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GRUPOS FARMACOLÓGICOS
La cox (ciclooxigenasa) se encuentra en la mayoría de las células y se han descrito dos isoformas:
Cox 1: es una enzima constitutiva, es decir, es la encargada de mantener unos niveles constantes
de PG y TX para mantener la homeostasis, crecimiento
Efectos farmacológicos:
Las PG estimulan los receptores del dolor, por eso los aines al inhibir su síntesis tienen
acción analgésica.
Antitérmica: porque las PG actúan sobre el hipotálamo, estimulando la secreción de la
interleuquina que provoca la fiebre.
Antiinflamatoria: porque las PG están mediando mecanismos patogénicos de la
inflamación, provocando edemas, que los macrófagos vayan a las zonas inflamadas,…
No todos solo algunos tienen acción uricosúrica: los salicilatos (aspirina) o metamizol
(nolotil) favorecen la eliminación del ácido úrico.
Algunos como el ácido acetil salicílico tiene acción antiagregante, inhibiendo la agregación
de las plaquetas, importante en la arteriosclerosis.
Reacciones adversa:
No todos los aines tienen el mismo riesgo, la aspirina® es la que mas riesgo tiene, ya que
además de ser un ácido, inhibe la producción de PG, multiplicándose su efecto si se ingiere
alcohol y mitigándose con la presencia de comida.
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Renal: las PG asegura el flujo renal y el flujo sanguíneo en el riñón. Las PG ejercen un
efecto vasodilatador en caso de insuficiencia cardiaca o renal, por eso con pacientes con
estas patologías no se deben de ingerir aines.
Hipersensibilidad: alergia, cada vez es mas frecuente a los aines, el metamizol es el que
mas reacciones provoca, pudiendo ser urticaria e incluso shock anafiláctico.
Bronco espasmo: los leucotrienos (LT) provocan broncoespasmos y son sintetizados a
partir del ácido araquidónico, si se corta la síntesis de PG o TX por la administración de
aines, a partir del ácido araquidónico se sintetizarán más leucotrienos, provocando
broncoespasmos. El aine que más produce este efecto es el ibuprofeno.
Reacciones hematológicas: con daño medular, sobre todo con el metamizol.
ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO: es un aine clásico, tiene todos los efectos vistos antes, se utiliza
para procesos agudos o crónicos (a dosis bajas por su efecto antiagregante). Cuando se toma
durante periodos largos se asocia a fármacos protectores de la mucosa como antiácidos y PG
sintéticas.
No se administra en niños menores de 16 años porque puede producir el síndrome de reyne. (Es
un daño cerebral (encefalopatía) súbito (agudo) y problemas con la función hepática de causa
desconocida.)
Los fármacos que producen alcalinización de la orina van a favorecer su eliminación disminuyendo
su efecto.
INHIBIDORES DE LA COX 2
La cox 1 es la que provoca protección gástrica, por eso aparecieron los inhibidores selectivos de la
cox 2, que se supone serian útiles en pacientes inflamatorios crónicos. Celecoxib y Rofecoxi . Se
retiraron (En Colombia aun se encuentra celecoxib) porque provocan problemas cardiovasculares.
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Cuando una persona tiene una enfermedad reumática surgen unos fármacos antiinflamatorios que
tienen una ventaja frente a los aines y es que frena el desarrollo de la enfermedad.
INDOMETACINA: disminuye la absorción del ácido fólico, por eso se dan suplementos de ácido
fólico, espaciando además la administración de ambos.
INMUNOSUPRESORES
Es necesario monitorizarlo por su estrecho margen terapéutico y por la gran variedad que existe
intra e interindividual.
Interacciona con el zumo de pomelo y en general con los cítricos, ya que inhibe al
citocromo p-450.
Disminuye la absorción de K y Mg, por eso es importante suplementar dietas con bajas
concentraciones de estos minerales.
Aumenta el colesterol y los triglicéridos.
Hipérico: es una hierba que se utiliza para el tratamiento de la depresión, inhibe el
metabolismo de la ciclosporina, aumentando su concentración sanguínea, pudiendo dar
lugar a efectos secundarios.
