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ALCALOIDES DERIVADOS DE LA LISINA.

ALCALOIDES QUINOLIZIDINICOS.

CONTENIDO:

1. INTRODUCCIN.
2. DEFINICIN.
3. PROPIEDADES FISICOQUIMICAS.
4. DISTRIBUCION.
5. ESTRUCTURA QUIMICA.
6. BIOGNESIS.
7. CARACTERIZACIN, EXTRACCIN Y PURIFICACIN.
8. IMPORTANCIA FARMACOGNSTICA.
9. IMPORTANCIA TOXICOLOGICA.
10. PLANTAS QUE CONTIENEN ALCALOIDES QUINOLIZIDINICOS.
11. INVESTIGACIONES FARMACOLOGICAS.
12. BIBLIOGRAFIA.

1. INTRODUCCIN.
Los alcaloides son el grupo ms grande de sustancias vegetales cuyo nombre fue acuado
aprincipios del siglo .XIX, en 1819 por W. Meissner que las describi como sustancias
naturales que reaccionan como bases o lcalis.
Aunque de composicin variada todas son sustancias nitrogenadas de carcter bsico,
origen natural y de distribucin restringida. Su estructura se encuentra formada por C, H N,
formando anillo heterocclico, siendo casi todos oxigenados y su biosntesis es
generalmente a partir de aminocidos con actividad farmacolgica o toxicolgica.
La importancia de estudiar a los alcaloides recae en su amplia variedad de aplicaciones
tanto en Teraputica, Medicina y a Nivel Industrial.
Desde un punto de vista Toxicolgico Los alcaloides figuran entre los venenos ms fuertes
que conocemos. Frecuentemente bastan cantidades de algunos decigramos o aun
centigramos para matar a un hombre. Disminuyendo estas dosis se observan interesantes
efectos fisiolgicos que poseen mayor inters farmacutico que la misma toxicidad, tales
como la accin calmante de la morfina, la estimulante de la cafena y la febrfuga de la
quinina. Por esta razn, las drogas vegetales que contienen alcaloides y los alcaloides puros
obtenidos a partir de las mismas, han sido desde la antigedad sustancias del ms alto
inters para la investigacin farmacolgica. (VILLAR, 1999).
Los alcaloides derivados de la Lisina (aminocido con C 5) y la Ornitina (aminocido con C4);
son origen de numerosos alcaloides, cuya estructura puede ser sencilla o compleja. La
complejidad estructural se evidencia por la formacin, a partir de diversas molculas de
aminocidos; as mismo tambin puede estar originada por la intervencin de otros
precursores (acetato, triptfano, cido nicotnico, cido fenilpropanoico).
(BRUNETON 2001 )

Nuestro enfoque se dirige a los ALCALOIDES QUINOLIZIDINICOS.

2. DEFINICIN. La quinolizidina es un heterociclo nitrogenado biciclico, muy frecuente en las


estructuras alcaloidicas. Es necesario sin embargo distinguir entre los compuestos que contienen
este motivo estructural como elemento de una estructura compleja ejemplo: protoberberinas
(solanidanos) .(BRUNETON, 2002 )

3. PROPIEDADES FISICOQUIMICAS DE LOS ALCALOIDES QUINOLIZIDICOS

Los principales alcaloides encontrados en el chocho son: Lupanina(46%), espartena(14%), 4hidroxilupanina(1%), los mismos que poseen propiedades alcalinas, debido a la presencia de
nitrogeno bsico formado por lo general ncleos heterocclicos. Estos en forma libre son insolubles
en agua, poco solubles en alcohol y solubles en ter y cloroformo, la mayora posee oxgeno en su
estructura y son slidos no voltiles, sin embargo algunos no contienen oxigeno como la
espartena. (Bruneton, J.2001)

4. DISTRIBUCIN.- Se encuentran principalmente en la familia fabceas, as como en Berberidceas,


Solaceas, Ranunculceas, Quenopodiceas y Rubiceas. Dentro de este grupo nos encontramos
alcaloides con actividad teraputica como espartena y otros que causan hepotoxicidad.
(VILLAR,1999)

5. ESTRUCTURA QUIMICA
La quimiolizina es un heterocclico nitrogenado biciclico, presente frecuentemente estructuras
alcaloidicas. Este ncleo puede formar parte de estructuras ms complejas, como protoberberinas o
alcaloides indolios; pero las denominadas quimnolizidinas genuinas son las que proceden de los
aminocidos precursor lisina. (VILLAR,1999)

