ADRENERGIK

Obat adrenergik
obat yang efeknya mirip perangsangan saraf adrenergik
Sinonim: simpatomimetik, parasimpatolitik
2 golongan obat adrenergik:

K KA AT TE EK KO OL LA AM MI IN N
E Ep pi in ne ef fr ri in n
N No or re ep pi in ne ef fr ri in n
D Do op pa am mi in n
D Do ob bu ut ta am mi in n
I Is so op pr ro ot te er re en no ol l
I Is so oe et ta ar ri in n


N NO ON N K KA AT TE EK KO OL LA AM MI IN N
E Ef fe ed dr ri in n
F Fe en ni il lp pr ro op pa an no ol la am mi in n
F Fe en ni il le ef fr ri in n
A Am mf fe et ta am mi in n

Obat adrenergik
1. Kerja langsung
2. Kerja tak langsung
3. Kerja karena pengaruh refleks


I. Adrenergik Kerja Langsung
Bekerja langsung pada reseptor
a-agonist
a 1 : fenilefrin, metoksamin
a 2 : klonidin, a-metil NE
a1 a2 : epinefrin, nor epinefrin
b-agonist
b1 : dopamin, dobutamin
b2 : salbutamol, terbutalin b1b2 : isoproterenol


II. Adrenergik kerja tak langsung
Amfetamin, Efedrin
Mekanisme:
Masuk ke dalam vesikel
Melepaskan NE yang ada dalam vesikel
Efek mirip NE
Kerja lebih lambat
Efek lebih lama
Menimbulkan takifilaksis
III. Pengaruh reflek
Rangsangan a1 vasokonstriksi TD
refleks vagal bradikardi
Contoh: metoksamin untuk takikardi paroksismal


EPINEFRIN (Adrenalin) a-1, a-2, b-1, b2
1. Sistem Kardiovaskuler
a. Pembuluh darah
a-1: kulit, mukosa, ginjal vasokonstriksi
b-2: otot rangka dan koroner: dilatasi (dosis <)
Dosis >>: dominasi a1 vasokonstriksi, TD
Bila a1 dihambat hanya b2 yang berfungsi TD turun (fenomena Epinephrine
reversal)
b. Jantung
b1: Inotropik, kronotropik dan dromotropik positif curah jantung

