Académique Documents
Professionnel Documents
Culture Documents
ALKHAMUDI, S.Si.Apt.
ANTIBIOTIKA
Antibiotika (anti=lawan, bios=hidup) adalah zat kimia
yg dihasilkan oleh mikroorganisme terutama fungi,
mematikan (bakterisida) atau menghambat
(bakteriostatika) pertumbuhan bakteri lain.
Pertamakali Penisilin ditemukan oleh Dr Alexander
Fleming th 1928, setelah mengamati pertumbuhan
stafilokokus tertentu dihambat jika dicampur dengan
jamur.
Th 1941 oleh Dr Florey, dikembangkan beratus-ratus
antibiotika.
Streptemicin (1944), kloramfenicol (1947), tetrasiklin
&derivat (1952), Rifampicin (1960)
2
PENGGOLONGAN
Spektrum sempit (Narrow Spectrum), hanya
aktif terhadap beberapa jenis bakteri misal :
Gram negatif: Penicilin G, penicilin V,
eritromicin, kanamicin, klindamicin dll
Gram positif: streptomisin, polomiksin,
gentamisin, asam nalidiksat.
Bactericidal
Bacteriostatic
Penicillins
Erythromycin
Cephalosporins Tetracyclines
Aminoglycosides Chloramphenicol
Co-trimoxazole Sulphonamides
Trimethoprim
Trimethoprim
Bacteriostatic
4
Spetrum mikroba
Streptpcoccus pyogenes
Streptococcus viridans
Streptococcus pneumonia
Enterococcus
Bacillis anthracis
Corynebacterium
Listeria monocytogenes
Clostridium tetani
Clostridium difficile
Flora normal
PENGELOMPOKAN ANTIBIOTIK
Penisilin dan sefalosporin (Beta laktam): Ampisilin,
penisilin
Aminoglikosida (streptomisin, gentamisin, kanamisin,
neomisin)
Kloramfenikol, Tiamfenicol
Tetrasiklin
Makrolida (eritromisin, spiramisin)
Linkomisin/klindamisin
Polipeptida (Polimiksin, basitrasin)
Kuinolon: Ciprofloxacin
Antimikobakterium: Rifampisin dan asam fusidat
MEKANISME KERJA
Penicillins
Cephalosporins
Monobactams
Vancomycin
Quinolones
Rifampicin
Aminoglycosides
Tetracyclines
Erythromycin
Chloramphenicol
Trimethoprim
Sulphonamides
Inhibition of cell wall synthesis Penicillins
Cephalosporins
10
Mekanisme kerja
12
13
14
15
16
PENGELOMPOKAN ANTIBIOTIK
Penisilin dan sefalosporin (Beta laktam): Ampisilin,
penisilin
Aminoglikosida (streptomisin, gentamisin, kanamisin,
neomisin)
Kloramfenikol, Tiamfenicol
Tetrasiklin
Makrolida (eritromisin, spiramisin)
Linkomisin/klindamisin
Polipeptida (Polimiksin, basitrasin)
Kuinolon
Antimikobakterium: Rifampisin dan asam fusidat
18
Mekanisme kerja
Dinding sel bakteri dari suatu rangkaian
mukopeptida yg saling terikat satu dg lainnya.
Penisislin menghambat pembentukan
mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis
dinding sel.
Penisilin dan sefalosporin mencegah sintesis
nuclein yaitu senyawa spesifik dan diperlukan
oleh bakteri.
Bila sel tumbuh dan plasmanya bertambah
atau menyerap air, maka dinding sel akan
pecah bakteri mati
20
Penicilin
Derivat spektrum sempit,
Tidak tahan asam lambung injeksi (Penicilin G)
Banyak digunakan khasiat kuat: penyakit kelamin, difteri,
tetanus
Tahan asam lambung (oral, sebelum makan ) Penicilin V
Derivat tahan penisilinase : metisilin, kloksasilin, dikloksasilin.