Se conocen ms de 170 estructuras, agrupadas segn el grado de sustitucin .En lneas generales, los
alcaloides quinolizidinicos se dividen en biciclicos, tricclicos y tetraciclicos. (VILLAR,1999)
6. BIOGENESIS
Son metabolitos secundarios formados biogenticamente a partir del aminocido lisina va
cadaverina hasta lupinina, citisina, espartena y matrina, a travs de una serie de pasos
enzimticos .Sin embargo, todava se desconocen a algunas de las etapas que originan esta gran
variedad de esqueletos. (VILLAR,1999)

La biosntesis tiene lugar en las partes areas de las fabceas, siendo regular por luz; no obstante,
las semillas son especialmente ricas en alcaloides quinolizidinicos donde pueden alcanzar hasta el
8% de su peso seco. (VILLAR,1999)
7. CARACTERIZACION, EXTRACCION Y PURIFICACION
Se detectan por medio de las reacciones generales de precipitacin de alcaloides en soluciones
acuosas acidas. (VILLAR, 1999)
La extraccin de alcaloides quinolizidnicos se realiza en equipo de soxhlet con metanol y extraccin
acuosa u orgnica dependiendo del pH.(VILLAR, 1999)
Tcnicas como: CLAR (cromatografa liquida de alta resolucin) o CG (cromatografa gaseosa) llegan
incluso a separaciones de enantiomeros, epimeros en C-11 o C-6 tales como la espartena y
isoesparteina, as como ismeros cis y trans. (VILLAR, 1999)
La espectroscopia de IR fue el mtodo utilizado para la elucidacin estructural de este tipo de
alcaloide; sin embargo la espectropscopia de masas y sobre todo los estudios de resonancia han
reemplazado a la espectroscopia de IR. Respecto a estos ltimos, los espectros de RMN son los que
ms informacin aportan a este tipo de estructuras, permitiendo diferenciar entre ismeros. (VILLAR,
1999)
8. IMPORTANCIA FARMACOGNOSTICA.

La matrina se ha descrito como antipirtica. Y la espartena es un oxitcico comercial por lo que no


sera accidental que esta planta presente propiedades abortivas. (MUZ, 2004)

La espartena es un bloqueante ganglionar, que a nivel cardiaco disminuye la conductividad,


frecuencia y amplitud de las contracciones, por lo que se utiliz como antirritmico.Perifericamente
tiene una accin bloqueante neuromuscular. Adems, presenta propiedades oxitcicas, por lo que
se emple para inducir al parto. Se trata de un bloqueante de los canales de potasio, lo que puede
tener repercusiones farmacolgicas tanto a nivel del musculo cardiaco, como a nivel pancretico,
donde se ha descrito que estimula la secrecin de insulina. (VILLAR, 1999)

Otro alcaloide interesante de este grupo, por su actividad farmacolgica, es la espartena, alcaloide
voltil presente en la retama negra (Cytisus scoparius Link), cuyas ramas y sumidades han sido
oficinales..(VILLAR, 1999)

Lupanina presenta una actividad bactericida, nematicida, antirritmica, hipotensora, y actividad


hipoglucemiante.(VILLACRS, 2009)

9. IMPORTANCIA TOXICOLOGIA

Distintas fabceas producen intoxicacin debido a los alcaloides quinolizidinicos.

Distintas especies de altramuces, Lupinus sp. Contienen alcaloides como lupinina, lupanina y
anagirina con elevada toxicidad heptica.

Toxicidad de los alcaloides chocho tarwi de estos compuestos ha sido demostrado a dosis muy
altas tanto como en animales como en seres humanos. Han ocurrido casos aislados de
envenenamiento con semillas de lupino a una dosis 11-25mg/kg de peso corporal con nios,

25-46mg/kg en adultos. (VILLACRS, 2009)

Las semillas de cytisus laburnun L., arbusto ornamental, son toxicos por su contenido en citina y
anagiina.
La nicas quinolizidinas que se mencionaran en este aparato son aquellas, bi-tri-, o tetraciclinas
que caracterizan a la familia de las Fabceas y que, en cierto nmero de casos, son responsables
de su actividad y/o su toxicidad. Se conocen casi 200, repartidas en 7 grupos estructurales segn
el nmero y el agrupamiento de los ciclos.

10. PLANTAS QUE CONTENGAN ESTOS ALCALOIDES QUINOLIZIDINICOS:

A) CITISO, Laburmun anagyroides Medikus, Fabaceae (= Cytisus Laburnum L.)


