Simpaticolticos

(Antagonistas Adrenrgicos)

 Son medicamentos que al ser introducidos al organismo,

bloquean los efectos fisiolgicos de la estimulacin
simptica, esta inhibicin puede producirse durante la sntesis,
el almacenamiento o liberacin del neurotransmisor
adrenrgico.

Se clasifican de acuerdo a sus afinidades relativas por los

receptores o en el sistema nervioso perifrico.
Inhiben la interaccin de NA, AD y otros frmacos
simpaticomimticos a R y R
Estos frmacos interferirn en las actividades del Sistema
Nervioso Perifrico. Principalmente para tratar enfermedades
relacionadas con el sistema cardiovascular.

Bloqueo de receptores
Recepto
r

Cardiovascular

Vasodilatacin
Estimulacin Cardiaca

Liberacin de glucosa
Tono musculatura lisa

Liberacin de NA
Activacin de 1 y 2

Liberacin de glucosa
Tono musculatura lisa

Inotropismo y
cronotropismo
TA

Respiratorios

Bronco constriccin

Otros efectos

Liberacin de glucosa
HDL
LDL y triglicridos

Clasificacin de los receptores adrenrgicos

No selectivo

Alfa

Selectivo 1
Selectivo 2

Beta

Penoxibenzamina, Fentolamina
Prazosina, Terazosina, Doxazosina,
Alfuzosina, Tamsulasina,
Indoramina,
Yohimbina

No selectivo

Propanolol, Carteolol, Penbutolol,

Pindolol, Timolol, Llabetalol, Carvedilol

Selectivo 1

Metropolol, Acebutolol, Alprenolol, Atenolol,

Betaxonol, Celipronol, Esmolol, Nevibolol

Alfa bloqueadores

Fenoxibenzamina

Farmacodinamia/Cinetica: enlace covalente irreversible.

Bloqueo irreversible de 1 y 2
Acciones farmacolgicas: PVR y PA; gasto cardiaco.
Usos teraputicos: Feocromocitoma, hiperreflexia autnoma.

Efectos adversos: hipotensin postural, inhibe la

eyaculacin.
Dosis altas inhibe a 5HT, histamina y Ach. t1/2- 24 hrs

Fentolamina
Farmacodinamia/ cinetica: va bucal, oral o inyeccin (intracavernosa en el
pene para disfuncin sexual).

Bloqueo competitivo de 1 y 2
Acciones farmacolgicas: prevenir necrosis en piel por extravasacin de un
agonista alfa.

Usos teraputicos: HTA en px con feocromocitoma, disfuncin erctil.

Efectos adversos: hipotensin e isquemia cardiaca.
Precaucion en Px con enfermedad de arterias coronarias.

Prozasina
Farmacodinamia/ cintica: va oral. Biodisponibilidad 50-70%. Se

une a glucoprotenas. t1/2- 2-3 hrs.

Bloqueo de 1 potente y selectivo.
Acciones farmacolgica: resistencia venosa perifrica,
precarga, LDL y triglicridos y HDL. Suprime impulsos
simpticos eferentes
Usos teraputicos: HTA
Efectos adversos: reaccin de sincope despus de la primera
dosis.

Terazosina, Doxazosina,
Alfuzosina.
Farmacodinamia/cinetica: mas hidrosoluble,
biodisponibiblidad >90%. t1/2- 12-18 hrs. Dosis inicial 1mg.
Acciones farmacolgicas: apoptosis de clulas del m. liso
prosttico. Resistencia vascular perifrica y la presin
arterial.
Usos teraputicos: HTA y HPB
Efectos adversos: Sincope despus de la primera dosis. (Por
disminucin de impulsos simpticos).

Tamsulosina
Farmacodinamia/cinetica : dosis inicial .4mg
Acciones farmacolgicas: inhibidor mas potente de 1 del m. liso
prosttico.

Usos teraputicos: HPB.

Presion arterial (produce cambios

minimos en el gasto cardiaco)

Efectos adversos: mareo, congestion nasal, somnolencia.

Indoramina
Farmacodinamia/cinetica: biodisponibilidad <30%. t1/2- 5

hrs. Metabolitos pueden tener actividad biolgica.