Echinacea: es otra planta que se utiliza para reforzar al sistema inmune, que también
inhibe el metabolismo de la ciclosporina.Se recomienda ingerir con alimentos
Su principal problema son sus efectos secundarios, al ser inmunosupresores aumentan el riesgo
de padecer infecciones bacterianas. Además también pueden causar:
Sdme de Cushing: es una hipersecreción de cortisol, produciéndose sobre todo si se
administran dosis superiores a 100 mg/día o durante más de 2 semanas.
Miopatías.
Daños musculares.
Úlceras pépticas.
Alteraciones psicológicas.
Osteoporosis.
Retraso en el crecimiento de los niños, etc.
Indicaciones:
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ANTICOAGULANTES ORALES
Son fármacos que hacen que la sangre circule más líquida de lo normal, inhiben la coagulación
sanguínea (importante sobre todo en riesgo de trombosis).
En el hígado se sintetizan los factores de coagulación (II, VII, IX y X y las proteínas C y S), para
que estos factores sean funcionales precisan de la vitamina K, los anticoagulantes orales son
fármacos antivitamina K, no funcionando bien la cascada de la coagulación.
Se unen mucho a proteínas plasmáticas, presentando muchas interacciones, sobre todo con otros
fármacos. Tienen un efecto lento, desapareciendo en 2-3 días.
Si hay una situación urgente, es decir, que se precise un efecto rápido lo que se hace es
administrar heparina y el anticoagulante oral.
El riesgo de administrar anticoagulantes orales serán sobre todo las hemorragias si nos pasamos
con la dosis, si nos quedamos cortos los trombos, por eso lo que se hace es un control periódico,
monitorizando el tiempo de protombina (TP), ajustándose la dosis.
Hemorragias
H. mayores: no son frecuentes si se administra la dosis correcta. En caso de producirse
son hemorragias cerebrales, subdural, retroperitoneal...
H. menores: son mas frecuentes, cuando se producen, lo que hay que hacer es ir al
médico para que ajuste la dosis. Las hemorragias mas frecuentes son: hematuria,
gingirrogagias (sangre en encías), sangre en las heces, esputo en la sangre y hematomas.
Las hemorragias oculares y vaginales no se han relacionado con la administración o
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sobredosificación.
Otros:
Necrosis cutánea.
Caída del cabello.
Riesgo de fracturas.
Los grupos de riesgo:
Alimentación:
Dieta equilibrada sin cambios bruscos, para que no varié la dosis de fármaco.
Alimentos ricos en vitamina K → Ingesta homogénea
No ingerir bebidas alcohólicas de alta graduación ya que alteran la absorción del fármaco.
Medicamentos: al unirse con proteínas plasmáticas tiene mayor riesgo de interacciones:
Medicamentos que aumentan el efecto anticoagulante: salicilatos y derivados, AINES´s
inhibidores de la cox-2, hipoglucemiantes orales, sulfamidas, cloranfenicol, corticoides
orales, tetraciclinas, anticonceptivos orales, antiácidos, vacuna antigripal,…
Medicamentos que disminuyen el efecto anticoagulante: barbitúricos, paracetamol, resinas
cambiadores de iones, vitamina K, estrógenos, colestiramina, fenitroina,…
Interacciones con plantas medicinales: Hipúrico, Gingko biloba, Sauce, Castaño de Indias,
Ajo, Abedul, Matricaria
Actividad física: evitar los deportes de riesgo.
Situaciones especiales:
CONCLUSIONES
El tratamiento con AO ha de ser controlado siempre por un médico especializado,
realizando controles periódicos.
El paciente no debe cambiar nunca la dosis por su cuenta.
La TA sistólica debe mantenerse por debajo de los 95 mmHg.
El paciente no debe tomar ningún medicamento nuevo sin antes consultarlo y el
farmacéutico debe estar atento a las interacciones con otros fármacos que dispense al
paciente.
El AO debe tomarse siempre a la misma hora.
ANTIHIPERTENSIVOS
Son fármacos que disminuyen la presión arterial, hay muchos fármacos que tienen esta acción, los
grupos farmacológicos más característicos son:
Tienen efectos secundarios: aumento de insulina, aumento de la glucogenolísis (diabetes tipo II),
disminución del flujo sanguíneo, broncoconstricción, pesadillas, depresión, hipotensión ortostática
(el mecanismo que hace que hace que nos llegue sangre al cerebro cuando nos levantamos
bruscamente).
