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LES INHIBITEURS DE LENZYME

DE CONVERSION ET LES
ANTAGONISTES DES
RECEPTEURS DE
LANGIOTENSINE II
Dr A.SA
www.thebma4ever.com
DEFINITION
Les inhibiteurs de lenzyme de conversion (IEC)
sont des inhibiteurs comptitifs de lenzyme
de conversion qui dgrade langiotensine I en
angiotensine II (peptide actif) et la bradykinine en
peptides inactifs.
Les inhibiteurs des rcepteurs AT1 de
langiotensine II ont des effets trs semblables
ceux des IEC, moins ceux rsultant de linhibition
de la dgradation de la bradykinine.
Rappel physiologique
Le SRA est un des facteurs :
- De maintien et de rgulation de la
pression artrielle.
- De maintien de la filtration
glomrulaire,
- De rtention sode.
L'enzyme de conversion de langiotensine
(ECA): catalyse la transformation de
l'Angio I en Angio II , mais c'est aussi la
bradykininase II, une des enzymes
catabolisant la bradykinine en peptides
inactifs.
Rle de la bradykinine : natriurse,
vasodilatation, production de
prostaglandines vasodilatatrices.
L'angiotensine II peut tre
produite, en quantit mal connue
chez l'homme, par dautres voies,
indpendantes de l'enzyme de
conversion, utilisant en
particulier la chymase humaine.

LES INHIBITEURS DE
LENZYME DE
CONVERSION
A-Proprits pharmacocintiques :
Bonne rsorption par voie orale.
Ils sont soit actifs directement, soit
transforms en mtabolites actifs.
Elimination rnale.
Les posologies doivent tre rduites en cas
dinsuffisance rnale.
Leur demi-vie: de moins de 3 heures pour
certains plus de 24 heures pour dautres.
Ils sont ainsi administrs en une ou deux
prises par jour.

B-Proprits pharmacodynamiques :
Ils inhibent la synthse de langiotensine II
et inhibent la dgradation de la
bradykinine.
Ils suppriment donc les actions de
langiotensine II .
Baisse de la pression artrielle par
rduction des rsistances artrielles et
artriolaires priphriques.
Les IEC en supprimant leffet
vasoconstricteur de langiotensine II sur
lartriole effrente du glomrule peuvent
diminuer la filtration glomrulaire.
Ceci explique que dans certains cas,
une insuffisance rnale puisse
apparatre aprs institution dun
traitement par inhibiteur de lenzyme
de conversion.
Cet effet de rduction de la filtration
glomrulaire par les IEC a t mis
profit pour protger la fonction rnale
et rduire la protinurie chez certains
sujets diabtiques notamment.


C-Effets indsirables :
-Risque dinsuffisance rnale encas de stnose
de lartre rnale.
-Hypotension artrielle.
-Toux : elle est favorise par linhibition de la
dgradation de la bradykinine.Elle impose
souvent larrt du traitement.
-Angio-dme : rare, mais potentiellement
grave.
-Hyperkalimie : les IEC peuvent induire une
hyperkalimie en cas dinsuffisance rnale et
dassociation avec un diurtique de type anti-
aldostrone (spironolactone).
-Avec le captopril, une toxicit hmatologique
a t rapporte dans de rares cas :
neutropnie, pancytopnie. Aux fortes doses
utilises initialement, des modifications du
got ont t observes.
D-Indications thrapeutiques :
Hypertension artrielle.
Insuffisance cardiaque.
Infarctus du myocarde : Prviennent le remodelage
ventriculaire, cest dire la dilatation, la dformation
de la cavit ventriculaire aprs un infarctus, surtout
lorsque ltendue de linfarctus a t suffisamment
importante pour altrer la fonction ventriculaire.
Prviennent et freinent la progression de la
nphropathie diabtique, par baisse de la pression
capillaire intraglomrulaire, par vasodilatation post-
glomrulaire.
Insuffisance rnale :Certains freinent l'volution l
aussi, en particulier en cas de protinurie.

E-Interactions et associations :
Intrt de lassociation des IEC avec :
Les diurtiques : thiazidiques, furosmide.
Un effet synergique de cette association est
obtenu dans lhypertension artrielle et
linsuffisance cardiaque.
Les Bta-bloquants :En diminuant la
scrtion de rnine, les btabloquants
renforcent laction des IEC.

Associations potentiellement dltres :
IEC et diurtiques distaux : risque
dhyperkalimie surtout si insuffisance
rnale
IEC et AINS : les AINS en inhibant la
synthse des prostaglandines dont
certaines sont vasodilatatrices
antagonisent une partie des effets
vasodilatateurs des IEC et rduisent ainsi
une partie de leurs effets anti-
hypertenseurs.

F-Contre-indications :
- La grossesse.
-Accident allergique pralable un IEC.
G-Les produits :
Captopril : LOPRIL,Comprims 25 mg et 50
mg : 3 2 prises par jour
Enalapril: RENITEC : comprims 5 et 20 mg,
1 2 prises par jour
Ramipril: TRIATEC cp 1,25, 2,5 et 5 mg
Prindopril :COVERSYL
Quinapril: ACUITEL - KOREC


Les antagonistes des
rcepteurs de
langiotensine II :

A-Proprits pharmacodynamiques :
Les antagonistes des rcepteurs de
langiotensine II sont des antagonistes soit
comptitifs soit non comptitifs des
rcepteurs AT1 de langiotensine II.
Langiotensine II stimule deux types de
rcepteurs, les AT1 (forte affinit) et les AT2
(faible affinit). La plupart des effets de
langiotensine II sont dus la stimulation des
rcepteurs AT1.
Leurs effets pharmacologiques sont
donc ceux des IEC moins les effets
dinhibition du catabolisme de la
bradykinine. Ils induisent ainsi moins
de phnomnes de toux ou dangio-
dme.
B-Indications thrapeutiques :
-Hypertension artrielle.
-Insuffisance cardiaque.
-Nphropathie du diabtique
type 2.
-Post-infarctus.

C- Effets indsirables :
-Hypotension artrielle (surtout si le systme
rnine angiotensine est au pralable stimul :
rgime sans sel, dshydratation, diurtiques)
-Toux (mal explique, mais moins frquente
quavec les IEC).
D-Usage et prcautions demploi :
-Risque dhyperkalimie en cas dassociations
avec les diurtiques distaux.
-Population risque : Contre indication chez la
femme enceinte (comme les IEC).
E-Contre indications :
- La grossesse.
F-Les produits :
Losartan COZAAR cp 50 mg et 100 mg
IrbesartanAPROVEL cp 75, 150 , 300 mg
Valsartan TAREG NISIS gl 40 , 80 , 160 mg
Candesartan KENZEN ATACAND cp 4, 8, 16
, 32 mg
Telmisartan:MICARDIS PRITORcp 20, 40 ,
80 mg
Olmesartan OLMETEC ALTEIS cp 10, 20 et
40 mg

Conclusion :
Depuis leur dcouverte, les IEC
et les ARA II ont rvolutionn
le monde de la mdecine par
leurs effets multiples surtout
en cardiologie et en
nphrologie.