CETLIDOS

(Telitromicina,Clindami
cina y Linezolida)

TELITROMICINA

ESPECTRO
ACTIVA: estafilococo,
estreptococo, S.
Pneumoniae, especies
de Haemophilus,
Moraxella catarrhalis,
micoplasma, clamidia
y Legionella.

Un poco ms
activa por peso
que la
eritromicina.

MECANISMO DE ACCIN Y
RESISTENCIA
Mismo objetivo ribosmico. La
diferencia que las modificaciones
estructurales de los cetlidos
neutralizan los mecanismos de
resistencia que restan eficacia a los
macrlidos.

La introduccin de la funcin 3-ceto

convierte un macrlido inductor de
metilasa en un cetlido no inductor.
Impide la emisin del frmaco.
Las cepas productoras de metilasa
inducibles de S. pneumoniae son
sensibles a la eritromicina. Cepas
de S. Aureus y S. pyogenes son
resistentes.

FARMACOCINTICA
Bien absorbido,
con
biodisponibilidad
de 60%

Concentracin
srica mxima
2ug/ml.

Penetra bien en
los tejidos. Se
Semivida 9.8h
concentra en los
macrfagos y
leucocitos.
Se elimina por
metabolismo heptico
(50% metabolismo de
CYP3A4 Y 50% por
metabolismo
independiente CYP)

EFECTOS ADVERSOS
Nusea,
vmitos,
diarrea.
Arritmias
ventriculare
s.

Alteraciones
visuales por
acomodacin
lenta.

Colitis
pseudomembranos
a.

Visin borrosa,
dificultad para
enfocar y
diplopa.

Disfuncin
heptica
reversible.

INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES

Tratamiento
de neumona
o
bacteriemia
grave.
Pacientes
con
miastenia
grave.

Infecciones
respiratoria
s.
Bronquitis
crnica (5
das)
Sinusitis
bacteriana
aguda (5
das)
Neumona
extrahospit
alaria (10

DOSIS

Adultos:
800mg
c/24h
Nios:
30mg/Kg/d
a c/12-24h

PRESEN
TACIN

Comp.
400mg

CLINDAMICINA

ESPECTRO
Cepas de neumococos, S. pyogenes y
estreptococos
viridans,
bacterias
anaerobias,
B.
fragilis,
Bacteroides
melaninogenicus, Fusobacterium
Sensibles: cepas S. Aureus, cepas de
Actinomyces israelii y Nocardia asteroides,
Chlamydia
Resistentes:
estafilococos
coagulasa
negativa, C. perfringens, M. pneumoniae

MECANISM
O DE
ACCIN

Liga subunidad 50S de ribosomas

bacterianos y suprime sntesis
protenica.
Clindamicina, eritromicina y
cloranfenicol, si se unen uno de los
tres inhibe la interaccin de los
dems.
Resistencia a macrlidos se debe a
la metilacin ribosmica por
enzimas codificadas.
Resistencia por plsmidos y la
metilacin del RNA bacteriano en
la subunidad 50S ribosmico.

ABSORCIN

Casi por completo. Vida media 2.9h

Palmitato de clindamicina:
profrmaco inactivo. Semejante a
clindamicina.
ster de fosfato de la clindamicina:
va parental, se hidroliza hasta
formar un compuesto activo.

DISTRIBUCIN

Lquidos y tejidos corporales

(huesos)
No lquido cefalorraqudeo
Cruza la barrera placentaria.
Se acumula en polimorfonucleares,
macrfagos alveolares y abscesos.

EXCRECIN

10% se excreta por la orina, en

heces pequeas cantidades.
Es inactiva por metabolismo hasta la
formacin de N-demetilclindamicina
y sulfxido de clindamicina excreta
por orina y bilis.

EFECTOS
ADVERSOS
Diarrea 2-20%
Colitis
pseudomembrano
sa (dolor
abdominal,
diarrea, fiebre,
moco y sangre en
heces)
Erupciones
cutneas.
Eritema
exudativo,
granulocitopenia,
trombocitopenia y
reacciones
anafilcticas.

