Anti-aritmia dan Anti-Angina

Ambartyas Niken
Anti-Aritmia
Potensial Aksi
Sel-sel yang berfungsi dalam konduksi impuls yaitu sel pacu
(pacemaker) antara lain nodus SA, AV serta serabut serat
purkinje
Serat purkinje berfungsi untuk menghantarkan impuls listrik
dengan cepat keseluruh jantung
Potensial Aksi terdiri atas beberapa fase:
Fase 0 = depolarisasi cepat (upstroke)
Fase 1 = repolarisasi cepat hingga mencapai potensial yang
datar (plateau)
Fase 2 = dataran potensial aksi
Fase 3 = repolarisasi cepat
Fase 4 = potensial diastolik


Kecepatan perubahan potensial pada sel
automatik yang normal ditentukan oleh:
Nilai potensial diastolik maksimal
Kecepatan depolarisasi fase 4
Nilai potensial ambang
Potensial aksi jantung dapat dibedakan atas
dua kelompok, yaitu:
Berespons lambat
Berespons cepat

Depolarisasi pada respons cepat ditimbulkan
oleh pemasukan ion Na
+
yang sangat banyak
dan cepat ke dalam sel.
Respons lambat memperlihatkan peningkatan
fase 0 yang lambat, menjalar sangat lambat
dan mempunyai faktor keamanan konduksi
yang rendah.
Arus utama depolarisasi untuk respons lambat
dibawa oleh ion Ca
++
Eksitabilitas dan Refractoriness
Eksitabilitas adalah kekuatan impuls listrik yang
diperlukan untuk merangsang jantung
Refractoriness adalah suatu istilah yang merujuk
pada masa refrakter efektif (ERP) yang berarti
jarak waktu sekurang-kurangnya yang diperlukan
antara dua respons jaringan agar dapat
menimbulkan penjalaran rangsang.
Sel jantung yang berespons cepat masa
refrakter hampir sama dengan lama potensial
aksi (APD)
Sel jantung yang berespons lambat
refractoriness dapat melampaui repolarisasi
penuh (ERP lebih panjang dari APD) karena
arus masuk ion Ca++ ke dalam sel, putih
secara lambat setelah inaktivasi
Obat antiaritmia memperpanjang ERP relatif
terhadap APD di berbagai jenis sel jantung
Aritmia kelainan dalam kecepatan, irama,
tempat asal dari impuls, atau gangguan
konduksi yang menyebabkan perubahan
dalam urutan normal aktivasi atrium dan
ventrikel.
Aritmia dapat timbul karena:
Kelainan automatisitas
Kelainan Sistem Konduksi
keduanya
Klasifikasi Obat Anti-aritmia
Dikelompokkan menurut efek elektrofisiologik
dan mekanisme kerjanya
Kelas I secara langsung mengubah arus
kation pada membran, khususnya ion K
+
dan
Na
+

Kelas II obat yang terutama mempunyai
efek tak langsung terhadap parameter
elektrofisiologi, melalui kesanggupannya
dalam menghambat reseptor beta
Kelas III belum jelas mekanisme kerjanya,
tetapi mempunyai kemampuan untuk
memperlambat repolarisasi membran
(memperpanjang refractoriness)
Kelas IV mempunyai efek depresi yang
relatif selektif terhadap kanal Ca
++
Anti-aritmia Kelas IA
Menghambat arus masuk ion Na+, menekan
depolarisasi fase 0, dan memperlambat
kecepatan konduksi serabut purkinje.
Indikasi pemberian antiaritmia golongan ini
adalah: fibrilasi atrium, atrium flutter,
paroksismal SVT, takikardi ventrikuler
Contoh: kuinidine, prokainamide,
disopiramide
Kuinidine
Kadar puncak dalam plasma tercapai dalam
waktu 60-90 menit
Dapat diberikan secara IM menaikkan
kreatin kinase plasma
Dimetabolisme sebagian besar di hati dan
diekskresikan di dalam urin
Waktu paruh sekitar 6 jam
Efek samping:
Apabila kadar kuinidin naik melebihi g/mL,
kompleks QRS dan interval Q-Tc akan melebar
dengan cepat
Blokade atau henti SA
Blokade AV derajat tinggi aritmia ventrikel atau
asistol
Terkadang dapat menyebabkan sinkop atau
meninggal mendadak

