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Inhibidores
irreversibles de la
sntesis de protenas
AMINOGLUCOSIDOS
AMINOGLUCOSIDOS
CLASIFICACION POR VIA DE ADMINISTRACION:
A. Va Parenteral
1.- Estreptomicina (im)
2.- Gentamicina (im o
iv)
3.- Tobramicina (im o
iv)
4.- Amikacina (im o iv)
5.- Netilmicina (im o iv)
6.- Espectinomicina (im)
1.- Neomicina
2.- Kanamicina
3.- Paramomicina
AMINOGLUCOSIDOS
Mecanismo
de accin :
Unin irreversible al 30 s ribosmico
Inhibe sint. Proteica
BACTERIOSTATICOS
AMINOGLUCOSIDOS
T1/2: 2 a 3 hrs.
No penetran SNC , no se metabolizan en
hgado, eliminacin renal (FG).
El efecto letal es dependiente de [ ].
Reacc. Adversas :
Ototoxicidad irreversible y Nefrotoxicidad (1
dosis)
AMINOGLUCOSIDOS
Espectro antibacteriano
GRAM (-)
Enterobacterias gram (-)
Gram (+) solo estafilococos.
PRIMERA ELECCION
Klebsiella sp.
Grupo Proteus
Serratia
Pseudomona
Citrobacter
Gonococo
Acinetobacter sp
Micobacterias
tuberculosis
AMINOGLUCOSIDOS
Infecciones x enterobacterias Gram (-)
Tx inicial sospecha de sepsis o choque
sptico.
+ penicilinas en bacteremias o endocartidis x
gram (-), Streptococos viridians,
estafilococos, infeccin x pseudomonas
aureoginosa o en inmunodeprimidos
+ antianaerobios (metronidazol) en
infecciones intraabdominales.
Inhibidores reversibles
de la sntesis de
protenas
-TETRACICLINAS
-CLORANFENICOL
-MACROLIDOS
-LINCOMICINA
TETRACICLINAS
TETRACICLINAS
CLASIFICACION
POR
SU TIEMPO
DE ACCION
Accin corta
( 6 a 8 hs)
TETRACICLINA
CLORTETRACICLINA
OXITETRACICLINA
Accin intermedia
(12hs)
DEMECLOCICLINA
METACICLINA
Accin prolongada
(16 a 18 hrs)
DOXICICLINA
MINOCICLINA
TETRACICLINAS
Farmacocintica:
Abs. X tubo digestivo
Precipitan con alcalinos, Ca, Al, Mg y Fe.
Alcanza niveles teraputicos en 3 a 6 hs.
Excrecin: parte x bilis ,
circulacin enteroheptica,
> x FG.
TETRACICLINAS
Mecanismo de accin :
Inhiben sint. Prot en ribosoma bact.
Unin reversible con 30 S del
ribosoma
Impide unin RNAt al sitio A del
RNAm
Evita incorporacin de nuevos AA a
cadena peptdica
BACTERIOSTATICOS
TETRACICLINAS
Espectro antimicrobiano
PRIMERA ELECCION :
Brucella
Micoplasma neumoniae
Vibrio Cholerae
Borrelia recurrentis
Ricketsia
Yersinia Pestis
Clamidia
Micobact. Marinum
Pseudomona
seudomallei
Ureoplasma ureolitycum
Eleccin alternativa:
Neiseria
meningitidis/gonorrheae
Bacilus antrasis
Bordetella pertusis
Lysteria monocitogenes
Fusobacterium
Clostridium tetani
Leptospira
E.coli
Treponema
Pallidum
Shiguella
Actinomyces
H.Ducreyi
Plasmodium
falciparum
TETRACICLINAS
Indicaciones
Clera
Bronquitis crnica y bronquiectasias
Acne pustuloso
Infecciones x H. pylori
Uretritis
Cervicitis
Fiebre recurrente
Enfermedad
inflamatoria Plvica
TETRACICLINAS
Reacciones adversas
TETRACICLINAS
Mec. de Resistencia bacteriana
X Plsmidos:
CLORANFENICOL
Bacteriosttico y bactericida.
Va oral : Palmitato
Va parenteral : Succinato
Gran liposolubilidad y baja afinidad
con protenas ( SNC, serosas, ojo,
leche materna).
Eliminacin renal x FG
CLORANFENICOL
Unin reversible a
subunidad 50 S
ribosomal, bloqueando
peptidil transferasa.
Anula sntesis proteica.
( bacteriana y
mitocondrial-cels.
Medula osea)
Resistencia x
plasmidos - acetil
transferasa.
CLORANFENICOL
Accin sobre :
Gram + ,- aerobios y anaerobios.
No acta sobre Clamidias.
Bacteriostatico(meningococo,neumoc
oco,colibacilo,Klebsiella y rickettsias).
