak boleh ada reaksi merugikan/bahaya Kondisi Penyakit Tertentu Desain Obat Rasional

Kecepatan dan Jumlah Obat Optimal

Terapi Obat Maksimal

Terapi obat maksimal berhubungan dengan ketaatan/keteraturan pasien (patient compliance) terhadap obat yang diberikan kepadanya sesuai dengan resep dokter. Hal ini berpengaruh terhadap efek optimal dari obat tersebut. Contoh : antibiotik harus habis, walau gejala penyakit sudah hilang.

Terapi Obat Maksimal

Sifat Individual Relasi Dokter-Pasien Jenis Penyakit Jumlah Obat dan Frekuensi Takarannya

Reaksi merugikan obat

Obat di dalam tubuh akan mengalami proses yang berhubungan dengan fungsi fisiologis dan biokimia. Reaksi lokal atau sistemik. 1. Efek Terapeutik 2. Efek Merugikan /Non Terapeutik

Reaksi Merugikan Obat

Reaksi hipersensitivitas Toleransi Reaksi Alergi Toksisitas

Reaksi Merugikan Obat

Kondisi Penyakit Tertentu

Obat yang ideal adalah obat yang mampu bekerja secara cepat untuk waktu tertentu saja dan selektif (hanya bekerja pada gangguan/penyakit tertentu) Semakin selektif kerja obat, semakin kurang efek samping obat tersebut. contoh : alopurinol (enzyme-blocker pada sintesa asam urat-pada gout)

Desain Obat Rasional

Sistem pelepasan produk obat Pertimbangan fungsi anatomis & fisiologis

Sistem Pelepasan Produk Obat

Disintegrasi Disolusi Absorpsi Respon (Efek Terapeutik yang diharapkan)

Sistem Pelepasan Produk Obat (Tablet)

Pertimbangan Fungsi Anatomis & Fisiologis Tempat pemberian obat Aliran darah Luas permukaan Permeasi obat melalui membran sel pH Terikatnya obat pada makromolekul Metabolisme obat.

Tempat Pemberian Obat

Rute pemberian atau tempat pemberian obat turut menentukan kecepatan dan kelengkapan resorpsi obat. Efek Lokal : Rute pemberian obat efek lokal terdiri dari Intranasal, Inhalasi (intraplumonal), Kulit (topikal) Efek Sistemik : Rute pemberian obat efek sistemik terdiri dari oral, sublingual, Injeksi (SC,IC,IM,IV) dan rektal.

PH
Banyak obat merupakan asam atau basa lemah. Obat diserap dalam bentuk tidak terionisasi (nonionized). Oleh karena itu perubahan pH dalam saluran gastro-intestinalis akan mempengaruhi penyerapan obat. Contoh : Suatu antasida akan mengganggu penyerapan pentobarbital (asam), sedangkan penyerapan pseudoefedrin (basa) akan lebih sempurna bila diberikan bersama-sama dengan gel Al hidroxida

Permeasi Obat Melalui Membran Sel

a. Difusi pasif
b. Carrier mediated transport

- Transport aktif
- Difusi yg difasilitasi / transport

Permeasi Obat Melalui Membran Sel

Permeasi Obat Melalui Membran Sel

Difusi Terfasilitasi Transpor Aktif

Metabolisme Obat
Metabolisme obat adalah proses modifikasi biokimia senyawa obat oleh organisme hidup, pada umumnya dilakukan melalui proses enzimatik. Proses metabolisme obat merupakan salah satu hal penting dalam penentuan durasi dan intensitas khasiat farmakologis obat.

Metabolisme Obat
Reaksi fase I. disebut juga reaksi nonsintetik, terjadi melalui reaksireaksi oksidasi, reduksi, hidrolisis, siklikasi, dan desiklikasi. Reaksi fase II, disebut pula reaksi konjugasiyang terjadi melalui reaksi metilasi, asetilasi, sulfasi, dan glukoronidasi

Sifat Fisika Kimia Obat

Ukuran partikel, Bentuk Garam, dan Polimorfisme
Derajat Ionisasi

Koefisien Partisi
Kompleksasi

Koefisien Partisi

Derajat Ionisasi
Ionisasi molekul obat merupakan hal yang penting karena terkait dengan absorpsi obat dan distribusi pada jaringan tubuh. Kerja didalam sel & membran sel (HANDERSON HASELBACH) Pka = pH + log[Cu/Ci] Pkb = pH log[Cu/Ci] CONTOH : Fenobarbital Asam aromatik lemah asam benzoat, asam salisilat, asam mandelat antibakteri pH = 3 100x netral

Kompleksasi
Senyawa yang dihasilkan oleh kombinasi senyawa yang mengandung gugus elektron donor dengan ion logam membentuk suatu cincin Logam dalam biologis :
Fe, Mg, Cu, Mn, Co, Zn.

Kompleksasi
Senyawa yang dapat membentuk kelat dengan ion logam karena mempunyai gugus elektron donor Ligan dalam sistem biologis : Vitamin : Riboflavin, Asam folat Basa purin : Hipoxantin, Guanosin Asam trikarboksilat : Asam laktat, Asam sitrat Asam amino protein : Glisin, Sistein, Histidin, Histamin, Asam glutamat.