UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN

MARCOS
(Universidad del Per, DECANA DE AMRICA)

Facultad de Farmacia y Bioqumica

E.A.P de Farmacia y Bioqumica
SEMINARIO: RADIOFARMACOS

PONENTES:
Renzo Fernndez Vargas
Mara Hernndez Loli
Evelin Huerta Cruz
Carlos Yauri Cruz
Roxana Guilln Cerna
Silvia Soto Moore
Alan Vasquez Gonzales

2014

RADIOFARMACOS

Semejantes??

Qu es un radiofrmaco?
- Producto con finalidad diagnstica
teraputica que contiene un radionclido.
- Consta de dos partes bien diferenciadas:
La molcula soporte, que se dirigir hacia
un rgano o tejido concreto por el cual
(gracias a sus caractersticas fisicoqumicas
biolgicas) tiene afinidad selectiva.
El radionclido, que emite radiacin
permitiendo el diagnstico o tratamiento de una
patologa.

Entonces el radiofrmaco
esta constituido de :

Una molcula especfica unida a un tomo

radiactivo, donde dicha molcula determina
la ruta metablica y el elemento radiactivo
permite la deteccin externa de la
biodistribucin de la radiomolcula dentro del
organismo.

Qu es un radionclido?
Radionclido = Radioistopo = Istopo Radiactivo

Istopos: tomos con el mismo nmero

atmico y diferente nmero msico.
Nmero atmico (Z): nmero de protones en el ncleo.
Nmero msico (A): suma del nmero de neutrones y de
protones en el ncleo.

Los distintos istopos de un elemento, difieren pues en

el nmero de neutrones.

Istopo radiactivo

Es un istopo "inestable", es decir, que sufre

desintegracin
espontnea
emitiendo
radioactividad.
La radioactividad es el resultado de una
transicin espontnea desde un estado
energtico excitado a un estado final de
menos energa.
Estado excitado
Radiactividad
Estado fundamental

Radiactividad = Desintegracin espontnea

En radiofarmacia, el tipo de desintegracin
ms comn en los radioistopos es la
radiacin gamma:

Alto poder de penetracin

Bajo poder de ionizacin (no provoca lesiones)

Hay que conocer:

- Actividad
- Perodo de semidesintegracin

Radiofarmacia

Especialidad sanitaria que estudia los aspectos

farmacuticos, qumicos, bioqumicos, biolgicos y
fsicos de los radiofrmacos.

Aplica dichos conocimientos en los procesos de

diseo, produccin, preparacin, control de calidad
y dispensacin de los radiofrmacos, tanto en
diagnstico y teraputica como en investigacin.

Se responsabiliza del buen uso de los

radiofrmacos a travs de la adecuada seleccin,
custodia y gestin de los mismos, para conseguir
una utilizacin de calidad, segura y efectiva.

CARACTERSTICAS DE LOS
RADIOFARMACOS

INERCIA METABOLICA

Al fijarse temporalmente al rgano diana, no ejerce ninguna accin

farmacolgica, un frmaco convencional si lo ejerce.

AFINIDAD POR ORGANO DIANA

La afinidad puede ser a: un tejido (heptico, seo), un rgano (corazn,

hgado), a una funcin celular concreta (captacin de yodo por
tiroides)

Necesario para la acumulacin, y el posterior tratamiento o diagnostico.

La afinidad debe ser lo mas alta posible, as se disminuye la radiacin a

otros tejidos .

CARACTERSTICAS DE
LOS RADIOFARMACOS
Por ejemplo:
La

fluorodeoxiglucosa (FDG) marcada con flor 18

(18F) es el ms utilizado en PET (tomografa por
emisin de positrones) y es un anlogo de la glucosa,
permite evaluar la actividad glucoltica que es ms
elevada en clulas neoplsicas comparadas con
clulas normales, tiene aplicaciones en oncologa,
cardiologa y neurologa.
El

fluoruro de sodio marcado con 18F, es til en

estudios seos para deteccin de tumores primarios
y metstasis, as como para diferenciar lesiones
malignas y benignas.