Derivat spektrum luas:
Ampicilin gram positif dan gram negatif pd berbagai infeksi
Amoksisilin: sama dengan ampisilin absorbsi lebih cepat dan
lengkap
Derivat yg aktif thd pseudomonas
Daya anti pseudomonas berbeda-beda paling kuat piperasilin
Aktifitas meliputi banyak gram negatif: karbenicilin, sulbenicilin,
ticarsilin, piperasilin
21
Penisilin G
Labil terhadap asam, tidak tahan asam
lambung sehingga tidak stabil.
Labil terhadap betalaktamase
Pengunaan terapi: Pneumokokus,
Meningokokus, Gonore.
Mekanisme kerja: penghambatan sintesis
dinding sel.
Efek samping:
Reaksi alergi.
23
Struktur
24
A. Gram +
B. Gram -
25
Gram-positive Membrane
The lipid bilayer cell membrane of most of the
Gram-positive bacteria is covered by a porous
peptidoglycan layer
26
KEGUNAAN KLINIK
Semua penicilin oral digunakan diluar waktu makan (1
jam sebelum atau 1-2 jam setelah makan)
Penicilin G: obat pilihan pada pneumokokus,
streptokokus, meningokokus, staphilokokus yg tdk
menghasilan betalaktamase, gonokokus, Bacillus
anthracis.
Penicilin V: infeksi ringan (faringitis, otitis, sinusitis)
Benzatin penicilin G: efektif untuk sifilis
Ampicilin dan amoksisilin: spektrum dan aktivitas
sama, tapi amoksisilin lebih mudah diserap usus.
Pemberian amoksisilin 3x sehari 250-500mg setara
dengan ampisilin 4x sehari. Ampicilin efektif pad
enterobacter, pseudomonas dan proteus.
Karbenicilin : pseudomonas dan proteus
27
28
29
Reaksi hipersensitifitas
31
32
Sefalosporin
Mekanisme kerja: penghambatan sintesis dinding sel
pada tahap akhir dengan jalan inaktivasi protein yang
mengikat penisilin.
Efek samping:
Reaksi alergi
Reaksi anafilaktoid
Gangguan lambung dan usus
Superinfeksi, terutama pada pasien dengan imunitas lemah.
Reaksi lokal pada tempat penyuntikan
Kerusakan ginjal
Interaksi:
Furosemid, aminoglikosida: memperkuat nefrotoksis
Probenesid mengurangi bersihan ginjal, meningkatkan
nefrotoksis.
34
Sefalosporin Generasi I
Aktif terhadap gram positif dan gram negatif. Sefadroksil,
sefazolin, sefaleksin, sefalotin, sefapirin, sefadrin.
Aktivitas antimikroba:
kokus gram negatif, pneumokokus, streptokokus, S aureus. ,
E Coli, Klepsiela pneumoniae, Proteus mirabilis sering sensitif.
Aktifitas kecil thd P aeruginase, enterobacter, citrobacter, actinobacter.
Farmakokinetika
Oral: cefalexin, cefadroksil diabsorbsi secara beragam.
Parenteral: cefazolin merupakan satu-satunya sefalosporin generasi I
yg sekarang digunakan. Dosis cefazolin pada dewasa umumnya 0,5-2
g.
Sefalosporin Generasi II
Generasi II: lebih unggul terhadap gram negatif dibanding
generasi I. sefaklor, sefamandol, sefoksitin, sefotetam,
sefuroksim, sefprozil.
Semua generasi II kurang aktif terhadap bakteri gram
positif.
Cefamadol aktivitas terhadap : enterobacter, klebsiela, H
influensa.
Farmakokinetik
Oral: cefaklor, cefuroksim dosis lazim orang dewasa 10-15
mg/kgBB. Tidak aktif terhadap pneumokokis.
Parenteral:cefoxitin 1-2 g tiap 6-8 jam per hari pada orang
dewasa, cefotetan 1-2 g tiap 12 jam, cefuroxim 0,75-1,4 g tiap 8
jam.
Cefotaxim
38
Ceftazidim
39
Sefalosporin Generasi IV
Cefepim lebih kebal terhadap hidrolisis
betalaktamase
Aktifitas baik pada Pseudomonas aeruginosa,
enterobacter, S aureus, S pneumoniae,
Haemophilus dan Neisseria.