INDICACIONE
S
Infecciones
graves por cocos
grampositivos
aerobios y
anaerobios.
Infecciones por
anaerobios por B.
fragilis.
Abscesos
pulmonares,
infecciones de los
pulmones y
espacio pleural
por anaerobios.
Encefalitis por T.
gondii y neumona
por P. carinii.

 ORAL: 150300 mg
c/6horas
DOSIS
IM e IV: 300 600 mg/da
Cap. 75 150 - 300 mg
Presentacion Sol. 75
es
mg/5ml
Amp. 150
mg/ml

LINEZOLID
A

ESPECTRO
Estafilococos,
estreptococos,
enterococos.

Escasa
actividad en
bacterias
aerobias o
anaerobias
gramnegativas
.

Cocos
anaerobios
grampositivos y
bacilos
grampositivos
como
Corynebacteriu
m y Listeria
monocytogenes.
Accin
bacteriosttica
enterococos,
estafilococos y
bactericida
contra
estreptococos.

MECANISMO
DE ACCIN Y RESISTENCIA
Inhibe sntesis protenica al ligarse al sitio P de la subunidad
ribosmica50S.

Impide la formacin del complejo ribosoma-fMet-tRNA que

inicia la sntesis protenica.
Es activo contra cepas resistentes as: S pneumoniae
resistente a la penicilina, cepas estafilococos resistente
meticilina y cepas de enterococos resistentes a vancomicina.
La resistencia de enterococos y estafilococos proviene de
mutaciones del tRNA en 23S.

ABSORCION: por va
oral.
Biodisponibilidad
100%.
Semivida 4 a 6h.
Unin a protenas de

DISTRIBUCIN:
tejidos
con
abundante
circulacin.
Volumen
de
distribucin: 0.6 a
0.7L/Kg.

Degrada
por
oxidacin
no
enzimtica
en
cido
aminoetoxiactico
y
derivados
hidroxietilglicnico
s.

EFECTOS ADVERSOS
TXICOS EN
LA SANGRE

Pancitopenia y
trombocitopeni
a.
Anemia,
leucopenia.
Mielosupresi
n.

TXICOS E
IRRITANTES

Acidosis
lctica.
Neuropata
perifrica,
neuritis
ptica.
Cefalea,
exantema.
Molestias
gastrointestinale
s.

INDICACIONES
Infecciones causadas por E. faecium
resistente a vancomicina.
Neumona de origen hospitalario por
cepas S. aureus.
Neumona extrahospitalaria por cepas
S. pneumoniae.
Infecciones cutneas complicadas y
anexos causada por estreptococos y
cepas S. aureus.
Infecciones de la piel y anexos sin
complicaciones.
Infecciones por E. faecium resistente a
vancomicina.
Infecciones de vas respiratorias

PRESENTACIONES Y DOSIS
Tabletas: 600 mg por caja de 30
tabletas.
Solucin inyectable: 600 mg/300
ml.

Adultos
Infecciones por Enterococcus faecium 600 mg IV u oral c/12 horas
Pneumonia nosocomial, infecciones complicadas de la piel y sus
estructuras.
Pneumonia adquirida en la comunidad: 600 mg IV u oral c/12 horas.
Infecciones no complicadas de la piel y sus estructuras: 400 mg oral
c/12 horas
Nios
Infecciones por Enterococcus faecium: 10 mg/kg IV u oral c/8 horas
14 a 28 das.
Neumona nosocomial, infecciones complicadas de la piel,
Pneumonia adquirida en la comunidad: 10 mg/kg IV u oral c/8 horas
10 a 14 das.
Infecciones no complicadas de la piel y sus estructuras: 10 mg/kg
oral c/8 horas 10 a 14 das (< 5 aos), 10 mg/kg oral c/12 horas 10
a 14 das (5 a 11 aos).