Bactericida (Salmonella typhi,
H.Influenzae, N.meningitidis y
bacterioides).
CLORANFENICOL
Indicaciones :
Meningitis
Abscesos cerebrales
Infecciones oculares
Infecciones por anaerobios (B.
fragilis)
Fiebre tifoidea
Salmonella tiphy
CLORANFENICOL
Reacciones adversas :
Digestivas : Nauseas, vmitos, diarrea,
glositis,estomatitis.
Hepticas: Hepatitis colestasica
Hematicas: Aplasia medular, anemia hemoltica,
leucopenia, plaquetopenia.
SNC: Encefalopatias,polineuritis, neuritis ptica,
hipertensin endocraneana, confusin mental.
Neonatos: SD, del nio gris con vmitos, flacidez,
hipotermia, piel gris, cianosis, choque y colapso.
Reaccion de Harish-Herxhelmer (x destruccin masiva
de bacterias y liberacin de toxinas) con diarreas,
hemorragias, abdomen agudo (pseudo perforacin)
Sobre infeccin oral o vaginal x candidiasis.
MACROLIDOS
Eritromicina
Azitromicina
Claritromicina
Diritromicina
Espiramicina
Josamicina
Miocamicina
Roxitromicina
MACROLIDOS
Bactericidas a altas dosis
Inhiben sntesis de protenas en RNAr
50S
Atacan : Gram + (neumococos,
estreptococos, estafilococos y
corinebacterias).
Se potencia su actividad en pH
alcalino.
MACROLIDOS
Farmacocintica:
Los alimentos interfieren su
absorcin.
T de 1,5 hrs.
Buena distribucin excepto en SNC.
Excrecin : Bilis heces y 5% por orina.
Atraviesan la barrera
hematoenceflica y actan sobre el
feto
MACROLIDOS
Mecanismo de accin :
Unin irreversible a subunidad 50 S
del ribosoma.
Inhiben sntesis proteica.
Bloquean translocacin del
aminocido y la formacin del
complejo de iniciacin.
MACROLIDOS
Espectro de accin de
ERITROMICINA
Primera eleccin :
Neumococos
Estreptococos
Estafilococos
Corinebacterias
Eleccin
alternativa:
Mycoplasma
Legionella
Lysteria
monocitogenes,
Fusobacterium
Clamidia
trachomatis
Helicobacter Pylori
MACROLIDOS
Indicaciones :
Infecciones por corinebacterium
(difteria,sepsis, eritrasma).
Infecciones por clamidia (respiratoria,
neonatal, ocular, genital)
Neumonias por neumococos,
Mycoplasma, Legionella
Gastritis y lceras
MACROLIDOS
Reacciones adversas de Eritromicina
Digestivas : nauseas, vmitos,
diarreas por estimulacin de la
motilidad.
Hepticas : Hepatitis colestsica por
hipersensibilidad.
Alrgicas : Fiebre, eosinofilia
LINCOSAMINAS
CLINDAMICINA
Mejor droga para anaerobios.
Formulaciones:
Sal de hidrocloruro (cpsula oral)
Ester de palmitato (suspensin oral)
Ester de fosfato (Sol. Parenteral)
LINCOSAMINAS
CLINDAMICINA
Mecanismos de resistencia:
CLINDAMICINA
Admin. : VO ( Palmitato), IM y IV
(fosfato).
CLINDAMICINA
Espectro de actividad:
Cocos gram + aerobios
S. pneumoniae,S.pyogenes,S.Bovis, Estreptococos Viridians
Son resistentes enterococos y estafilococos meticilina resistentes.
Anaerobios y protozoos ( Resistente : Clostridium difficile)
Grupo Bacterioides fragilis
Peptoestreptococos
Peptococcus
Veilonella
Clostridium perfringens
Clostridium tetani
Fusobacterium
Actynomices
Toxoplasma gondii
Babesia
Plasmodium Falciparum
Plasmodium Vivax
Resistentes : Mycoplasma Neumoniae y Treponema Pallidum
CLINDAMICINA
Indicaciones Teraputicas:
Infecciones severas x S. aureus y
estreptococos: En alrgicos a penicilina
(osteomielitis, artritis sptica, infecciones
intraabdominales e infecciones
respiratorias).
Infecciones severas mixtas con anaerobios.
Casos selectos de infeccin con
toxoplasmosis, babesiosis o malaria.
Acn.
Vaginosis bacteriana
CLINDAMICINA
Reacciones adversas
Diarrea (20%)
Alergia ( no muy frecuente)
Colitis pseudomembranosa
Hepatotoxicidad (no muy F)
Neutropenia, Trombocitopenia.
Hipotensin
Cambios ECG
Irritacin local con dolor
Puede aumentar la accin de os
bloqueadores neuromusculares.