(Borne, lluvia de oro, falso bano, codeso de los Alpes; cat.: laburn; port.: laburno-dos-alpes, codesso-dos-alpes).
DESCRIPCIN: El borne es un arbusto o pequeo arbolillo inerme, de hoja caduca, de (2)3-7m de altura, a veces mayor,
de hasta 17m. (LPEZ, 2 EDC. 2006)
Clasificacin cientfica
jvenes
Reino:
Plantaecenicientos, cubiertos de pelos sedosos aplicados, tallos redondeados, sin
Tallos
costillas,
que se mantienen verdes varios aos.
Divisin:
Magnoliophyta
Clase:
Magnoliopsida
Orden:
Fabales
alternas, trifoliadas con peciolo largo, articulado en la base, y dos estpulas
Familia:
Fabaceae en su encuentro con el tallo.
Hojas
triangulares,
Faboideae
Subfamilia:
Tribu:
Genisteae
Hojuelas
son elpticas y casi obovadas, lampias por el haz, de un color algo ms plido, y con
Gnero:
Laburnum
pelos
aplicados, sedosos en su cara inferior.
Especie:
L. anagyroides
Medik.
numerosas, grandecitas, dispuestas en grandes racimos laterales, axilares,
Flores
colgantes.

Fruto

Semillas

va sobre un pie; legumbre de 4-5(7) x 0.7- 0.9 cm., alargada, comprimida, parte
superior muy engrosada, algo constreida entre las semillas, blanquecina,
generalmente pelosa de joven.

2-7 por fruto, ms o menos arrionadas, comprimidas, de color pardo negruzco o


negras, brillantes, lisas.

OBSERVACIONES:

Se llam anagyroides, por su pareciso con el hediondo (Anagyris foetida), especialmente en la forma de las legumbres. Este
nombre ms moderno reemplaza al de Linneo, porque Laburnum laburnum (L.) Voss (que es como se tendra que haber
llamado al combinar el nombre linneano) es lo que se denomina un tautonimo (nombre binario repetido), y el cdigo de
nomenclatura botnica no permite su uso. (LPEZ, 2 EDC. 2006)

ACCIN FARMACOLGICA:
Todas las partes de la planta, pero sobre todo las flores y frutos, son
presencia del alcaloide citisina. Veneno ganglionar (depresor
convulsiones y la muerte por asfixia (15-20 semillas pueden matar a
EDC. 2006)

muy txicos, por la


respiratorio) que provoca
un adulto). (LPEZ, 2

Los efectos sobre el SNC incluyen somnolencia, debilidad, prdida de


fasciculaciones musculares, convulsiones, coma y midriasis, as como
anticolinrgicos, tales como la retencin urinaria.

la coordinacin muscular,
algunos efectos

La insuficiencia respiratoria, como ocurre en el envenenamiento por nicotina, se observa en pacientes con intoxicacin
severa. (BOTANICAL.COM/ BY MR. GRIEVE/2000)

Sistema
Nervioso
Central

Insuficien
cia
Respirator

En casos de intoxicacin severa se observan los efectos de la estimulacin central provocada por la citisina: exitacin,
convulsiones, paralisis respiratoria. (BRUNETON,2001)
ALCALOIDE CITISINA:
De frmula C11H14NO2, un alcaloide cristalino, amargo y muy txico usado en medicina como catrtico o diurtico.
(MICROSOFT ENCARTA 2009.)
Es un alcaloide tricclico de la quinolizidina que se encuentra en especias Baptisia, Cytisus, Laburnum y Sophora. Tiene
efectos similares a la nicotina sobre el tracto gastrointestinal y el sistema nervioso central (SNC). Estas plantas suelen ser
fumadas de manera recreativa debido a sus efectos estimulantes y leves propiedades alucingenas.
La corteza, las semillas y sobre todo la cubierta del fruto contienen, adems de la citisina, soforina, toxoalbminas y otros
productos venenosos. (BOTANICAL.COM/ BY MR. GRIEVE/2000)
APLICACIONES
MEDICINALES:

Como purgantes y
emticas, cuidando
mucho por
supuesto la dosis.
(LPEZ, 2 EDC. 2006)

La raz se utiliza en la medicina china tradicional, donde se


conoce como "Ku Shen" y se usa para tratar la disentera,
sarna, erupciones pruriginosas incluyendo eczemas, lesiones cutneas, ictericia, edemas, disfuncin urinaria y
flujo vaginal. (BOTANICAL.COM/ BY MR. GRIEVE/2000)

