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Cacoal, maro de 2010.

Faculdade de Farmcia e Bioqumica


Prof.: Cristina Moreira Barbosa
Disciplina: Qumica Farmacutica
DEFINIO
So frmacos que exercem sua ao atravs de
excitao no-seletiva do Sistema Nervoso
Central;
Tambm chamado de psicoanalpticos ou
nooanalpticos.
EMPREGO
Tratamento de estados depressivos;
Manuteno da viglia;
Recuperao da conscincia;
Recuperao dos reflexos normais;
Restaurao da respirao e da presso
sangunea;

CLASSIFICAO:

A) Analpticos:
Estimulantes Gerais
Estimulantes Medulares
Estimulantes da Medula Espinhal
Estimulantes Reflexos
Estimulantes Psicomotores
Derivados Xantnicos
Derivados Fenalquilamnicos
B) Nootrpicos:
Piracetan
ESTIMULANTES GERAIS
Tambm chamados analpticos;

Agem primariamente na medula, estimulando
os centros deprimidos

So classificados quanto ao local
de ao em:

Estimulantes Medulares

Estimulantes da Medula Espinhal

Estimulantes Reflexos
Estimulantes Medulares
Tambm chamados estimulantes convulsivantes;

Niquetamida Ex: Doxapram

Tetrazis - Ex: Pentetrazol

A alquilao na posio 1 ou 5 d origem a
compostos convulsivantes ou analpticos.
Pentetrazol
Estimulantes da Medula
Espinhal
Ex: Estricnina

Possui intensa capacidade
convulsivante, produzindo estimulo de
todas as partes do SNC.
Estimulantes Reflexos
Produzem estmulos dos centros
medulares por mecanismo reflexo.

Ex: Lobelina, Cianeto e P de Mico

Lobelina
ESTIMULANTES PSCOMOTORES
Derivados Xantnicos

Ex: Cafena, Teofilina e Teobromina

Chamados de estimulantes psicomotores;

Aumentam a vivacidade mental e estado de viglia;

Doses excessivas podem causar insnia e
agitao;

So impropriamente chamados de alcalides e
apresentam carter cido.
Derivados Xantnicos
Xantina
Cafena
(1,3,7 trimetilxantina)

Teofilina
(1,3 dimetilxantina)
Teobromina
(3,7 dimetilxantina)
Atividade estimulante:
Cafena > teofilina > teobromina;

Atividade diurtica:
Teofilina > teobromina > cafena;

Relao estrutura-atividade:
N1 e N7 - sem substituio,
perde atividade;

N1 e N3 - substituintes grandes, no
polares, diminuem a atividade;

CAFENA
Dose habitual de 60 a 200mg.

Em doses maiores, pode provocar bradicardia,
vasoconstrio, diminuir o sono e irritabilidade;

No recomendado o uso em crianas menores de
12 anos;

Pode afetar o DNA, podendo provocar efeitos
mutagnicos e teratognicos;
Derivados Fenalquilamnicos
Ex: Anfetaminas, Cloridrato de Anfepramona, Cloridrato
de Femproporex;

So potentes estimulantes do SNC;

Elas aumentam a oferta dos neurotransmissores
dopamina e noradrenalina;

Devem ser usados por um curto perodo de tempo de 4 a 6
semanas, para evitar dependncia fsica ou psquica e outros
efeitos indesejveis;

Efeito colateral:
insnia, irritabilidade (causa excitao do sistema lmbico), psicose
(excesso de dopamina), dilatao da pupila, taquicardia, aumento da
presso arterial , perda do apetite.
R1
R2


CH3 diminui a potncia
OH diminui a potncia
= O retm atividade e
potncia
R3
R4
N = OH pequeno efeito na
ao estimulante
Amina 1 > 2 > 3
A posio correta para o grupo
metlico da cadeia lateral em ;

A transferncia para a posio
resulta em composto isento de
todas as atividades estimulantes
e anorexgenas;
N-OH: pequeno efeito na ao estimulante

N(CH3)2 : sintetizadado ou subproduto da
metanfetamina

-CH3 : anfetamina - bloqueia oxidao pela
MAO prolongando a ao;

H diminui a lipofilidade e aumenta a suscetibilidade ao
metabolismo pela MAO;

- etil ou propil diminuio e perda da atividade estimulante
central;

Sem grupo polar atravessam BHE mais facilmente e tm
maior atividade central.
Substituio da amina
ANFETAMINAS:
A anfetamina (2-fenil-1-metil-etanoamina) pertence classe
das feniletilaminas, com uma substituio de um grupo metil na
posio do carbono alfa.