CARACTERSTICAS DE LOS
RADIOFARMACOS

VIDA MEDIA EFECTIVA CORTA

Se procura que el tiempo de semi-desintegracin del

radionclido sea corto y que el compuesto se elimine
pronto.

DISPONIBILIDAD

El radiofrmaco debe ser asequible desde el punto de

vista econmico para que la utilizacin de estos
medicamentos sea rentable frente a otras
posibilidades diagnosticas o teraputicas

CARACTERSTICAS DE LOS
RADIOFARMACOS

EMISION RADIACTIVA ADECUADA

Los radiofarmos emites tre tipos de radiaciones,

alfa , beta y gamma.
Por su alto poder ionizante y muy agresivo, las
radiaciones alfa y beta no se emplean.
La radiacin que se prefiere en exploraciones
diagnosticas son las gamma por ser estos muy
penetrantes, poco ionizantes, poco agresiva.

EN CONCLUSION, EL
RADIOFARMACO (RF) IDEAL
SERIA
Aquel que no tenga accin farmacolgica

Con gran afinidad por el rgano diana

Vida media corta
Fcilmente asequible
Marcado con radionclido emisor de
radiaciones gamma.

En la medida que se aproxime a estas caractersticas ser un RF

ideal

La gammacmara

Es un dispositivo de captura de
imgenes. Es capaz de detectar la
radiacin gamma procedente del
paciente a quien se le inyecta,
generalmente por va intravenosa,
el radiofrmaco.

El diagnstico clnico que realizan

las gammacmaras se denomina
gammagrafa.

A partir de varias proyecciones o

cortes bidimensionales se puede
realizar
una
reconstruccin
tridimensional del rgano/sistema
estudiado.

Una vez que el radiofrmaco est en el

interior del organismo se fija en un tejido,
rgano o sistema determinado y emite una
pequea cantidad de radiacin gamma que
es detectada por la gammacmara.

Esta seal radiactiva emitida es amplificada y

transformada en una seal elctrica que
posteriormente es analizada por un
ordenador y convertida en imgenes del
rgano estudiado.

OXIDACIN

HIDRLISIS

RADIOFRMA
COS

COMP. NO
RADIOACTIVO
S

ETC

REDUCCIN

OXIDACIN

RADILISIS

RADIOFRMA
COS

COMP. NO
RADIOACTIVO
S

ETC

REDUCCIN

TIPOS

Caracterstica Principal

INERTES

Aditivos de los
radiofrmacos

UTILIZACIN CLINICA DE
RADIOFRMACOS
1. Exploraciones diagnsticas: Estn compuestos por un radionclido emisor
de radiacin procedente del ncleo del tomo (gamma o positrones) unido a
una molcula (marcaje) cuyo comportamiento biolgico dentro del organismo
es el adecuado para el estudio morfolgico y funcional de un rgano o tejido.

Sistema nervioso
Sistema renal
Sistema reticuloendotelial
Sistema cardiaco
Sistema pulmonar
Sistema seo
Sistema endocrino
Sistema hematolgico
Tumores slidos

UTILIZACION CLINICA DE
RADIOFARMACOS
2. Radioterapia por radiofrmacos, en la que se aprovecha la afinidad del
radiofrmaco por un rgano diana para localizar en l la suficiente
radiactividad (emisin -) como para dar dosis teraputicas de radiacin,
procurando que sta sea reducida en otros rganos.
La emisin beta se caracteriza por producir un dao celular debido a su
carcter corpuscular al ceder su energa al medio en el que se encuentra.
Una vez administrado y localizado en la clula o zona patolgica de inters,
la energa que cedida provoca el efecto teraputico que se desea.

Antiinflamatoria
Se trata de radiofrmacos marcados con itrio- 90,erbio-169, renio-185 y el
oro-198 marcando molculas de caracterstica coloidal que se administran
en cavidades corporales. El aspecto coloidal les permite permanecer
dentro del recinto en el que se han administrado sin difundir fuera de l.