DIURÉTICOS: incrementan la pérdida de agua y sodio (por el riñón), con la consiguiente reducción
del volumen plasmático.
Existen varios tipos en función del lugar sobre el que actúan en la nefrona:
Tiazidas clorotiazina: son los diuréticos más potentes, incluso con un paciente que
presente insuficiencia renal.
Diuréticos del asa furosemida.
Diuréticos ahorradores de K+: espironolactona.
Los dos primeros favorecen la pérdida de K+, dando lugar a hipopotasemias, por ello surgen los
terceros.
IECAS: encontramos entre otros captopril y enalapril. Disminuyen los niveles de AII y aldosterona e
incrementan los de bradiquinina, que a su vez genera NO (óxido nutricio, que es un factor
dilatador).
ARAII: losartan. Son antagonistas de la angiotensina II, utilizándose en pacientes a los que no se
les puede administrar IECAs.
Efectos secundarios a los que dan lugar: problemas cardíacos, reflujo gastroexofágico,
estreñimiento (verapamilo), cefalea, rubor facial, mareos. No presentan hipotensión ortostática.
GLUCOSIDOS DIGITÁLICOS
Efectos secundarios:
Cardíacos: produce alteraciones importantes e incluso paro cardíaco.
Gastrointestinales: nauseas, vómitos, diarrea…
Neurológicos: cefalea, fatiga, delirio, desorientación
Visuales: visión borrosa, escotomas (pérdida de visión en la parte lateral del ojo), alteración
en la percepción de los colores.
Endocrinos: hiperestrogenismo, ginecomastia (hombres), galactorrea (secreción en el
pecho, tanto en hombres como e mujeres)
Al tener un margen terapéutico muy estrecho es importante la monitorización. Si se pasa en la
dosis administrada, se produce la denominada intoxicación digitálica, pudiendo corregirse con la
administración de K+ y anticuerpos antidigoxina (esto se realizaría en el hospital).
IMAOS
Son inhibidores de la monoamino oxidasa (enzima MAO), enzima que participa en el metabolismo
de las catecolaminas (se encarga de degradarlas). Iproniazida, tranilcipromina, clorglina. 9 de enero de 2010
Se utilizan para el tratamiento de la depresión, fobias, neurosis de ansiedad (se pueden considerar
de 1ª elección) o la narcolepsia.
Efectos secundarios:
Pueden producir episodios de agitación, excitación o euforia que pueden dar lugar a
temblores, insomnio
Hepatotoxicidad
Neuropatía periférica
Hipotensión
o Alimentos que contienen tiramina como quesos, embutidos, chocolate, vino, etc....
la tiramina es una sustancia simpático mimética, una sustancia que provoca
hipertensión arterial, activa el sistema simpático. Se degrada a través de la MAO,
si se aplican IMAOS, se activa el sistema simpático aumentando la concentración
de tiramina, pudiendo producirse crisis hipertensivas graves.
ANTIHISTAMÍNICOS
La histamina, junto con otras sustancias proinflamatorias, actúa en los órganos de choque (nariz,
ojos, bronquios, piel...) dando lugar a una inflamación que se traduce posteriormente en los
síntomas clínicos del paciente.
También pueden emplearse vía tópica en forma de spray nasal y colirio (azelastina y
levocabastina), para el tratamiento de rinitis y conjuntivitis alérgica respectivamente. No se
recomienda el uso de cremas de antihistamínicos para la piel (clásicamente empleados para
picaduras), por ser causa frecuente de dermatitis de contacto, si se asocia con exposición solar.
CORTICOIDE
En general, se distinguen diferentes afecciones en las cuales la terapia con corticoides es una
alternativa importante, especialmente en el tratamiento de las enfermedades no endocrinas como:
EFECTOS ADVERSOS
El uso de los corticoides debe ser supervisado ya que puede tener efectos adversos
potencialmente importantes. Entre los más importantes y frecuentes están los siguientes:
Al actuar sobre el sistema inmune puede predisponer a una mayor frecuencia de infecciones, en la
mayoría de las veces estas son leves y sin riesgo pero pueden eventualmente complicarse por lo
que si tiene fiebre o decaimiento general consulte de inmediato a su médico.