AB que alteran la
DNA girasa
bacteriana
QUINOLONAS
1 ra generacin :
Ac. NALIDIXICO
Ac. OXOLINICO
Ac.PIPEMIDICO
CINOXACINO
FLUMEQUINO
ROSOXACINO
3era generacin :
ESPARFLOXACINO
GATIFLOXACINO
GREPAFLOXACINO
PASUFLOXACINO
TEMAFLOXACINO
TOSUFLOXACINO
QUINOLONAS
2da generacin :
CIPROFLOXACINO
ENOXACINO
FLEROXACINO
LEVOFLOXACINO
LOMEFLOXACINO
NORFLOXACINO
OFLOXACINO
PEFLOXACINO
RUFLOXACINO
4ta generacin:
CLINOFLOXACINO
GEMIFLOXACINO
MOXIFLOXACINO
TROVAFLOXACINO
SITAFLOXACINO
QUINOLONAS
1generac
2Con fluor.
3 generacin
4generacin
Admi
Slo VO VO-Parent
Vo-Parenteral
VO-Parenter
Uso
Slo
Infs.G.I. y
Urinarias
Infs.
Localizadas y
sistemicas
Infs. Localizadas
y sistemicas
Infs.
Localizadas y
sistemicas
Espectro
Gram -
Gram
Gram (),(+)
Atpicos
Gram(-),
(+),atpicos
y anaerobios
Ej:
Ac.
Nalidxico
Ac.
oxolnico
Levofloxacina
Esparfloxacina
Grapafloxacina
Clino
Alg Gram+
Accion limitada Limitada contra
contra atipicos anaerobios
y anaerobios.
Ciprofloxacina
Norfloxacina
Enofloxecina
Flerofloxacina
lomefloxacina
Moxifloxacino
Gemi
QUINOLONAS
Mecanismo de accin:
Gram + :
QUINOLONAS
Mecanismos de resistencia :
Blanco alterado:
Gram - : Mutacin en subunidades A
y B de DNA girasa bacteriana
Gram + : Mutacin en el gen
cromosmico para la topoisomerasa
IV (gen par C yE).
Impermeabilidad de Mb :
QUINOLONAS
Indicaciones
Prostatitis
ITS ( Gonorrea,Clamidia Trach,H.Ducreyi)
Infs. GI : (Shiguella,diarreas,fiebre
enterica,peritonitis).
Infs. Resp: Bronquitis cronica, Neumonia
intrahospitalaria y atipica.
Fibrosis quistica. / Bacteremias/Endocarditis
Infs. Oseas y articulares de piel y tj blandos
Infs. Por micobacterias (ciprofloxacina es 2
eleccin)
QUINOLONAS
Efectos adversos
SULFAMETOXAZOL+TRIMETROPRIM
Mecanismo de accin :
Mecanismos de resistencia :
BACTERIOSTATICO
SULFAMETOXAZOL+TRIMETROPRIM
Espectro antibacteriano
+ o sensibles:
SULFAMETOXAZOL+TRIMETROPRIM
Usos:
Infeccin urinaria
Infs. Enterales
Profilaxis neutropnicos
Neumona x Pneumocistis carinii
Endocarditis
Meningitis
Enfermedades venreas.
SULFAMETOXAZOL+TRIMETROPRIM
Reacciones adversas:
Rash
Sd. De Stevens Johnson
Sint. Gastrointestinales
Alt. hematolgicas: Neutropenia,
agranulocitosis,trombocitopenia.
Nefritis
Clculos
Hemlisis
Interacciones con otros medics de met
heptico
GLUCOPEPTIDOS
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
Daptomycin
Mecanismo de accin:
1.
2.
3.
GLUCOPEPTIDOS
Mecanismos de resistencia:
Enterococos :
- Ponen D-lactato en lugar de D-alanina.
- Gen Van A.
GLUCOPEPTIDOS
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
Va
administ.
IV
IM - IV
T1/2
6 a 8 hrs.
40 70 hrs.
Dar
2 - 4 veces al da
1 vez al da
Metabolismo :
Eliminacin:
HEPATICO
RENAL
(FG 80%)
90-100%
GLUCOPEPTIDOS
Espectro antimicrobiano:
Estafilococo AMS y MR
Estreptococo Piogenes
Pneumoniae
Viridians
Enterococos sensibles
Clostridium
GLUCOPEPTIDOS
Indicaciones
1.
2.
3.
4.
GLUCOPEPTIDOS
Toxicidad
Sordera (dosis > 80 ug/ml muy rara)
Nefrotoxicidad
Fiebre medicamentosa
Alergias
Fiebre, escalofros
Shock
Sd. Del hombre rojo
Tromboflebitis.