Antihistamin I Farmakokinetik 1. Absorpsi Obat golongan antihistamin dapat diabsorpsi dengan baik di saluran pencernaan.

Setelah pemberian secara peroral, maka konsentrasi puncak plasma akan dicapai selama dua jam, dan mulai berefek pada 4-6 jam, msalnya diphenhydramine !oodman ". #istribusi Obat antihistamine $ agonist %1& terdistribusi luas ke seluruh tubuh, termasuk '(S. Obat antihistamine 1 generasi pertama #iphenhidramine, ')*, sikli+ine, siproheptadine& didistribusi luas ke seluruh tubuh hingga ke '(S, berbeda dengan generasi kedua yang kurang dapat terdistribusi ke '(S !oodman ,urangnya distribusi obat generasi kedua ke '(S terkait dengan sifat biokimia obat yakni kurang larut lemak, sehingga mengalami kesulitan dan bahkan tidak bisa masuk ke '(S kat+ung -. *etabolisme dan ekskresi Obat antihistamine ini dimetabolisme di mikrosomal hepar. Sistem yang memetabolisme obat ini adalah sistem './-A4. $nteraksi dengan obat yang dimetabolisme dengan sistem yang sama akan mempengaruhi metabolisme obat antihistamine ini. Astemi+ole dan terfenadine adalah obat antihistamine yang sudah ditarik dari pasar dikarenakan oleh adanya efek patologis yakni menyebabkan fatal aritmia pada pasien dengan kondisi hepar tidak baik untuk memetabolisme obat ini. Sebagian besar obat ini diekskresi melalui urin !oodman, Farmakodinamik

,erja dari antihistamine ini adalah sebagai kompetitor atau antagonisme re0ersible dari histamine dalam menempati reseptornya, misal pada otot polos. Atau bekerja di luar reseptor histamine, sebagai contoh munculnya efek sedasi, efek antimual dan antimuntah, antiparkinsonisme, blokade adrenoreseptor, blokade serotonine, dan anestesi lokal ,at+ung, "111&. #alam penggunaan klinis, obat antihistamine sering digunakan pada penanganan reaksi alergi, seperti angiodema, rinitis dan beberapa reaksi alergi lain ,at+ung, "111&. Efek Samping Obat 2fek samping obat yang sering muncul pada obat antihistamine adalah efek sedasi, terutama pada generasi 1 yang dikarenakan oleh kemampuan obat masuk pada '(S dan pada '(S dicurigai terdapat struktur mirip reseptor histamine yang menarik obat ini. Selain itu, terdapat efek sentral lain seperti tremor, diplopia, lemah, dan beberapa efek samping di area gastrointestinal adalah adanya diare, konstipasi, dan epigastrik distress ,at+ung, "111&.

#A3/4S 5 6runton, 77. "116. Goodman and Gilmans The Pharmacological Basis of Therapeutics.