B)LUPINUS MUTABILIS SWEET Tarwi


El Lupinus mutabilis Sweet es una leguminosa oriunda de los Andes Sudamericanos, las semillas
desamargadas y en cocimiento son utilizadas por el poblador andino de nuestro pas como
alimento y como planta medicinal. Crece sobre los 3,850 msnm, se puede hallar desde Venezuela
hasta Chile. Utilizando HPLC desarrollamos una tcnica que nos permiti realizar la
determinacin cualitativa del alcaloide Espartena.(Jean BRUNETO,2 EDICIN)
EL LUPINUS MUTABILIS SWEET Tarwi

Clasificacin cientfica:
Reino: Plantae
Divisin: Magnoliophyta
Orden: Fabales
Familia: Fabaceae
Gnero: Lupinus
Especie: L.mutabilis sweet.
DESCRIPCIN:
Leguminosa herbcea erecta de tallos robustos, algo
leoso. Alcanza una altura de 1.8-2.
Crecimiento en climas templados y frios.
Usos:
Para controlar ectoparsitos y parasitos intestinales de los animales por contener alcaloides
(espateina, lupinina, lupaidina, etc)
gran valor nutritivo de protenas (38.9%), grasa (17.1 %), caloras (411 cal/100) g. (1)
(LOPEZ GONZALES GINES ,2006)

COMPOSICIN QUMICA:
Siguiendo los trabajos realizados anteriormente se comprob que los grupos funcionales en la
molcula solamente fueron un tomo de hidrogeno terciario y un carbonil, la presencia del grupo
hidroxilo fue firmemente establecida por la formacin de derivados de benzoil y un feniluretano y
por deshidratacion de la Lupanina anhidra.

11. TRABAJOS DE INVESTIGACIN:

A) ESTUDIO FITOQUMICO Y DE LA ACTIVIDAD ANTIHELMNTICA DE LOS EXTRACTOS DE


Sarothamnus scoparius y Lupinus ballianus.
Wilfredo Salazar, Jorge Crdenas , Sara Villafuerte, Irma Fernndez , Len Villegas,Luz Pacheco,
Graciela Untiveros.
Rev Soc Qum Per. 2008, 74, N 2 (100-107)
INTRODUCCIN
La enterobiosis u oxiuriosis es producida por Enterovius vermicularis, nemtodo de amplia distribucin mundial, presente en
todos los climas, niveles sociales y econmicos de la poblacin; afecta mayormente a los nios.
La transmisin es de persona a persona por la ingestin de huevos del parsito; las larvas se incuban en el intestino
delgado y luego maduran en el colon. La hembra grvida migra hacia el rea anal, sobre todo en la noche, liberando entre
4000 a 20000 huevos los cuales, al encontrarse en las condiciones apropiadas (humedad, aerobiosis), desarrollan en 30
das la forma adulta.
La migracin de los parsitos puede desencadenar una reaccin alrgica e inflamatoria local, agravada por infecciones
secundarias o por lesiones traumticas(rascado); en el caso de las nias los parsitos pueden migrar hacia los genitales y
producir vaginitis.
Estudios en otros pases sealan las altas prevalencias en relacin directa con el nivel de educacin, condiciones de vida,
hacinamiento y los hbitos de higiene inadecuados. La prevalencia de enterobiosis, realizada en nuestro pas por el mtodo
de Graham vara de un rea a otra. As, en guarderas de:
CIUDAD / DISTRITO
Arequipa
Tacna
Ica
Tarapoto
Rmac

EDAD
1,5 a 6 aos
6 a 16 aos
Edad escolar

PORCENTAJE
34,4 %
32,98 %
75,39 %
79,5 %
32,2%

Estos factores, incluyendo la dificultad del acceso a antihelmnticos efectivos en las zonas de escasos recursos, impulsaron
a comprobar la utilidad de los extractos acuosos de Sarothamnus scoparius y de Lupinus ballianus como antihelmnticos
basados en el conocimiento de la medicina tradicional.
El oxiuro Enterobius vermicularis tiene un ciclo de vida muy parecido al oxiuro Syphacia obvelata, en tanto que el
Aspiculuris tetraptera tiene un ciclo de vida directo de 23 a 25 das; las hembras liberan sus huevos en el colon, los que son

eliminados en las heces; se vuelven infectivos de 6 a 7 das, la va de infeccin es por la ingestin de huevos infectivos en
alimentos o agua.
Se han realizado trabajos que extrapolan los resultados desde modelos animales con los oxiuros Syphacia obvelata y
Aspiculuris tetraptera, encontrados en los ratones de laboratorio, que presentan ciclo de vida similar y sensibilidad a los
mismos frmacos utilizados contra Enterobius vermicularis.
Segn los estudios etnobotnicos realizados por la Biloga Irma Fernndez en diferentes comunidades del Per, se obtuvo
conocimiento de varias plantas con actividad antihelmntica de las cuales vamos a detallar dos:
ESPECIE

Sarothamnus
scoparius (Koch)

DESCRIPCIN

Lupinus ballianus C.P.,


Smith.