2. Saluran napas (b-2)
- Bronkodilatasi
- Hambatan penglepasan mediator inflamasi
mengurangi udem dan sekresi
3. Mata
- Midriasis (a-1, kontraksi radial iris)
- Penipisan lensa mata (b-2, M. siliaris) melihat jauh
4. Kandung kemih
- b-2: relaksasi detrusor
- a-1: kontraksi sfingter retensi urin
5. Metabolik
- b-2 di hepar glikogenolisis
- b-3 di jaringan lemak lipolisis
- Pakreas: a-2: insulin , b-2: insulin
Efek samping
Kardiovaskuler
Palpitasi, aritmia
Tekanan darah naik hati-hati perdarahan otak
Vasokonstriksi hebat di paru --- udem paru
Ginjal: diuresis --- oliguria
SSP
Tremor gelisah, Ansietas, Pusing insomnia
Kontraindikasi
Angina pektoris
Gagal jantung
Hipertensi
Hipertiroidisme
Stroke
FARMAKOKINETIK
Epinefrin tidak efektif pada pemberian per oral (segera dirusak oleh COMT & MAO)
Subkutan: absorpsi lambat
IM, IV: absorpsi cepat
Metabolisme: di hepar oleh COMT dan MAO
Ekskresi: di urin
INDIKASI
Syok anafilaktik
Asma bronkial
Perdarahan kapiler (topikal)
Memperpanjang efek anestesi lokal
Henti jantung (iv, intrakardial)
NOREPINEFRIN / NORADRENALIN (Levarterenol)
Bekerja terutama pada reseptor a1
Tekanan darah , resistensi perifer
Aliran darah ke organ
Refleks vagal frekuensi jantung
Untuk mengatasi syok
ISOPROTERENOL (isoprenalin): b1 dan b2
Inotropik dan kronotropik positif Curah jantung
Resistensi perifer aliran darah (ginjal, mesenterium, otot rangka)
Bronkodilatasi
Relaksasi uterus
Untuk terapi asma bronkial
DOPAMIN
Dosis kecil:Resptor D1 dan b1
D1: vasodilatasi splanknikus (ginjal dan mesenterium)
Arus darah ginjal
Filtrasi glomerulus perbaikan fungsi ginjal
Ekskresi natrium
- b1: kontraktilitas miokard curah jantung
Dosis besar:
Reseptor a1: vasokonstriksi efek renal hilang
b1 : takikardi
- Indikasi: Syok kardiogenik
DOBUTAMIN
Selektif b1
Efek kronotropik + 5 % Dopamin takikardi lebih ringan
Indikasi = dopamin
Non Katekolamin
1. Kerja langsung : fenilefrin, salbutamol
2. Kerja tak langsng : tiramin
3. Gabugan 1 & 2 : efedrin, fenilpropanolamin,
amfetamin
Kinetik:
Tidak dirusak oleh COMT
Efektif per oral
Memerlukan dosis lebih besar
Efek sentral lebih besar
EFEDRIN
Efek epinefrin
Mula kerja lebih lambat
Masa kerja lebih panjang
Efek sentral > epinefrin
Efektif per oral
Indikasi
Asma bronkial
Dekongestan nasal
Hipotensi
Dismenore
Efek samping
TD , insomnia, gelisah, palpitasi, aritmia
FENILPROPANOLAMIN (PPA)
Efek efedrin
Efek sentral <
Efek b2 lemah tidak efektif untuk asma
Indikasi: dekongestan nasal (12,5 25 mg)
mengurangi nafsu makan (50-75 mg)
Efek samping efedrin
AMFETAMIN
Simpatomimetik amin paling kuat merangsang SSP
Menyebabkan penglepasan NE endogen
Dapat menimbulkan adiksi
Menimbulkan toleransi
Efek:
Perbaikan mood
Perbaikan konsentrasi
Inisiatif meningkat
Kerja fisik meningkat
Nafsu makan turun
Retensi urin
Dosis besar:
Efek sentral
Gelisah, agitasi, tremor, bicara > depresi
Psikis:
Euforia --- bingung
Agresif --- bunuh diri
Libido meningkat
Indikasi:
Narkolepsi, menunda kelelahan
Penurun berat badan
Enuresis & inkontinensia
Hiperaktivitas pada anak
METILFENIDAT
Efek amfetamin
Efek sentral << amfetamin
METOKSAMIN
Selektif a1
Vasokonstriksi TD reflek bradikardi
Indikasi:
Hipotensi
Takikardi paroksismal
FENILEFRIN
Selektif a1
Efek metoksamin
Indikasi: Dekongestan nasal, midriatikum, hipotensi, takikardi paroksismal
Resume Indikasi Obat Adrenergik
Perangsangan a1:
Meningkatkan TD
Hipotensi: efedrin, metaraminol
Syok: epinefrin, NE, dopamin, dobutamin
Syok anafilaktik: epinefrin
Dekongestan: fenilefrin, efedrin, PPA
Vasokonstriktor:
Perdarahan kapiler
Memperpanjang efek anestesi lokal
Takikardi atrial paroksismal: metoksamin, fenilefrin
Glaukoma: Fenilefrin
KI: Glaukoma sudut sempit
Midriatikum untuk funduskopi
Perangsangan b2
Relaksasi uterus
Dismenore: efedrin,
Partus prematur : terbutalin, salbutamol, ritodrin
Relaksasi bronkus
Asma : Epinefrin, isoproterenol, efedrin, salbutamol, terbutalin, ritodrin
Perangsangan b1
Gagal jantung: dobutamin
Perangsangan a2
Hipertensi: klonidin
Diare pada neuropati otonom
Hiperaktivitas simpatis pada sindrom putus obat
Lain-lain
Mengurangi nafsu makan
Narkolepsi
Parkinson
Amfetamin