UTILIZACION CLINICA DE
RADIOFARMACOS
Metablica
Los radiofrmacos marcados con yodo-131, estroncio-89 y samario-153.
El yodo-131 en forma de yoduro sdico es metabolizado en un 35% en la
glndula tiroides siendo el resto eliminado en su mayor parte en orina
Otro radiofrmaco empleado marcado con yodo-131 es la metilbencilguanidina
(MIBG) que se emplea en tumoraciones diagnosticadas y captantes de dicho
radiofrmaco.

UTILIZACION CLINICA DE
RADIOFARMACOS

El estroncio-89 en forma de cloruro se utiliza para paliar el dolor seo en

metstasis seas de carcinoma de prstata.
En el mismo sentido se emplea el samario-153 formando complejo con el
etilendiaminotetrametilenfosfnico (EDTMP), que tanto se utiliza en
metstasis seas de carcinoma de prstata como de mama.
Tambin tradicionalmente el fsforo-32 en forma de fosfato sdico se ha
utilizado en el tratamiento de la policitemia vera como depresor medular.

INCIDENCIA:
Radiofrmacos para el tratamiento de la
artritis reumatoidea
En nuestro pas cerca de 3 000 000 de
personas padecen esta enfermedad.

EN QU ENFERMEDADES SE
UTILIZA?
Radiofrmacos para el tratamiento del dolor seo en pacientes con
cncer
Una parte de las prcticas oncolgicas estn dedicadas a la paliacin del
dolor en pacientes que han desarrollado simple o mltiples metstasis
seas, comnmente frente a cnceres primarios de mama, prstata y
pulmn, donde 60% de los pacientes con estas patologas presentan
invasin de clulas tumorales en el hueso.

EN QU ENFERMEDADES SE
UTILIZA?
Tratamiento del cncer de la tiroides
La glndula tiroides absorbe casi todo el iodo del torrente
sanguneo. Gracias a esto, el iodo radioactivo (tambin
conocido como iodo radioactivo o iodo 131) se puede usar
para destruir la glndula tiroides y el cncer tiroideo surtiendo
poco efecto en el resto del cuerpo.

Fsforo 32
Esta forma de fsforo (tambin conocida como P-32 o fosfato crmico P
32) se coloca en el interior de los tumores de cerebro que son csticos
(estn huecos) a fin de destruir el tumor sin lesionar las partes sanas del
cerebro

Anticuerpos radiomarcados
Los
anticuerpos
monoclonales son versiones
sintticas de las protenas del
sistema inmunitario que slo
atacan un blanco molecular
especfico de ciertas clulas
cancerosas.
Los
anticuerpos
radiomarcados se usan para
tratar algunos linfomas no
Hogkin.

EJEMPLOS Y CLASIFICACION

CLASIFICACIN ATC:
Los radiofrmacos para uso diagnstico se
clasifican en el grupo V09, mientras que los
radiofrmacos para uso teraputico se
clasifican en el V10.

CLASIFICACIN Y EJEMPLOS
Tabla 1. Clasificacin de los radiofrmacos utilizados en diagnstico.
Sistema nervioso central (V09)

Compuestos con 99mTc (V09AA) Compuestos con 123I

(V09AB) Otros radiofrmacos (V09AX)

Sistema seo (V09BA)

Compuestos con 99mTc (V09BA)

Sistema renal (V09CA)

Compuestos con 99mTc (V09CA) Otros radiofrmacos

(V09CX)

Sistema heptico-retculo endotelial (V09D)

Compuestos con 99mTc (V09DA) Partculas y coloides

con 99mTc (V09DB) Otros radiofrmacos (V09DX)

Aparato respiratorio (V09E)

99mTc por inhalacin (V09EA) Partculas de 99mTc para

inyeccin (V09EB) Otros radiofrmacos (V09EX)

Glndulas tiroideas (V09F)

Pertecnectato de tecnecio (V09FX01) Yoduro de sodio

(V09GA) Yoduro de sodio 131I (V09FX03)

Sistema cardiovascular (V09G)

Compuestos con 99mTc (V09GA) Compuestos con

(V09GB) Otros radiofrmacos (V09GX)

Deteccin de inflamacin e infeccin (V09H)

Compuestos con 99mTc (V09HA) Compuestos con 111In

(V09HB) Otros radiofrmacos (V09HX)

Deteccin de tumores (V09I)

Compuestos con 99mTc (V09IA) Compuestos con

Otros radiofrmacos (V09IX)

Otros radiofrmacos diagnsticos (V09X)

Compuestos con 131I (V09XA) Otros radiofrmacos (V09XX)

125

123

In (V09IB)

111

CLASIFICACION Y EJEMPLOS
Tabla 2. Clasificacin de los radiofrmacos teraputicos.

