UNIVE

RSIDA
D
AUTO

Farmacologa I
5 Semestre
Receptores simpaticomimticos y
simpaticolticos

Profesora: Dr. C. Mnica Azucena Ramrez

Cabrera

Alumno:
Eduardo Esparza Huerta
1514296

Frmacos simpaticolticos
Los antagonistas adrenrgicos se unen a los adrenorreceptores, pero no
desencadenan los efectos intracelulares habituales mediados por el
receptor. Estos frmacos actan por su unin reversible o irreversible al
receptor, lo que impide que ste resulte activado por las catecolaminas
endgenas.
Antagonistas adrenrgicos
Ejercen una intensa influencia sobre la presin arterial. Debido a que el
control simptico normal de los vasos se produce en gran parte a travs
de acciones agonistas sobre los receptores adrenrgicos , el bloqueo
de estos receptores reduce el tono simptico vascular, con disminucin
de la resistencia perifrica, lo que induce una taquicardia refleja por el
descenso de la presin arterial.
antagonistas adrenrgicos
Todos los antagonistas adrenrgicos disponibles clnicamente son
antagonistas competitivos. Los antagonistas no selectivos actan
sobre los receptores 1 y 2, mientras que los antagonistas
cardioselectivos bloquean principalmente los receptores 1. Estos
frmacos tambin difieren en su actividad simpaticomimtica intrnseca,
en sus efectos sobre el SNC y en su farmacocintica Aunque todos los
antagonistas reducen la presin arterial en la hipertensin, no inducen
hipotensin postural, ya que los adrenorreceptores permanecen
funcionales; por lo tanto, se conserva el control simptico vascular
normal. Los antagonistas son asimismo eficaces para tratar la angina
de pecho, las arritmias cardacas, el infarto de miocardio, la insuficiencia
cardaca congestiva, el hipertiroidismo y el glaucoma, as como en la
profilaxis de las cefaleas migraosas. (Los nombres de todos los

antagonistas terminan en -olol, a excepcin de labetalol y

carvedilol.)

Frmacos simpaticomimticos
Los frmacos adrenrgicos actan sobre los receptores que son
estimulados por la norepinefrina o la epinofrina. Algunos frmacos
adrenrgicos

actan

directamente

sobre

el

receptor

adrenrgico

(adrenorreceptor) y lo activan; se denominan simpaticomimticos.

Receptores:
En el sistema nervioso simptico pueden distinguirse
farmacolgicamente varias clases de adrenorreceptores. Inicialmente se
identificaron dos familias de receptores, designados como y ,
basndose en sus respuestas a los agonistas adrenrgicos epinefrina,
norepinefrina e isoproterenol.
Receptores 1 y 2
Los adrenorreceptores presentan una dbil respuesta al agonista
sinttico isoprenalina, pero responden a las catecolaminas naturales
adrenalina y noradrenalina.P ara los receptores , el orden de potencia
es: adrenalina noradrenalina >> isoprenalina. Los adrenorreceptores
se dividen en dos subgrupos, 1 y 2, segn sus afinidades
respectivas por los agonistas y los bloqueadores. Por ejemplo, los
receptores 1 tienen mayor afinidad para la fenilefrina que los
receptores 2. En cambio, el frmaco clonidina se une selectivamente a
los receptores 2 y ejerce un efecto menor sobre los receptores

Los receptores 1 y 2 se dividen a su vez en 1A, 1B, 1C y 1D, y en

2A, 2B, 2C y 2D. Esta clasificacin ampliada es necesaria para
comprender la selectividad de algunos frmacos. Por ejemplo, la
tamsulosina es un antagonista 1A selectivo que se utiliza para tratar la
hiperplasia prosttica benigna. El frmaco es clnicamente til porque
acta sobre los receptores 1A, que se hallan principalmente en el
tracto urinario y la prstata.

Receptores :
Los receptores presentan una serie de respuestas diferentes de las
propias de los receptores . Se caracterizan por una potente respuesta a
la

isoprenalina

una

menor

sensibilidad

por

la

adrenalina

noradrenalina. El orden de potencia de los receptores es: isoprenalina

> adrenalina > noradrenalina. Los adrenorreceptores se dividen en
tres subgrupos principales, 1, 2 y 3, segn sus afinidades por los
agonistas y antagonistas adrenrgicos, aunque se han identificado otros
varios por clonacin gentica.

Referencias:
FARMACOLOGIA, RICHARD A. HARVEY; MICHELLE CLARK; RICHARD FINKEL,
Editorial: Lippincott, 2012, 5ta edicin, ISBN: 9788415419808