Macrolidos

David
Augustine
Caio
macrolidos
Azitromicina *
Eritromicina*
Claritromicina*
Espiramicina
Josamicina
Miocamicina
Roxitromicina
Tilosina

Erithromicina
Es un base debil (pKa de 8.9) que forma
rpidamente sales y steres cuando se
pone en contacto con cidos orgnicos.

Azithromicina y Clarithromicina:
son macrolidos semisintheticos y tienenen
modificaciones estructurales les permiten
una mayor potencia contra bacteria Gram
negativas, resitir la degradacin del cido
en el jugo gstrico y penetrar mejor a los
tejidos.
Mecanismo de accion
Los macrlidos inhiben la sntesis proteica mediante la
unin a la subunidad ribosomal 50s, inhibiendo la
transolacacin del aminoacil ARNt. Tiene tambin
efectos sobre el nivel de la peptidi transferasa.
Puede tener un efecto bacteriostatico o bactericida,
dependiendo la especie bacteriana atacada, la
concentracion del antibitico alcanzada en el sitio de
infeccin o la fase de crecimiento en que se encuentran
las bacterias durante el ataque del antibitico.
Los macrlidos ejercen su efecto solo en los
microorganismos que se encuentran en proceso de
replicacin. Los macrlidos penetran mas fcilmente en
las bacerias gram positivas que en las gram negativas.
Indicaciones
Los macrlidos tienen un espectro de actividad muy similar entre uno y otro, no penetran el
lquido cefalorraqudeo y logran altas concentraciones en piel, odo medio, secreciones
bronquiales, prstata, mucosa gstrica, granulocitos y macrfagos.
Toxoplasmosis en un embarazada. (hay estudios clinicos demuestran alta tasa de toxicidad con
eritromicina.)
Neumona adquirida en la comunidad y exacerbacin de un bronquitis.
Otitis media aguda.
Difteria y tos ferina.
Infecciones intestinales por Campylobacter.
Infecciones urogenitales, como la uretritis por Chlamydia, y la enfermedad inflamatoria plvica
Infecciones odontolgicas.
lceras (Helicobacter pylori) (en combinacion con amoxicillina y omeprazole)
*Cocos Gram positivos: estreptococo beta hemoltico del grupo A, neumococo, estafilococo sensible a
la meticilina.
*Bacilos Gram negativos: Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Haemophilus ducreyi,
Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Legionella, Haemophilus influenzae,
Campylobacter jejuni
Cocos Gram negativos: Moraxella catarrhalis, meningococo, gonococo.
Otros: Toxoplasma gondii (incluyendo cuando esta en su forme quistico), Treponema, Chlamydia,
Micoplasma, Rickettsia.
Comparaciones
La azitromicina tiene menor actividad sobre
microorganismo Gram positivos y mayor actividad sobre
H. Influenzae.
La claritromicina es ms potente contra el estafilococo y el
estreptococo que lo es la eritromicina,y menos activa
contra H. Influenzae y el gonococo.
La eritromicina es altamente activa contra Streptococos
betahemolticos del grupo A y Streptococcus
pneumoniae. La mayora de cepas de streptococos beta
hemolticos incluyendo grupos B, C, F, y G son tambin
susceptibles a la eritromicina
Administracion
Oral (suspension, pastillas)
- Bioviabilidad oral 37% y concentracion
pico llega en 2 horas
- Unidos a proteinas 7-50%
IV


Metabolizmo y Excrecion
***CYP 3A3/4 P450 (Eritromycina+++)
Eritromycina >Clarithromicina
>Azithromicina (algunos libros dicen que
no hay metabolizmo hepatico)

Majoria excrecion biliar

Dependiendo en macrolido el % que esta
excretado por orina y heces
Effectos adversos
Los ms frecuentes son malestar
gastrointestinal (nuseas, vmitos,
flatulencias.) por estimulacion de
motalidad intestinal.
Se puede aumento elevado de enzimas
aminotransferasas.
Hypersensibilidad cutanea
Eosinofilia
grrrraaaaaaaciaaaas