Receptores Adrenrgicos.

Con enfoque cardiovascular. UNIVERSIDAD VERACRUZANA FAC. MED.campus Minatitln.

Jos! Salvador Espinosa Gonz"lez. estimulacin provoca efecto crono trpico e inotrpico positivo, aumento de la velocidad de conduccin, la secrecin de reinan en los riones y la lipolisis en las clulas adiposas. Receptores adrenrgicos B2 Son pre sinpticas y postsinapticas. Las pre sinpticas tienen efecto opuesto a la estimulacin de los receptores alfa 2 aumentando la liberacin de noradrenalina endgena en la sinapsis. Los postsinapticas se encuentran en el msculo liso de los vasos, piel, bronquios, tero, gastrointestinal, vejiga y pncreas. provocando relajacin a su estimulacin, bronco dilatacin, relajacin uterina. Receptores adrenrgicos B3 Los receptores adrenrgicos b3 se localizan en el tejido adiposo, su activacin produce aumento de la lipolisis. Frmacos Simpaticometicos Se clasifican en: Frmacos de accin directa: Adrenalina, noradrenalina, dopamina se combinan de forma directa con los receptores. Frmacos de accin indirecta: Pueden actuar en las terminaciones nerviosas para aumentar la liberacin de las catecolaminas almacenadas (anfetaminas), o pueden actuar en la membrana pre sinpticas, para bloquear la receptacin de las catecolaminas previamente liberadas por las terminaciones nerviosas (Antidepresivos tricclicos). Efecto farmacolgico Receptores adrenrgicos Beta Aparato cardiovascular Los receptores beta se dividen en tres sub-tipos, los B1, B2 y B3. Receptores Adrenrgicos B1 Receptores adrenrgicos B1 son post-sinpticos y se encuentran en el miocardio, sistema de conduccin, aparato yuxtaglomerular y adipocitos. su Los agonistas de los receptores B1 aumentan la frecuencia cardiaca, fuerza de contraccin cardiaca e incrementan la velocidad de conduccin a travs del nodo AV. Aumentan la lipolisis en los adipocitos y la secrecin de renina en los riones. La adrenalina es el medicamento de eleccin para el tx de Angioedema relacionado con choque anafilctico. Se utiliza en el tx urgente de paro cardiaco ya que aumento el automatismo y la FCV. Tambin es empleada en combinacin con anestsicos locales durante el bloque para disminuir el flujo sanguneo, por lo Tracto gastrointestinal: los agonistas de los receptores alfa y los receptores B relajan el msculo liso gastrointestinal. Los agonistas de los receptores alfa1 producen contraccin de los esfnteres gastrointestinales. Usos teraputicos NOTA: Considrese a partir de este punto que solo mencionare algunos de los mas importantes o mas utilizados en la clnica. Adrenalina (epinefrina): Agonistas de los receptores (Alfa1, Alfa2, Beta 1, Beta2, Beta3.) Aumenta la tensin sistlica por efecto crono trpico e inotrpico positivo e incrementa el flujo sanguneo coronario, relaja el msculo liso bronquial; aumenta el drenaje del humor acuosos y ocasiona disminucin de la presin en el glaucoma de ngulo abierto, dilata la pupila por la contraccin del msculo radial del ojo. Los agonistas B2 producen relajacin del msculo liso vascular que puede causar aumento del reflejo de la frecuencia cardiaca. Los agonistas receptores Alfa1 producen contraccin de la resistencia perifrica y el retorno venoso. Los agonistas de los receptores Alfa2 disminuyen la tensin arterial por accin pre sinpticas en las neuronas del SNC inhibiendo el sistema simptico. Es importante conocer algunos efectos sobre otros aparatos y sistemas como: Aparato respiratorio: los B2 producen relajacin del msculo liso bronquial y disminucin de las resistencia de las vas respiratorias.

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Receptores adrenrgicos. Los receptores adrenrgicos se clasifican en dos tipos (Alfa y Beta), adems de sub-tipos. Receptores Adrenrgicos Alfa. Los receptores adrenrgicos alfa se clasifican en dos sub-tipos principales Alfa1 y Alfa2. Los receptores Alfa1 se localizan en las clulas efectoras postsinapticas, principalmente en clulas del msculo liso vascular, urter, tero, esfnteres vesicales, gastrointestinales y glndulas salivales y sudorparas. Su accin en el msculo liso es constriccin, excepto a nivel gastrointestinal donde produce paradjicamente relajacin, tambin su activacin produce midriasis. (Pierre Mitchel) En el caso de los Alfa2, los encontramos en el sistema nervioso central en las terminaciones nerviosas adrenrgicas pre sinpticas, en las plaquetas y en las clulas Beta del pncreas. Su estimulacin provoca inhibicin de la liberacin de noradrenalina y una disminucin del flujo sinptico con aumento del parasimptico. la consecuencia es bradicardia, vasodilatacin, hipotensin y efecto inotrpico negativo.