Waktu paruh 2 jam, ekresi melalui ginjal.
40
41
Carbapenem
Imipenem: aktif terhadap batang gram negatif dan gram positif
serta anaerob.
Meropenem: aktifitas gram negatif lebih besar dibanding
imipenem, tapi aktivitas gram positif lebih kecil.
42
43
44
45
Kloramfenikol
Diisolasi pertamakali dari streptomices venezuelae th 1947,
disintesis th 1949
Aktifitas broad spektrum, bakteriostatik, penghambat kuat sintesa
protein mikroba: H influenza, neisseria, meningitis, bacteroides,
salmonela
Sekarang jarang dipakai berhubung dengan toksistasnya, lebih
disukai golongan sefalopsorin
Merupakan obat terpilih pada Riketsia yg parah misal pada tifus.
Juga digunakan sebagai obat topikal pada mata karena spektrum
antibakterinya lebih luas dan kemampuan penetrasi jaringan okuler.
Efek samping : kerusakan pada sumsum tulang dan terganggunya
pembuatan eritrosit anemia aplastis
Hati-hati pada neonatus, karena bayi belum memiliki sistem
perombakan yg berkembang baik gray baby sindrom, tanda:
muntah, lemas, hipotermia, warna kelabu syok, kolaps. Dosis
dibatasi 50 mg/kg/hari
Penggunaan klinik:
Demam tipoid
Bakteri meningitis
Infeksi anaerob
46
Tetrasiklin
Diisolasi dari Streptomices aureofaciens 1948
Tetrasiklin bersifat amfoter, tidak boleh disimpan
ditempat yg lembab, mudah teroksidasi.
Oksitetrasiklin diambil dari sterptomices rimosus
1950.
Broad spektrum , bakteriostatik
pada gram positif
Oral
maupun gram negatif aerob maupun anaerob.
Aktifitas: riketsia, klamida, mycoplasma pneumoniae,
E histolitica, P falcifarum
Efek samping
Dapat terikat pd tulang dan gigi
Hepatotoksis dan nefrotoksis
Mual muntah dan diare
47
Pharmacokinetics
Tetracyclines are absorbed from the stomach and small intestine when
taken orally.
Pharmacodynamics
All tetracyclines are primarily bacteriostatic, meaning they inhibit the
growth or multiplication of bacteria.
They penetrate the bacterial cell by an energy dependent process.
Within the cell, they bind primarily to a subunit of the ribosome,
inhibiting the protein synthesis needed to maintain the bacterial cell.
48
Pharmacotherapeutics
Tetracyclines provide a broad spectrum of activity against: gram
-positive and gram -negative aerobic and anaerobic bacteria
spirochetes
mycoplasma
rickettsiae
chlamydiae
some protozoa.
Dose
250 mg every 6 hours, increased in severe infections
to 500
mg every 68 hours
Non-gonococcal urethritis, 500 mg every 6
hours for 714 days.
49
Makrolida
Erytrhromycin
Aktif pd gram posotif terutama pneumokokus, streptokokus,
stafilokokus dan corynebacteria
Merupakan obat pilihan pada corynebacterial dan chlamydia
Efek samping
Anoreksia, mual, muntah
Toksisitas hati
Azitrhomycin
Aktfi terhadap T gondii dan M avium
50
Klindamycin.
Aktif terhadap streptokokus, stafilokokus
dan pneumokokus
Penggunaan pada infeksi anaerob berat
yang dosebabkan bacteroides.
Efek samping
Diare, mual muntah
51
Aminoglycosides
Aminoglycosides provide effective bactericidal activity against:
gram -negative bacilli
some aerobic gram -positive bacteria
mycobacteria
some protozoa
Contoh AMinoglikosida
amikacin sulfate
gentamicin sulfate
kanamycin sulfate
neomycin sulfate
streptomycin sulfate
tobramycin sulfate
52
53
Aminoglikosida
Digunakan secara luas : bacteremia, sepsis, endocarditis,
Getamisim, tobramisin, amikasin paling banyak digunakan,
neomisin, kanamsini dibatasi
Streptomisin Pseudominas sp. S viridans, enterokokus.