Tiene varios sinnimos como Spartium scoparium Linn. ,


Genista scoparius (Lam.), Cytisus scoparius Linn., entre
otros de la familia de las Fabaceae.
Conocida como retama negra, escoba negra.
Fue colectada a orillas del ro Itaya, provincia de Maynas,
Departamento de Loreto (vaucher IFV 2335, Herbario de
la Facultad de Ciencias y Filosofa de la Universidad
Peruana Cayetano Heredia).

Conocida con los nombres de "tarwi silvestre" y "jera";


pertenece a la familia Fabaceae; Su hbitat son lugares
templados y fros; es una planta endmica del Per.
Se colect en la quebrada de Llaca, al norte de la laguna
Churup, provincia de Huaraz (4200 msnm) (vaucher
IFV2330, Herbario de la Facultad de Ciencias y Filosofa
de la Universidad Peruana Cayetano Heredia).

EMPLEO

Los pobladores preparan una


infusin con una cuchara de
hojas y tallos en una taza de
agua hirviendo, despus de 10
minutos lo cuelan y lo beben
en ayunas para eliminar
parsitos.

Los lugareos preparan una


infusin de la parte rea de la
planta y la beben en ayunas
contra los parsitos.

OBJETIVOS:
- Evaluar la accin antihelmntica de los extractos acuosos de Saruthamnus scoparius y Lupinus ballianus de concentracin,
125mg, 250mg y 500 mg por Kg de ratn contra los oxiuros Syphacia obvelata y Aspiculuris tetraptera.
- Determinar la naturaleza de los metabolitos secundarios de las partes reas de las plantas evaluadas por estudios
fitoqumicos.
- Determinar los efectos txicos de los extractos inoculados mediante la determinacin de la DL50.
METODOLOGIA:

RESULTADOS
Los resultados de la evaluacin del control negativo (solucin de NaCl al 10 %).

Las grficas, muestran el efecto de las concentraciones de las soluciones de Sarothamnus scoparius sobre los
oxiuros, Syphacias obvelata , Aspiculuris tetraptera y oxiuros totales.

Las grficas, muestran el


efecto de las
concentraciones de las soluciones de Lupinus ballianus sobre Syphacia obvelata, Aspiculuris tetraptera y oxiuros
totales.


Los resultados de la DL50 aguda para los extractos de ambas plantas demuestran que no son txicos; no
hay cambio en la conducta de los ratones evaluados ni mortantad.

DISCUSIN DE RESULTADOS
Los extractos acuosos de Sarothamnus scoparius contienen alcaloides, flavonoides, saponinas, taninos, que son
compuestos polares.
A) Han demostrado una considerable eficacia sobre los oxiuros Syphacia obvelata.
CONCENTRACIONES.
125 mg.
250 mg.
500 mg.

PORCENTAJE DE EFICACIA.
62,34 %
64,10 %
65,90 %

B) Se encontr que el porcentaje de eficacia contra los oxiuros Aspiculuris tetraptera es menor.
CONCENTRACIONES.
125 mg.
250 mg.
500 mg.

PORCENTAJE DE EFICACIA.
34,78 %
36,70 %
44,11 %,

Se encontr una relacin directa dosis-respuesta entre la concentracin de los extractos de Lupinus ballianus y el
porcentaje de eficacia encontrado.
A) La accin sobre el oxiuro Aspiculuris tetraptera es mayor que sobre Syphacia obvelata.
CONCENTRACIONES.
125 mg.
250 mg.
500 mg.