Puede descalcificar sus huesos o puede alterar sus articulaciones por lo que al estar tomando
corticoides si inicia un dolor en alguna articulación, en especial en su cadera o región inguinal y se
mantiene o recurre frecuentemente, consulte de inmediato a su médico.
Entre los efectos más frecuentes están los estéticos como aumento de volumen de la cara, acné,
aumento del vello corporal, |estrías en la piel, etc.
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Si usted es diabético y/o hipertenso deberá controlarse su glicemia y/o presión arterial
frecuentemente.
Puede causar entre otras cosas molestias visuales, molestias musculares, insomnio, intranquilidad,
calambres, mareos, retención de líquido.
Como su nombre indica son medicamentos que "dilatan los bronquios", es decir, relajan el músculo
de la pared bronquial que en las crisis de asma se contrae (broncoconstricción), originado silbidos
("pitos") y dificultad respiratoria. Hay varios grupos disponibles:
-Betamiméticos:
Existen betamiméticos de corta duración (salbutamol y terbutalina), cuyo efecto es casi inmediato
tras su administración y se mantiene aproximadamente 6 horas. Son potentes broncodilatadores
de elección en las crisis de asma.
También existen de larga duración, de efecto más lento que se mantiene aproximadamente 12
horas (salmeterol). Actualmente, disponemos de otro betamimético de acción prolongada pero de
inicio más rápido (formoterol). Ambos son útiles en el control mantenido del asma moderado y
grave.
Tienen diferentes formas de presentación, aunque la vía de elección es la inhalada. Sus efectos
secundarios más relevantes son temblor, palpitaciones, nerviosismo e insomnio. Si esto ocurre
debe informar a su especialista que le indicará la actitud a seguir.
-Metilxantinas (Teofilina):
Sus efectos secundarios son numerosos y es necesario realizar controles periódicos de sus niveles
en sangre por la posibilidad de intoxicación.
ANTIÁCIDOS
La acidez es una sensación de ardor en pecho, garganta o estómago que se acompaña de sabor
agrio o amargo en la boca, problema que generalmente ocurre después de ingerir gran cantidad de
alimentos, fumar, consumir bebidas alcohólicas o al momento de acostare.
¿Cuál es la causa? Al comer, los alimentos siguen una trayectoria de la boca a un tubo largo
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llamado esófago, y para ingresar al estómago debe pasar por una apertura que actúa como puerta,
llamada hiato, el cual se cierra en cuanto la comida ha entrado a fin de que el bolo alimenticio no
regrese, acción que recibe el nombre reflujo; no obstante, hay ocasiones en que esta labor no se
realiza eficientemente y deja cierto espacio por el cual se fuga ácido estomacal.
Es importante saber que dicho ácido, denominado clorhídrico, es fundamental para que se efectúe
la digestión, por lo que el estómago lo requiere en niveles pH (acidez) comprendidos entre 3, 4 y 5,
ya que al ser mayores dan lugar a malestar.
Esto último suele ocurrir después de comer demasiado, ingerir irritantes (café, alcohol, frutas
cítricas, chocolate, tabaco, menta, grasas, picante, condimentos y algunos medicamentos) y al
En este contexto adquieren importancia los antiácidos, medicamentos cuyo mecanismo de acción
consiste en aliviar las molestias originadas por exceso de ácido en el estómago. Realizan su
función reaccionando con el ácido clorhídrico del estómago hasta formar sal y agua, sustancias
que generan efecto neutralizante y reducen la acidez gástrica. Cabe destacar que estos productos
se clasifican en los siguientes grupos:
Sistémicos. Al interactuar con el ácido estomacal una parte de ellos se absorbe para neutralizar la
acidez y disminuir las molestias; su efecto es rápido e incluye al bicarbonato de sodio, el cual
deberá administrarse en la cantidad establecida por el fabricante (puede variar de una marca a
otra) aproximadamente entre 1 y 3 horas después de las comidas y antes de acostarse.