Publicado en MieDicina (www.MieDicina.com) actualizado en 17 de marzo de 2012

Receptores Adrenrgicos.
Con enfoque cardiovascular.
que prolonga la accin anestsica local. Noradrenalina (norepinefrina) Tiene efecto sobre los receptores Alfa1, Afla2 y Beta1 y muestra una actividad escasa sobre los B2. Aumenta la resistencia perifrica y la tensin arterial. Se utiliza en caso de hipotensin arterial aguda cuando existe perfusin cardiaca adecuada. Dopamina La dopamina activa los receptores adrenrgicos B1 y aumenta la frecuencia y la contraccin cardiaca. Tambin activa por receptores Dopamina D1 postsinapticas en los vasos renales, coronarios y asplcnicos, ocasionando vasodilatacin renal, cerebral y mesentrica. Se utiliza en el tx de hipotensin arterial, insuficiencia cardiaca y choque cardiogenico. Dobutamina es una amina simpaticomimtico sinttica, estimula los Alfa y Beta con efecto relativamente selectivo sobre B1 y produce aumento de la FC, fuerza de contraccin y por tanto aumenta el gasto cardiaco. Se utiliza en pacientes con insuficiencia cardiaca, bradicardia y bloqueo cardiaco. Antagonistas alfa Betabloqueadores. 1 y Simpaticometicos: simulan los efectos de la Hormona epinefrina (adrenalina) y la hormona/Neurotransmisor norapinefrina (noradrenalina). Clasificacin: No selectivos: Propanolol, timolol, nodolol Propanolol: es el prototipo de los antagonistas de receptores B adrenrgicos no selectivos, se utiliza en el tx de hipertensin arterial, arritmias ventriculares y supra ventriculares, infarto agudo de miocardio, angina de pecho, hipertiroidismo y migraa. Timolol: es agonista no selectivo de los receptores B adrenrgicos; es administrado por va oral tpica, despus de su aplicacin tpica se absorbe en cantidad suficiente y puede ocasionar aumento de la contraccin del musculo liso de las vas Reduce la liberacin de renina inhibe la lipolisis por su fecto sobre receptores B3. En el hgado inhibe la glucogenolisis por efecto sobre los Beta2. ____________________________ GLOSARIO. Midriasis: Dilatacin de la pupila. inotropismo: Alteracin de fuerza de contraccin muscular. la Disminucin de la frecuencia cardiaca, la fuerza de contraccin y el gasto cardiaco por lo consiguiente disminucin de la tensin arterial. Aumenta la resistencia de las vas respiratorias por el bloque de los receptores Beta2 Disminuyen la produccin del humor acuosos lo que ocasiona disminucin de la presin intraocular respiratorias, disminucin en la frecuencia cardiaca. Se utiliza en el tx de hipertensin arterial, profilaxis de migraa e insuficiencia cardiaca. La formulacin oftlmica de timolol ocasiona una disminucin de la presin intraocular, por lo que se utiliza con xito en paciente con glaucoma de ngulo abierto. Selectivos: metropolol, atenolol y esmolol. Metropolol: es el prototipo de antagonistas adrenrgicos selectivos B1. Ofrece mayor ventaja que los agonistas B no selectivas en el tratamiento de la enfermedad cardiovascular en paciente asmticos. Se utiliza por lo general en el tratamiento de la hipertensin arterial, arritmias ventriculares y supra ventriculares, angina de pecho, infarto del miocardio e insuficiencia cardiaca.

Son frmacos que producen un efecto antagonista selectiva sobre los receptores Alfa 1 y no selectivos sobre los receptores Beta adrenrgicos . Los medicamentos que pertenecen a este grupo son Labetalol, carvedilol y prizidiol. Antagonistas de receptores B adrenrgicos Los antagonistas de receptores B actan inhibiendo la respuesta al estimulo adrenrgico mediante la ocupacin de los receptores B adrenrgicos localizados en el miocardio a nivel vascular. Estos medicamentos producen los siguientes efectos:

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