Podem provocar inquietao, ansiedade, mudana de humor,
pnico, distrbios cardacos e circulatrios, pensamentos
paranicos, alucinaes, convulses e coma;

Causam mais efeitos cardiovasculares que no SNC, por isso
no recomenda-se a utilizao como anorexgeno.
CLORIDRATO DE ANFEPRAMONA
Tambm chamado de dietilpropiona;

desaconselhvel a utilizao por pacientes com
doena cardiovascular grave;

Produz menor incidncia de nervosismo, euforia,
excitabilidade e insnia que os anfetamnicos.
FEMPROPOREX
Parece ser bem tolerado.
um anorexgeno de ao semelhante a
Dietilpropiona;
Age como inibidor do centro da fome hipotalmico,
tendo a noradrenalina como neurotransmissor.
Seus efeitos colaterais, so os mesmos mas, em
geral, menos intensos que os da Anfepramona.
METANFETAMINA
Facilmente sintetizada em laboratrios clandestinos;

Como droga de abuso, a metanfetamina tambm conhecida pelos nomes
de speed, cristal, crank, meth, e ice.

usado por via oral, intravenosa e intranasal;

A forma bsica (ice ou cristal) administrada pela via pulmonar;

Efeitos colaterais: insnia, anorexia, taquicardia, hipertenso arterial,
hemorragia cerebral, convulses e morte;

Quando a dependncia se instala, quadros de alucinaes e parania
geralmente ocorrem.

Anorexgenos mais utilizados:
DROGA DO TIPO
ANFETAMINA
NOMES COMERCIAIS
Anfepramona
Dualid; Hipofagin; Inibex;
Moderine.
Fenproporex
Desobesi M; Lipomax AP;
Inobesin.
Mazindol
Dasten; Fagolipo; Absten Plus;
Diazinil; Dobesix.
Metanfetamina Perviten = ICE (USA)
OUTROS ESTIMULANTES
NICOTINA
Atua como estimulante do corao e do
sistema nervoso central;

Provoca aumento no batimento cardaco, na
presso arterial, na freqncia respiratria e
na atividade motora;

Substncia alcalide bsica;
ECSTASY MDMA
(Metileno Dixido Metanfetamina)
Droga sinttica, resultado da mistura de anfetamina com um alucingeno;

Age sobre o sistema nervoso central aumentando as concentraes de
serotonina e dopamina (responsveis pela regulao bioqumica do humor).

Ao trmino do efeito, provoca um forte sentimento de depresso.

Tambm conhecido como XTC,, Adam, MDM ou droga do amor;

Usada por via oral: comprimidos redondos de vrias cores e tamanhos, e
cpsulas gelatinosas contendo entre 50-150mg de MDMA.
COCANA
Na medicina, foi um dos primeiros anestsicos
locais;
Em 1905, foi preparada o procana, composto
sinttico que apresenta os mesmos efeitos
anestsicos da cocana;
Inalaes freqentes provocam corroso da
membrana nasal.
A utilizao na gravidez prejudica o
desenvolvimento fetal;

COCANA
Atua ao inibir a captao das catecolaminas,
particularmente a dopamina;

Extrada das folhas da planta da coca, sendo mais
comumente utilizada sob a forma de cloridrato de
cocana.

Provoca dilatao das pupilas, aumento da presso
arterial, dos batimentos cardacos, da freqncia
respiratria e da temperatura do corpo.

Mesmo em pequenas doses, acarreta sentimentos de
euforia, iluso do aumento da capacidade de
percepo sensorial, diminuio do apetite e da
necessidade de dormir.
Posio C2:
Hidrlise do ster a cido diminui a
atividade por 1500 vezes;

Substituinte em N8
N bsico timo;
Troca de metil por alquil ou benzil -
pequeno efeito negativo na atividade;

COCANA
Relao Estrutura-Atividade
CRACK
Obtido do p da cocana e pode ser fumado em
cachimbos especiais.

Atinge o crebro de maneira intensa e perigosa;

Leva o indivduo rapidamente dependncia, loucura e
at morte.

Tambm derivada da planta de coca, feita do que sobra
do refinamento da cocana ou da pasta no refinada
misturada ao bicarbonato de sdio e gua.

O bicarbonato de sdio faz com que a mistura tenha um
baixo ponto de fuso e ebulio, tornando possvel a
queima da droga.
NOOTRPICOS
Estimulantes com efeitos seletivos no SNC;

Estimulam funes integrativas mais altas;

Melhora a ateno, memria e pensamento.
PIRACETAM
Auxilia na funo de memria e intelectual em crianas com
retardo no desenvolvimento intelectual;

Aumenta a velocidade de restaurao da memria em
pacientes com distrbios cerebrovasculares ou traumticos;

Diminuir a severidade da sndrome psico-orgnica em
alteraes cerebrais em conseqncia da idade;

RELAO ESTRUTURA ATIVIDADE DOS NOOTRPICOS:
O anel com at 6 membros mantm a atividade;
Acima de 6 membros perde a atividade;
Substituintes no N, mantm a atividade e as vezes aumenta.
Atividade Extra
Descrever:
Mecanismo de Ao;
Efeitos colaterais;
Interaes;
Vias de administrao;
Doses teraputicas;
Dependncia;
Abstinncia;
Frmacos / Drogas de Abuso:
Cafena, Anfepramona, Femproporex e Mazindol;
Cocana, Ecstasy e Crack.