Hay que tomar en cuenta que el bicarbonato posee elevado contenido de sodio, por lo que su uso
en personas con problemas de hipertensión (presión arterial elevada) o trastornos en riñones no es
recomendable; asimismo, no es conveniente ingerirlo con grandes cantidades de leche o productos
lácteos, ya que puede generar inapetencia, náuseas o vómito.
No sistémicos. Al reaccionar con el ácido clorhídrico forman una sal que no se absorbe, lo que
ocasiona que su acción sea más lenta y prolongada. Este grupo incluye a las sales de calcio (son
potentes y no deben administrarse durante más de dos semanas), magnesio y aluminio (sus
efectos son menos fuertes y pueden utilizarse por periodos más largos).
A continuación se presenta un cuadro que incluye las sustancias activas y presentaciones
farmacéuticas de libre acceso a las que se pueden recurrir en caso de acidez, así como el tiempo
aproximado en que tienen efecto:
-- Sistémicos:
- bicarbonato sódico: que en cantidades muy altas puede dar alcalosis del pH sanguíneo una vez
que se absorbe, se elimina por la orina, puede dar alcalosis urinaria y litiasis.
-- No sistémicos:
- hidróxido de magnesio: tiene gran capacidad osmótica, retiene mucha agua y puede dar diarreas.
- hidróxido de aluminio: puede dar estreñimiento.
Se suelen asociar ambos para contrarrestar sus efectos.
Protectores de la mucosa:
- sulcralfato: no se absorbe, forma una película sobre la superficie del estómago que protege las
posibles erosiones de la pared, previene úlceras y favorece su cicatrización.
- carbenoxolona: principio activo del regalíz. Estimula la secreción de moco en la pared del
estómago, el moco es más espeso y se adhiere mejor a la pared protegiéndola. Se absorbe en
tubo digestivo y puede dar retención de líquido y edema. Está contraindicado en hipertensos. En
odontología se usa para tratamiento de aftas en forma de gel.
Inhibidores de la secreción:
- inhibidores de la bomba de hidrogeniones: omeprazol. La célula fabrica KCl que en la luz del
estómago se separa en Cl y K. La bomba de H intercambia K con H, en la luz del estómago. Este H
es el que forma HCl. El omeprazol inhibe la bomba de H, inhibiendo la secreción de HCl. Los
efectos indeseables: jaquecas, diarrea, exantemas cutáneos. Actualmente se asocia el omeprazol
con amoxicilina porque en patogenia de úlcera de estómago existe una bacteria: Helicobacter
Pylori.
FARMACOS ANTIESPASMODICOS
Se usan en el tratamiento del dolor cólico (típico de una úlcera hueca obstruida producido por un
aumento del peristaltismo para vencer la obstrucción). A veces por irritación de la pared aumenta el
peristaltismo dando un cuadro parecido.
FARMACOS ANTIEMETICOS
La mayoría son neurolépticos y se usan en el tratamiento del vómito. Bloquean los receptores
dopaminérgicos en el centro del vómito en el bulbo raquídeo. Los más usados son los que tienen
menos acciones centrales: sedación, apatía. La metoclopramida y el clebopride se dan por vía oral
o vía parenteral. Efectos indeseables: sedación, somnolencia y a altas dosis disquinesia. Además
FARMACOS EMETICOS
- ipecacuana: estimula el reflejo del vómito en pocos minutos, se usa por vía oral.
- apomorfina: derivado de la morfina sin acción central.
FARMACOS ANTIDIARREICOS
La mayoría de las diarreas ceden solas a los 2-3 días, con dieta suave y rehidratación. En casos
muy determinados se recurre a antidiarreicos antibióticos se usan sólo en caso de cólera
(proliferación de bacterias). Estos fármacos son opiáceos (codeina y difenoxilato) y anticolinérgicos
(bromuro de hioscina): disminuyen el peristaltismo.
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-- Formadores de masa:
Aumentan el volumen de heces. Son preparados con celulosa, fibras que en presencia de agua se
hinchan, aumentan el volumen de heces y aumenta el peristaltismo.
-- Lubricantes:
- supositorios de glicerina: facilitan el desplazamiento del bolo fecal.
