Penghambat Adrenoseptor Beta (-Bloker)

-Bloker amat bermanfaat untuk mengobati angina pectoris stabil kronik. Golongan obat
ini terbukti menurunkan angka mortalitas setelah infark jantung yang mungkin disebabkan
karena efek antiaritmianya. -Bloker menurunkan kebutuhan oksigen otot jantung dengan cara
menurunkan frekuensi denyut jantung, tekanan darah dan kontraktilitas. Suplai oksigen
meningkat karena penurunan frekuensi denyut jantung sehingga perfusi koroner membaik saat
diastole. Efek yang kurang menguntungkan -bloker ialah peningkatan volume diastolik akhir
yang meningkatkan kebutuhan oksigen.
. Sifat Farmakologi
-bloker dibedakan atas beberapa karakteristik seperti jenis subtipe reseptor yang
dihambat, kelarutan dalam lemak, metabolisme, farmakodinamik dan adanya aktivitas
simpatomimetik intrinsik.
!alaupun suatu -bloker diklasifikasikan sebagai kardioselektif, kardioselektivitas ini
relatif dan menghilang jika dosis ditinggikan. Sifat larut lemak menentukan tempat
metabolism "hati# dan $aktu paruh "memendek#.
%enghentian terapi angina dengan -bloker "terutama dengan $aktu paruh pendek# harus
dilakukan secara bertahap untuk mencegah kambuhnya serangan angina.
-bloker yang mempunyai aktivitas simpatomimetik intrinsik kurang menimbulkan
bradikardia atau penekanan kontraksi jantung, tetapi mungkin sedikit kurang efektif
dibandingkan -bloker tanpa aktivitas simpatomimetik dalam mencegah serangan angina.
&. %enggunaan klinis
-bloker digunakan dalam pengobatan serangan angina, angina tidak stabil dan infark
jantung. %enggunaan -bloker jangka panjang "tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik# dapat
menurunkan mortalitas setelah infark jantung.
'. Efek Samping
Berdasarkan efeknya terhadap system saraf otonom, maka -bloker menurunkan kondisi
dan kontraksi jantung, sehingga dapat terjadi bradikardia dan blok (). Efek penurunan
frekuensi denyut jantung lebih kecil pada penggunaan -bloker dengan aktivitas
simpatomimetik intrinsik. %ada pasien dengan gangguan konduksi jantung dapat digunakan -
bloker ultra-short acting esmolol i.v. -bloker dapat memperburuk penyakit *aynaud.
)asokonstriksi perifer lebih jarang terjadi pada penggunaan -bloker kardioselektif. -bloker
dapat mencetuskan bronkospasme pada pasien dengan penyakit paru+ -bloker kardioselektif
agaknya lebih baik untuk pasien ini, tetapi pasien asma biasanya merupakan kontraindikasi
penggunaan -bloker. -bloker dapat menurunkan kadar ,-. dan meningkatkan trigliserida+
efek ini berkurang pada penggunaan -bloker dengan aktifitas simpatomometik intrinsik.
/ntuk mengurangi bradikardia, -bloker dapat dimulai dengan menggunakan jenis yang
mempunyai aktivitas simpatomimetik intrinsik dosis rendah dan ditingkatkan perlahan.0ara
penggunaan serupa dapat dipertimbangkan pada pasien gagal jantung. -emikian pula
penggunaan -bloker kardioselektif dapat dipertimbangkan pada pasien diabetes mellitus dan
penyakit *aynaud.
Efek samping lain dari dari -bloker adalah lelah, mimpi buruk dan depresi. 1nsiden
depresi dikaitkan dengan -bloker yang lipofilik, tetapi tidak ada bukti klinis untuk ini.
Gangguan system adrenergik oleh -bloker dapat menyebabkan terjadinya impotensi.
Penghambat kanal Ca
++
%enghambat kanal 0a
22
"%30#, yang pertama kali ditemukan adalah verampil. %ada
tahun-tahun selanjutnya ditemukan berbagai macam penghambat kanal 0a
22
yang kemudian
digunakan dalam klinik. %enghambat kanal 0a
22
yang mempunyai struktur yang berbeda satu
sama lain, dikenal sebagai derivat, fenilalkiamin "verampil#, dihidropiridin "nifedipin, nikardipin,
amlodipin#, ben4otia4epin "#, difenilpipera4in "sinari4in, flunari4in# dan diarilaminopropilamin
eter "brepidi#. 5iga golongan pertama merupakan penghambat kanal 0a
22
yang selektif bekerja
terhadap kanal 0a
22
"67-778#, sedangkan kelompok lainnya menghambat kanal 0a
22
"97-:78#
dan kanal ;a
2
.