Anti-H1 receptor generasi pertama

1. Alkylamines/propylamine

Termasuk antihistamin yang aktivitasnya paling aktif

Efek sedasi lebih ringan dibanding golongan lain (walaupun masih ada)

Efek antiemetik sedikit

Efek antikolinergik signifikan

2. Ethanolamines

Prototype: dipenhydramine

Aktivitas: antihistamin, anticholinergic, antidyskinetic, antiemetic,

antitussive, and sedative properties.

Efek samping: rasa kantuk

Lipofilik menembus sawar darah-otak, berikatan reseptor H1

sentral

Dapat mengganggu pekerjaan pasien yang membutuhkan

kewaspadaan

Efek samping: gejala antikolinergik

Berikatan dengan reseptor muskarinik, efek antagonis signifikan

3. Ethylenediamines

Prototype: pyrilamine

Efek samping: depresi CNS (sedasi), gejala GI

Aksi antikolinergik dan antiemetik lebih rendah

4. Piperazines

Antihistamin dengan potensi moderat, kejadian mengantuk lebih rendah.

Onset lambat, durasi panjang.

Aktivitas antimuskarinik sentral dan perifer

antiemetik (medullary chemoreceptor trigger zone)

antivertigo (mengurasi stimulasi vestibuler)

Jadi, antihistamin golongan piperazine mungkin lebih bermanfaat

sebagai antiemetik dan terapi motion sickness

Cyclizine HCl: pencegahan dan terapi motion sickness

Chlorcyclizine: meredakan gejala urticaria, hay fever, dan kondisi alergi

lain.

Meclizine: antiemetik, pencegahan dan terapi motion sickness, terapi

mual dan muntah akibat vertigo atau radiation sickness

5. Phenothiazines

Prototipe: promethazine potensi moderat, efek sedatif kuat

Memiliki aktivitas antiemetik yang poten, antikolinergik, dan sedatif.

Dapat mempotensiasi aksi obat analgesik dan sedatif lainnya

Konsumsi minuman beralkohol dan obat depressan CNS lainnya harus

dihindari