-- Laxantes osmóticos:
En casos más severos. Son soluciones hipertónicas de sales o azúcares que absorben agua y
aumenta contenido acuoso de las heces. Son sales de magnesio, sodio, lactulosa. Se administran
por vía rectal en forma de enema.
ANTIBIÓTICOS
El origen de la palabra antibiótico es griego: anti significa contra, y bios, vida. Los antibacterianos
son sustancias naturales, semisintéticas o sintéticas, que a concentraciones bajas, inhiben el
crecimiento o provocan la muerte de las bacterias. Pero popularmente se les conoce a todos como
antibióticos, aunque en realidad, estos son únicamente las sustancias producidas de forma natural
por algunos microorganismos.
Mecanismos de acción
La acción del agente antibacteriano es lograda mediante los siguientes mecanismos de acción:
Con cualquiera de estas acciones o con una combinación de ellas, el germen es incapaz de
sobrevivir.
Un germen puede desarrollar resistencia ante un antibiótico. Esto quiere decir que será incapaz de
dañar a dicho germen. La resistencia puede desarrollarse por mutación de los genes residentes o
por adquisición de nuevos genes:
a. Los betalactámicos
LAS PENICILINAS
Es uno de los grupos más conocidos, pues incluye a las penicilinas y algunos de sus derivados, las
cefalosporinas y otros.
PENICILINA G: es activa contra un gran número de gérmenes, entre los que se incluye
Streptococo grupo A, Meningococo, Treponema Pallidum, Streptococcus viridans, S.
pneumoniae, Staphylococcus aureus no productor de penicilinasa, Neisseria meningitidis y
N. gonorrhoeae, Clostridium, Actinomyces israeli, y Leptospira.
Sus principales indicaciones son: farinamigdalitis, neumonías, ciertas variedades de
meningencefalitis, sífilis, blenorragia, leptorpirosis
Tradicionalmente la dosificación de la penicilina G se ha seguido haciendo en unidades
aunque el resto de las penicilinas se expresan en mg.
PENICILINA V: (Fenoximetilpenicilina)
AMPICILLIN
AMOXACILLIN
BACAMPICILLIN
CARBENICILINA = PYOPEN 1 gr
TICARCILINA:
LAS CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas son uno de los grupos de antibióticos más conocidos dentro del gran grupo de
los betalactámicos, y son de los de mayor uso en la actualidad. Son antibióticos bactericidas que
inhiben la síntesis de la pared celular y tienen baja toxicidad intrínseca. Sus efectos adversos más
comunes son el dolor local si se utilizan por vía intramuscular, el daño renal que pueden provocar,
las reacciones alérgicas y la colitis pseudomembranosa. Son antibióticos novedosos, su espectro
es mayor, pero también son más caros.
Cefalotina, Cefapirina
Cefradina, Cefalexina
Cefadroxil
Cefazolina
CEFOXITIN
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CEFOTETAN
CEFMETAZOLE
CEFAMANDOLE
CEFONICID
CEFORANIDA
CEFUROXIMA
CEFOTAXIMA: (Claforan)
CEFTIZOXIMA
CEFTRIAXONA: (Rocephin)
CEFOPERAZONA
CEFTAZIDIMA: (Fortum)
CEFEPIME
CEFIXIMA
CEFPODOXIMA Y CEFTIBUTENO
OTROS BETALACTÁMICOS
CARBAPENEMICOS
IMIPENEN
MEROPENEM
MONOBACTAMICOS: (ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS MONOCICLICOS)
AZTREONAM
a. Los aminoglucósidos
ESTREPTOMICINA:
KANAMICINA:
GENTAMICINA:
TOBRAMICINA:
AMIKACINA:
NETILMICINA:
TETRACICLINAS
TETRACICLINA SPECTINOMICINA
DOXYCICLINA SULFAMIDAS
MACRÓLIDOS TRIMETROPIN-SULFAMETOXAZOL
ERITROMICINA: METRONIDAZOL
CLARITROMICINA QUINOLONAS
AZYTROMICINA NORFLOXACINO
DIRITROMICINA CIPROFLOXACINO
CLINDAMICINA OFLOXACINO
CLORANFENICOL LOMEFLOXACINO
VANCOMICINA