Prokainamid
Tersedia dalam bentuk tablet dan kapsul (250
500 mg)
Efek samping:
Hipotensi
Pelebaran QRS
Memperlambat frekuensi denyut atrium pada fibrilasi
atrium
Apabila diberikan per oral anoreksia, mual, muntah,
dan diare
Efek samping SSP pusing, psikosis, halusinasi, depresi
Disopiramid
Tablet 100-500 mg
Dosis total harian 400-800 mg pemberian
terbagi atas 4 dosis
Efek samping:
Mulut kering
Konstipasi
Penglihatan kabur
Hambatan miksi
Anti-aritmia Kelas IB
Mempercepat repolarisasi membran
Jauh lebih kurang efektif dibanding dengan
Kelas IA efek obat kelas IB terhadap
refractoriness dan kesigapan atrium sangat
kecil
Indikasi Takikardi ventrikular, aritmia yang
diinduksi digitalis
Contoh Obat: Lidokain, Fenitoin, Tokainid,
Meksiletin
Anti-aritmia Kelas IC
Memiliki afinitas yang tinggi terhadap kanal Na+
Anti-aritmia yang paling poten dalam
memperlambat konduksi dan menekan arus
masuk Na+ ke dalam sel dan kompleks prematur
ventrikel spontan
Memperpanjang periode refrakter
Indikasi fibrilasi atrium dan paroksismal SVT
Contoh Flekainid, enkainid,
Anti-aritmia Kelas II
Meningkatkan arus masuk ion K+
Pada kadar yang tinggi menekan arus masuk
ion Na+
Semua -blocker meningkatkan masa refrakter
pada nodus AV
Indikasi premature beats, paroksismal SVT,
fibrilasi dan flutter atrium, takikardi ventrikel
Anti-aritmia Kelas III
Memperpanjang lama potensial aksi dan masa
refrakter efektif serabut purkinje dan otot ventrikel
Meningkatkan automatisitas dengan melepaskan
norepinefrin dari ujung saraf simpatis
Meninggikan ambang fibrilasi ventrikel
Memperpanjang masa refrakter tanpa mempengaruhi
penjalaran impuls
Indikasi takikardi ventrikel, atrial fibrilasi dan flutter
Contoh Amiodaron
Anti-aritmia Kelas IV
Penghambat kanal Ca++
Penekanan potensial aksi Ca++ dependent dan
perlambatan konduksi di nodus AV
Efek dari verapamil dan diltiazem menurunkan
kecepatan konduksi melalui nodus AV dan
memperpanjang masa refrakter fungsional nodus
AV
Verapamil dengan dosis 5-10 mg IV selama 2-3
menit
Indikasi SVT paroksismal, flutter dan fibrilasi
atrium
Anti-Angina
Iskemi miokard adalah suatu keadaan dimana
terjadi ketidakseimbangan antara suplai
oksigen dengan kebutuhan oksigen jantung.
Ketidakseimbangan antara suplai dan
kebutuhan oksigen diperbaiki dengan cara
meningkatkan suplai atau menurunkan
kebutuhan oksigen
Penyebab umum iskemia jantung
aterosklerosis pembuluh darah epikardial
Iskemi juga menyebabkan perubahan
elektrofisiologi jantung berupa inversi
gelombang T dan perubahan segmen ST
Berkurangnya suplai oksigen pada iskemia
jantung menimbulkan gejala angina pektoris
atau tanpa gejala (silent)
Gejala klasik angina pektoris ditandai oleh
adanya referred pain daerah dermatom yang
dipersarafi oleh segmen T1-T4
Nitrat Organik
Nitrat organik dengan berat molekul rendah
berbentuk seperti minyak, relatif mudah
menguap.
Nitrat organik menurunkan kebutuhan dan
meningkatkan suplai oksigen dengan cara
mempengaruhi tonus vaskular
Menimbulkan vasodilatasi semua sistem vaskular
Venous pooling berkurangnya alir balik darah
ke dalam jantung tekanan pengisian ventrikel
kiri dan kanan (preload) menurun kebutuhan
oksigen miokard menurun
Nitrat organik menyebabkan dilatasi pembuluh
darah koroner yang besar di daerah epikardial
Nitrat organik menurunkan kebutuhan oksigen
otot jantung melalui venodilatasi menurunnya
volume ventrikel dan curah jantung beban
hulu (preload) dan beban hilir (afterload)
berkurang suplai oksigen meningkat karena
ada perbaikan aliran darah miokard
Farmakokinetik
Nitrat organik diabsorpsi dengan baik lewat
kulit, mukosa sublingual, dan oral
Pada pemberian sublingual kadar puncak
plasma nitrogliserin tercapai dalam waktu 4
menit
Untuk serangan angina akut nitrat organik
preparat sublingual (mulai kerja terjadi dalam
1-2 menit)
Untuk serangan angina pada angina kronik
dapat digunakan sediaan nitrat organik oral
Isosorbid dinitrat memiliki dosis 10-30 mg, 2-3
kali sehari
Efek Samping
Pada awal terapi sakit kepala, flushing
karena dilatasi arteri serebral
Hipotensi postural
Pada pasien stenosis aorta atau kardiomiopati
hipertrofik penurunan curah jantung secara
hebat dan hipotensi refrakter
Penghambat Adrenoseptor Beta
Menurunkan kebutuhan oksigen otot jantung
dengan cara menurunkan frekuensi denyut
jantung, tekanan darah, dan kontraktilitas
Indikasi serangan angina, angina tidak
stabil, dan infark jantung

Sifat dan Dosis
Kardioselektif, tanpa aktivitas agonis
intrinsik:
Metoprolol, dieliminasi di hati, dosis 50-100 mg 3
kali sehari
Non kardioselektif, tanpa aktivitas agonis
intrinsik:
Propanolol, dieliminasi di hati, dosis 60 mg 4 kali
sehari
Efek Samping
Menurunkan konduksi dan kontraksi jantung
bradikardia dan blok AV
Lelah
Mimpi buruk
Depresi
Impotensi
Terima Kasih