Antiinflamatorios (V10A)

Compuestos con 90Y (V10AA) Otros

radiofrmacos (V10AX)

Otros radiofrmacos (V10BX):

Frmacos calmantes del dolor (V10B) Estroncio V10BX01 Samario V10BX02
Renio V10BX03
Otros (V10X)

Compuestos del 131I (V10XA):

Yoduro de sodio 131I (V10XA01)
Iobenguano 131I (V10XA02)
Varios radiofrmacos teraputicos
(V10XX):
Fosfato sdico 32P (V10XX01)
Ibritumomab tiuxetan 90Y (V10XX02)

CLASIFICACION Y EJEMPLOS
Tabla 3. Nuevas incorporaciones al sistema ATC del ao 2010.

ATC code(cdigo ATC)

ATC level name - English

Nivel ATC - nombre en

espaol

V09AX03

iodine (124I) 2betacarbomethoxy-3beta-(4

iodophenyl)-tropane

ioduro (124I) 2betacarbometoxi-3beta-(4

iodofenil)-tropano

V09FX04

sodium iodide (124I)

ioduro (124I) de sodio

V09IX06

sodium fluoride (18F)

floruro (18F) de sodio

V09IX07

fluoromethylcholine (18F)

fluorometilcolina (18F)

V09IX08

fluordesoxiglucosa (18F)

fluordesoxiglucosa(18F)

CUALES SE PRODUCEN EN EL
PAIS, EJEMPLOS

El Centro Nuclear cuenta con una moderna Planta de Produccin de

Radioistopos, diseada y construida con facilidades necesarias para producir
radioistopos primarios, radiofrmacos, compuestos marcados y otras sustancias
radiactivas a escala industrial.
- Yodo 131,
-Tecnecio 99m,
-Samario 153,
- Iridio 192, utilizados principalmente en las aplicaciones mdicas.

CONTROL DE
CALIDAD DE
RADIOFARMACOS
Calidad, eficacia y
seguridad

3. FORMAS FARMACEUTICAS

Soluciones y
suspensiones ,
administracin
parenteral, oral e
intraocular.

Cpsulas de gelatina
e inhaladores.

3.1. CONTROLES
FISICOQUIMICOS

3.2. CONTROLES RADIOLOGIC

3.3. CONTROLES BIOLOGICOS

CONTROLES
INDUSTRIALES Y
HOSPITALARIOS

Los controles de calidad estarn en

funcin a las operaciones en la
preparacin, ambos casos la calidad,
seguridad deben estar controladas
por la farmacopea Europea.

LIMPIEZA DE LOCALES Y EQUIPOS

DE PREPARACION DE
RADIOFARMACOS

Para el mantenimiento de las

instalaciones de preparacin de
radiofrmacos en condiciones
adecuadas es importante la
formacin del personal de la
Unidad,
as
como
el
establecimiento de un manual
de higiene.
Los productos utilizados en la
limpieza son agresivos para la
piel y mucosas, y pueden ser
peligrosos para la salud; por ello
deben usarse guantes y, cuando
proceda, gafas protectoras,
adems de la ropa de
proteccin.

