Farmakokinetik dan biodistribusi dari hemoCD-AuNP

Waktu paruh (t1 / 2) dari AuNPs (ukuran inti 17.72 nm) dilapisi oleh a-methoxy-w-mercaptopoly
(etilena glikol) (Rata-rata MW = 2 kDa) telah dilaporkan 4.0 jam. Nanopartikel tersebut sangat mirip
dengan yang digunakan dalam penelitian ini, meskipun lebih dari 50% dari permukaan nanopartikel kami
ditempati oleh supramolekul besi porfirin. Dalam penelitian ini diamati waktu paruh dalam aliran darah
dan distribusi kedalam jaringan darah oleh met-hemoCD-AuNP, yang diinjeksikan pada tikus putih.
met-hemoCD-AuNP memiliki bentuk yang lebih stabil dari hemoCD-AuNP yang telah disiapkan oleh
autoksidasi dari hemoCD-AuNP, menghasilkan f-Aunp sarat dengan kompleks Fe IIIP2 dari Py3CD. methemoCD-AuNPs (0,5 mg Au /1,5 mL) dalam dapar fosfat salin (PBS, pH 7,4) yang diinjeksikan ke dalam
vena femoralis dari tikus dengan kadar 1,5 mL/h. Sampel urin dikumpulkan pada menit ke 30 dan menit
ke-60 setelah injeksi awal dilakukan dan sampel urin diukur spektrum penyerapannya dengan uv-vis
Tidak Ada band karakteristik SPR yang terdeteksi dalam urin. Sebaliknya, urine dikumpulkan setelah
injeksi dengan noncolloidal met-hemoCD ([met-hemoCD] = 0,5 mm, 1,0 mL/h) menunjukkan spektrum
serapan karena produk tambahan CO dari hemoCD. Dalam kasus sistem noncolloidal, besi met-hemoCD
direduksi menjadi hemoCD besi dalam darah dan hemoCD mengikat CO endogen. Namun, methemoCD-AuNPs tidak diekskresikan semua oleh ginjal. diameter partikel kurang dari 4 nm mudah
disaraing di glomerulus. Sedangkan partikel dengan diameter lebih besar dari 8 nm tidak disaring dalam
glomerulus. Noncolloidal hemoCD memiliki ukuran molekul sekitar 2 nm yang mudah disaring dalam
glomerulus, sedangkan met-hemoCDAuNPs, memiliki ukuran lebih dari 20 nm, tidak diekskresikan
dalam urin.
Tingkat keberadaan met-hemoCD-AuNPs dalam darah tikus dideteksi dengan alat ICP-AES.
Met-hemoCD-AuNPs (1.1 mg Au / 1.0 mL) dalam PBS (pH 7,4) diinjeksikan ke dalam vena ekor tikus di
1,0 mLmin-1. Setelah satu menit diinjeksikan, sampel darah dikumpulkan dari pembuluh darah vena leher,
dengan menggunakan kateter silikon dengan heparin untuk menghambat pembekuan darah. Sampel darah
dilarutkan dalam aqua regia. Setelah pengenceran dan penyaringan, sampel dianalisis dengan

ICP-AES. Dosis injeksi persen (% ID = {Au [g] di darah / Au [g] injeksi}x100) dihitung dengan asumsi
bahwa dalam tubuh tikus mengandung 0,064 mL darah per gram berat badan. Hasilnya ditunjukkan pada
Gambar berikut.

Gambar grafik dosis injeksi (%ID) terhadap waktu injeksi. Dianalisis dengan waktu
paruh t1/2 dan t1/2

Pada menit ke-5 setelah injeksi, jumlah AuNPs mencapai tingkat maksimum (sebesar
42% ID), kemudian secara bertahap menurun. Percobaan diulangi sebanyak 3 kali dan rata-rata
waktu paruh t1/2 dan t1/2 menjadi ( (0,76 0,53) dan (1,32 0,53) jam).
Pada 6 jam setelah infus, distribusi dalam jaringan diukur dengan ICP-AES dan hasilnya
ditampilkan di Gambar berikut. met-hemoCD-AuNPs didistribusikan di hati sebanyak ((23

5)%), limpa ((5 3)%), paru-paru ((0,4 0,3)%), ginjal (0,17 0,02%), jantung (0,14 0,14%),
dan otak (0,09 0,08%). Biodistribusi dari met-hemoCD-AuNPs sangat mirip dengan PEGlated
AuNPs.

Gambar biodistribusi dari met-hemoCD-AuNPs setelah 6 jam injeksi. Masing-masing organ

Dianalisis dengan ICP