GentamisinPseudomonas, Proteus, enterobacter, Klebsiela.
Tobramisin serupa dengan gentamicin
Amikasin Proteus, Pseudomonas, Enterbacter, Serratia
Kanamisin dan neomisin mikobacteria, Pseudomonas
Polimiksin gram negatif pseudomonas. Gram positif
Proteus, Neisseria sangat resisten
54
55
Penggunaan Klinik
Streptomisin
Endokarditis, tuberkulosis, Penyakit Pes
Gentamisin
Infeksi saluran urin, Pneumonia, meningitis, sepsis,
preparat topikal
Amikasin
Obat pilihan basilus gram negatif (Seratia, Proteus,
Pseudomonas)
Bakteri anaerob gram negatif (mycobaterium
tuberkulosa)
56
SULFONAMIDA
Sulfonamid memiliki aktivitas antimikroba yg
sangat luas thd bakteri gram positif maupun
negatif.
Gugus sulfonamid: -SO2NH2
Sulfanilamida
Sulfadiazin
Sulfametoksazol
Sulfacetamid
Sulfonamid
Mekanisme kerja: Antagonis PABA shg
mencegah penggunaan PABA untuk sintesa
asam folat.
Aktifitas: dapat menghambat gram negatif
maupun gram positif : Nocardia, Chlamidia,
protozoa,
Trimetoprim-sulfametokzasol: obat pilihan
pneumonia karena Pneumocystis carnii, enteritis
karena shigela, infeksi salmonela.
58
59
Penggunaan Klinik
Terapi infeksi saluran Urin, karena
banyak kuman resisten, kini tidak banyak
dipakai lagi. Obat pilihan: Trimetoprimsulfametoksazol, kuinolon, ampicilin.
Toksoplasmosis: kombinasi pirimetamin
dan sulfadiazin
60
PENGGUNAAN KLINIK
61
PENGGUNAAN KLINIK
62
PENGGUNAAN KLINIK
63
EFEK SAMPING
The following hematologic changes
may occur during sulfonamide
therapy:
Agranulocytosisdecrease in or lack of
granulocytes, a type of white blood cell
Thrombocytopeniadecrease in the
number of Platelets
Aplastic anemiaanemia due to deficient
red blood cell production in the bone marrow
Leukopeniadecrease in the number of
white blood cells
64
65
66
67
68
Quinolones
The fluoroquinolones include
ciprofloxacin (Cipro),
gatifloxacin (Tequin),
lomefloxacin (Maxaquin),
levofloxacin
moxifloxacin (Avelox),
ofloxacin (Floxin), .
Mekanisme kerja
Bekerja pada penghambatam DNA gyrase dan
topoisomerase bakteri.
69
QUINOLON
Generas
i
Spektrum
Pertama
Kedua
Ketiga
Gram -
Gram - +
Nama Obat
Route
Oral
Nalidixid acid
Oral
Pipemidic acid
Oral
Ciprofloxacin
Oral, oculer,
IV, otic
Lomefloxacin
Oral, oculer
Norfloxacin
Oral
Olfoxacin
Oral
Levofloxacin
Oral,
oculer .IV
Moxifloxacin
Oral
Gemifloxacin
Oral
Oral
70
71
Penggunaan klinik
Infeksi Saluran urin
Infeksi gastrointestinal dan abdominal
Infeksi saluran pernafasan
Infeksi tulang sendi dan jaringan lunak
72
AMINOGLYCOSIDES
The aminoglycosides include :
amikacin (Amikin),
gentamicin (Garamycin),
kanamycin (Kantrex),
neomycin (Mycifradin),
netilmicin (Netromycin),
streptomycin, and
tobramycin (Nebcin).
73
74
75
76
77
Aminoglycosides
Cephalosporins and related beta lactams
Chloramphenicols
Glycopeptides
Lincosamides
Macrolides
Penicillins
Quinolones
Sulfonamides and diaminopyrimidines
Tetracyclines
Antimycobacterials
Miscellaneous Antibacterials
78