DIRECTRICES PARA LA ELABORACIN

DE LAS FICHAS DE LIMPIEZA

Se recomienda la elaboracin de una ficha para cada parte

de los locales y para cada uno de los equipos. En estas
fichas constarn, entre otros, los siguientes datos:
Periodicidad o frecuencia de la limpieza y/o desinfeccin.
Situaciones que requieren llevar a cabo la limpieza en un
momento no programado.
Materiales y utillaje a utilizar (indicando su localizacin y
la forma de preparar los productos de limpieza).
Procedimiento operativo (orden a seguir en los locales,
partes a tratar, utillaje a utilizar, forma de realizarlo, gestin
de los productos y utillaje empleados o sobrantes, etc).
Gestin
de
los
residuos
generados
(residuos
radiactivos/biolgicos/qumicos).
Persona que realiza cada procedimiento.
Persona responsable de la verificacin de que la limpieza
ha sido la especificada en la norma escrita.

FICHA PARA
CADA UNA
DE LAS
PARTES:
Suelo.
Superficies
de trabajo.
Paredes.
Techo.
Exteriores
de cabinas.
Cristales.
Otros.
ESTABLECER
ORDEN

LIMPIEZA DE EQUIPOS EMPLEADOS

EN LA PREPARACIN Y
MANIPULACIN DE
Antes de su utilizacin,RADIOFRMACOS
se verificar la limpieza y el estado general de todo el

material que se vaya a emplear.

En caso de contaminacin del material con fluidos biolgicos o cualquier otra
sustancia, se proceder a su limpieza inmediata y a su posterior desinfeccin por
el medio ms apropiado.
Se establecern fichas de limpieza para cada uno de los equipos empleados en la
preparacin y manipulacin de radiofrmacos:
Cabinas de flujo laminar.
Otras cabinas.
Estufas de incubacin.
Activmetros.
Blindajes de jeringas.
Blindajes de viales.
Pantallas protectoras con vidrio plomado.
La limpieza de los protectores personales (chalecos plomados y collares) deber
realizarse
peridicamente, utilizando para ello los materiales y procedimientos indicados por el
fabricante.

ELIMINACIN DE RESIDUOS
BIOLGICOS

METABOLISMO
y
ELIMINACIN

Los radiofrmacos que

se administran por va
intravenosa
deben
presentar
las
caractersticas
de
todo
compuesto
inyectable
en
seres
humanos:
-Estril
-Apirgeno
-no txico, etc
Importante que se fijen
temporalmente en el
rgano
de
inters
(rgano diana) y
despus se elimine lo
ms rpidamente posible

La eliminacin se produce por alguna de

las vas naturales, generalmente por los
riones.

PERIODO BIOLGICO
Tiempo necesario para que la mitad de
un determinado radionclido sea eliminado
del organismo por los mecanismos
biolgicos naturales

DEPENDE DE:
Factores fisiolgicos:
-Flujo sanguneo
-situacin fisiopatolgica, etc
Propiedades
fisicoqumicas
radiofrmaco:
-liposolubilidad
-unin a protenas plasmticas

del

Pueden eliminarse inalterados o despus

de sufrir un proceso de biotransformacin
metablica.

TOXICIDAD

Cloruro de Estroncio [89Sr]:

Se puede esperar algunas etapas de
toxicidad
hematolgica,
incluyendo
trombocitopenia
leucopenia.
Normalmente se produce un descenso del
nivel de plaquetas cercano al 30%
comparado con los niveles antes de la
administracin. En algunos pacientes,
debido a la progresin normal de su
enfermedad, se puede observar una mayor
depresin del nivel plaquetario.
En caso de
intoxicacin por
sobredosis,
inducir a la
diuresis

Quadramet 1,3 GBq/ml solucin

inyectable
Muy escasos pacientes experimentaron
una toxicidad hematopoytica o dao a la
mdula sea

REACCIONES ADVERSAS:

Nuseas
Vmitos
Diarrea
Sudoracin
Hipersensibilidad Shock Anafilctico

RADIOFRMACOS COMERCIALIZADOS EN
PER

AMD Medronato (cido metilendifosfnico 6mg) Liofilizado

inyectable EV
LINFOTEC Dextran PM 500000 Polvo liofilizado para inyeccin
sub-cutnea
MIOTEC Sestamibi (Tetrafluoroborato de tetrakis- 2-metaxi isobutil
isonitrilo- cobre (I) 1.00mg) Liofilizado para inyeccin E.V.
DMSA Succmero (cido-meso-2,3-dimercaptosuccnico 1mg)
Polvo liofilizado para inyeccin
DTPA Pentetato clcico trisdico (DTPA CANA3 20mg) Liofilizado
inyectable E.V.
RENTEC Mertiatida S-benzoil-mercaptoacetiltriglicina (mertiatida)
Liofilizado inyectable E.V.
PPi Pirofosfato (Pirofosfato decahidratado) 40mg/vial Liofilizado
inyectable E. V.