Acciones farmacolgicas: presin arterial
Usos teraputicos: incidencia de enfermedad de
Raynaud, antihipertensivo.
Efectos adversos: sedacin, boca seca, falta de
eyaculacin.
Ketanserina, Urapidilo, Bunazosina

Yohimbina
Farmacodinamia/cinetica: acta a nivel de SNC.
Antagonista 2 competitivo
Acciones farmacolgicas: de la presin arterial, de la
frecuencia cardiaca y de la actividad motora.
Usos teraputicos: hipotensin postural, neuropata
diabtica.
Tambin es antagonista de 5-HT

Beta bloqueadores

Propanolol
Farmacodinamia/cinetica: muy lipofilico, se absorbe casi por completo,
efecto de primer paso. Administracin oral. Dosis inicial 40-80mg/da.
Bloquea beta 1 y 2
Acciones farmacolgicas: FC, GC, contractilidad, HDL. LDL y
triglicridos; del periodo refractario de nodo AV.
Usos teraputicos: HTA, arritmias, infarto del miocardio, insuficiencia
cardiaca congestiva, feocromocitoma.
Efectos adversos: bradicardia, broncoconstricin, alteraciones del sueo.
No dar a px con EPOC.

Nodolol
Farmacodinamia/cinetica : hidrosoluble, se excreta en
orina. t1/2- 20-24 hrs.
Acciones farmacolgicas: FC, GC, contractilidad, HDL.
LDL y triglicridos; del periodo refractario de nodo AV.
Usos teraputicos: HTA, arritmias, infarto del miocardio,
insuficiencia cardiaca congestiva, feocromocitoma
Efectos adversos: : bradicardia, broncoconstricion,
alteraciones del sueo.

Timolol
Farmacodinamica/cinetica: se absorbe bien en tubo digestivo,
metabolizado por CYP2D6.
Acciones farmacolgicas: FC, GC, contractilidad, HDL. LDL y
triglicridos; del periodo refractario de nodo AV.
Usos teraputicos: HTA, arritmias, infarto del miocardio,
insuficiencia cardiaca congestiva, feocromocitoma, glaucoma.

Efectos adversos: : bradicardia, broncoconstricion, alteraciones

del sueo.

Metroprolol
Farmacodinamica/cinetica: absorcin gastrointestinal casi

completa, biodisponibildad baja. Metabolismo de primer paso.

t1/2- 3-4hrs.
Va intravenosa, oral
Antagonista selectivo beta1
Acciones farmacolgicas: : FC, GC, contractilidad
Usos teraputicos: infarto agudo al miocardio, HTA.
Contraindicado en px de IAM con bradicardia <45lat/min

Atenolol
Farmacodinamica/cinetica: excrecin por orina. Dosis
inicial 50mg/dia.
Usos teraputicos: HTA sistlica aislada.
Efectos adversos: Efecto hipertensivo mayor por
antidiuresis.
Menos dosis cuando la depuracin de creatinina
<35ml/min.

Esmolol
Farmacodinamia/cinetica: va intravenosa. Estereasas
eritrociticas la degradan en 6-10 min.
Antagonista selectivo B1
Acciones farmacolgicas: FC y PA bajas.

Acebutolol
Farmacodinamia/cinetica: metabolismo de primer paso,
metabolito activo (diacetolol). t1/2- 3hrs.
Usos teraputicos: arritmias ventriculares.

Bisoprolol
Farmacodinamia/cinetica: Antagonista beta1 selectivo
Usos teraputicos: HTA; de uso combinado con
inhibidores de la ECA y diurticos en pacientes con
insuficiencia cardiaca crnica moderada grave estable.

Efectos adversos: mareos, bradicardia, hipotensin, fatiga.

Antagonistas beta con efectos

cardiovasculares adicionales
Labetatol y Carvedilol: bloquea alfa1 y beta1 y 2
Bucindolol: bloquea B
Celiprolol: bloquea B, tambin puede bloquear alfa y
promueve la produccin de NO
Nebivolol. Antagonista beta, eficaz en tratamiento de HTA
e IC diastlica

Antagonistas de
neurotransmisores
Reserpina: altera la funcin simptica por la disminucin
de la liberacin de noradrenalina, dopamina y serotonina.
Guanetidina: bloquea la liberacin de la noradrenalina
almacenada y la desplaza de las vesculas de
almacenamiento (provocando un aumento transitorio de la
presin arterial). Interfiere con la funcin sexual
masculina.