AGONIS-ANTAGONIS

FARMAKODINAMIKA

Fifteen Aprila F., S. Farm, Apt

 Pengertian

AGONIS?
Agonis PARSIAL
Pengertian ANTAGONIS
Antagonis FISIOLOGIK
Antagonis RESEPTOR
Antagonis KOMPETITIF
Antagonis NON KOMPETITIF

Receptor
Some Effect

Drugs

A Cell

 Obat

yg bila menduduki reseptor

menimbulkan ef farmakologi scr intrinsik.

AGONIS PARSIAL
Agonis

lemah
Ar/ agonis yg memp aktvitas intrinsik atau
efektivitas yg rendah shg ef maksimalnya
lemah.
Disebut jg antagonis parsial
Obat ini mengurangi ef maksimal yg
ditimbulkan agonis penuh.
Ex : Nalorfin (antagonis/agonis parsial u/
resptor morfin)

menurunkan aktivitas intrinsik

menurunkan afinitas

Kurva X : Efek maksimal yg dihslkan oleh A

Kurva Y : Efek maksimal yg dihslkan oleh A + Agonis
dg dosis yg menimbulkan efek maksimal < Emax (A)
Kurva Z : Efek maksimal yg dihslkan oleh A + Agonis
dg dosis yg menimbulkan efek maksimal > Emax (A)

Dude, youre
in my way!

Antagonist

Drugs A

Obat yg menduduki reseptor yg

sama, tp scr intrinsik tdk mampu
menimbulkan efek farmakologi.
So : antagonis akan menghalangi ik
reseptor dg agonis shg kerja agonis
terhambat.

ANTAGONIS FISIOLOGIK
Tjd pd organ yg sama, pd sistem reseptor
yg berbeda.
Ex : efek bronkokonstriksi histamin pd bronkus dan
bronkodilatasi adrenalin (adrenoreseptor )pd bronkus.

ANTAGONIS PD RESEPTOR
Tjd mll sistem reseptor yg sama.
Ar/ antagonis mengikat reseptor d tmp ik
agonis (receptor/active site).
Ex : efek histamin pd rx alergi dpt diatasi dg pemberian
antihistamin yg bekerja pd reseptor yg sama)

 Antagonis

KOMPETITIF
antagonis berik dg receptor site scr
reversibel shg dpt digeser o/ agonis kdr
tinggi. (Ex : -bloker & antihistamin)

Antagonis

NON KOMPETITIF
penghambatan ef agonis tdk dpt diatasi dg
me kdr agonis (sifatnya irreversibel),
akibatnya ef mak akan berkrg, ttp afinitas
agonis thd reseptornya tdk berubah.
(Ex : fenoksibenzamid pd reseptor adrenergik )

Afinitas agonis thd

reseptor menurun
Kurva bergeser sejajar
ke kanan
Ef maksimal yg dicapai
agonis sama

Ef maksimal yg dicapai agonis berkrg

Afinitas agonis thd reseptor tdk
berubah.

Drug +
Non-competitive
Antagonist

Drug +
PartialAgonist

Drug +
Competitive
Antagonist

Biological Effect

Drug Alone

Effective Dose

Drug Concentration