DMSA
Succmero marcado con Tecnecio
m
Tc-99
Agente de ayuda diagnstica que permite la obtencin de imgenes

renales para la evaluacin de desrdenes del parnquima renal.

INTERACCIONES
Uso de frmacos que pueden producir una disminucin de la captacin
del Tc-99m-Succmero en un rin afectado (inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina Captopril, enalapril, lisinopril.)
CONTRAINDICACIONES y PRECAUCIONES
Debe considerarse el riesgo-beneficio cuando exista sensibilidad al
preparado radio farmacutico.
INCOMPATIBLIDADES:
Si la solucin salina usada para la marcacin contiene oxidantes como
perxidos o hipocloritos, la preparacin final se ver afectada y deber
ser descartada.

LINFOTEC
Dextran marcado con Tecnecio Tcm

99
Agente de ayuda diagnstica que permite la obtencin y

cuantificacin de imgenes por computador del sistema linftico.

CONTRAINDICACIONES y PRECAUCIONES
Debe considerarse el riesgo-beneficio cuando exista sensibilidad
al preparado radio farmacutico.
PRECAUCIONES:
Mantenerse dentro de un blindaje de plomo.
Manipulacin por personal con personal entrenado en este tipo de
productos

DTPA
Pentetato marcado con Tecnecio
mayuda diagnstica que permite la obtencin de imgenes renales
Agente de
Tc-99

usadas en la evaluacin del tamao, posicin, configuracin y funcionamiento

del rin.
En imgenes cerebrales para detectar y evaluar lesiones intracraneales.
Administrado por inhalacin, para la evaluacin de las vas areas para evaluar
la presencia de embolismo pulmonar.
INTERACCIONES
Disminucin de su captacin por uso concomitante con corticosteroides y
glucocorticoides.
Uso de frmacos que pueden producir una disminucin de la captacin del
Tc-99m-Succmero en un rin afectado (inhibidores de la enzima convertidora
de angiotensina Captopril, enalapril, lisinopril.)
Deshidratacin: Imgenes renales inexactas
CONTRAINDICACIONES y PRECAUCIONES
Debe considerarse el riesgo-beneficio cuando exista sensibilidad al preparado
radio farmacutico.

AMD
Medronato marcado con Tecnecio
m
Tc-99
Agente de ayuda diagnstica que permite la obtencin de imgenes

oseas para delimitar reas de osteognesis anormal (artritis

osteomielitis, fracturas)
INTERACCIONES
El etidronato puede interferir en la captacin sea del Tc-99mmedronato (discontinuar etidronato dos semanas antes).
Acumulacin del Tc-99m-medronato por causa de heparina clcica
subcutanea, hierro dextran intramuscular o la meperidina intramuscular.
Medicamentos que contienen fosfatos pueden causar disminucin de
la captacin sea del Tc-99m-medronato.
CONTRAINDICACIONES y PRECAUCIONES
Debe considerarse el riesgo-beneficio cuando exista sensibilidad al
preparado radio farmacutico.

MIOTEC
Sestamibi marcado con Tecnecio
m
Tc-99
Agente de ayuda diagnstica que permite la obtencin de imgenes

cardiacas para localizar y estimar la gravedad de las zonas

miocrdicas infatadas.
INTERACCIONES
No se han reportado hasta la fecha.

INCOMPATIBLIDADES:
Si la solucin salina usada para la marcacin contiene oxidantes
como perxidos o hipocloritos, la preparacin final se ver afectada
y deber ser descartada.
CONTRAINDICACIONES y PRECAUCIONES
Debe considerarse el riesgo-beneficio cuando exista sensibilidad al
preparado radio farmacutico.

Muchas gracias!!!