PORCENTAJE DE EFICACIA.
33,14 %
35,65 %
44,25 %

El extracto de la parte area contiene alcaloides, flavonoides taninos que podran participar de la accin nematicida
del extracto.
Se ha utilizado solucin acuosa de mebendazol como control positivo, para comparar la accin antihelmntica de
los extractos de la Sarothamnus scoparius y de Lupinus ballianus, en tanto que los extractos tienen una mezcla de
los metabolitos secundarios mencionados.
Hay ciertas diferencias en los ciclos de vida de los oxiuros evaluados; por ello que los extractos afectan en algunos
casos selectivamente a un tipo de oxiuro.
Al utilizar un modelo animal, en este caso ratones, lo que se quera era determinar la actividad antihelmntica de los
extractos sobre el oxiuro Enterovius vermicularis, que tiene un ciclo de vida similar a la Syphacia obvelata.
CONCLUSIONES
Los extractos acuosos obtenidos de la parte area de Sarothamnus scoparius tienen un porcentaje elevado de
eficacia contra el oxiuro Syphacia obvelata y menor eficacia para el oxiuro Aspiculuris tetraptera.
Los extractos de Lupinus ballianus son ms eficaces contra el oxiuro Aspiculuris tetraptera y presentan menor
eficacia para el oxiuro Syphacia obvelata.
En todos los casos la actividad antihelmntica aumenta con la concentracin del extracto.
La DL50 de los extractos de ambas plantas demuestran que no son txicos.

Evaluacin del Efecto Antiinflamatorio del ExtractoAcuoso de las Semillas de


LupinusmutabilisSweet (Tarwi, Chocho), en Animales de Experimentacin.
OBJETIVOS:

Evaluar el efecto antiinflamatorio del extracto acuoso de las semillas de Lupinus mutabilis
Sweet (Tarwi, Chocho), en Animales de Experimentacin y la toxicidad aguda tanto del
extracto acuoso y de los alcaloides de la semilla.

MATERIALES Y METODOS:
Material Biolgico:
Lupinus mutabilisSweet, Ratones Mus musculus cepa Balb C53 de ambos sexos de dosmeses
de edad de 20 a 25 g de peso corporal promedio (30), Ratas albinas consanguneas
cepaHo1tman
de ambos sexos, de 4 meses de edad con 250g de peso corporal promedio
PROCEDIMIENTOS:
Recoleccin, identificacin taxonmica. Y estudio fitoqumico. La determinacin de alcaloides
totales se realiz por el siguiente mtodo; (por mtodo screening Fitoquimico). Determinndose la
presencia
de
cinco
fracciones
de
alcaloides
quino-zilidnicos..

Una vez recorrido el cromatofolio, se revel atomizando con el reactivo de Dragendorffy


semidieron los Rf de las manchas positivas frente al revelador, se compararon los valores de
Rfhalladosy el color de las manchas con reveladores de luz UV a 254 y 366 nm.
Evaluacin por HPLC
Para la lectura al HPLC de los alcaloides de LupinusmutabilisSweet , la muestra seca y
pulverizada
se suspendi en metanol recibiendo un tratamiento previo para la obtencin y purificacin
dea1caloides, luego se extrajeron 200 mg de material con 7 ml de metanol durante 20 minutos, a
temperaturaambientey con agitacin continua, procediendo luego a filtrar la solucin recibindola
enunafiola de 25 mI directamente, se repitieron estos pasos dos veces mas reuniendo todos los
filtrados y se llev a un volumen determinado con metano!. El anlisis se realiz bajo las
siguientes
condiciones:

Columna: RP- 18, 250-4.5 um,


Tipo de Bomba: L-7100
Fase mvil:
A: 0,05% Acido ortofosfrico
B: Metano!.
C: Acetonitrilo
D: Agua

Temperatura: ambiente
Flujo: 1ml/min
Volumen de inyeccin: 80ul
Longitud de Onda: UV254 nm
Tiempo de retencin de espartena: 0.86 Minutos

Evaluacin Toxicolgica
Se realiz el ensayo de toxicidad aguda determinndose la DL50 (mg/Kg), de acuerdo al Modelo de
Lichfield JT, para lo cual se formaron grupos de seis ratones cada uno, distribuidos al
azar entre hembras y machos, administrndose el extracto acuoso en cocimiento por va peroral con
la ayuda de sondas metlicas orales en dosis crecientes teniendo en cuenta un nivel de dosis para
un solo grupo de animales en estudio, asimismo se tuvo un grupo control al que se le administr
agua destilada. Los animales fueron observados durante 24 horas para registrar las condiciones de
morbilidad o supervivencia u otros parmetros de actividad motora como convulsiones y dificultades
de movimiento y a los sobrevivientes se les observ durante 7 das, evalundose los resultados
mediante los Probits Log (dosis-respuesta)

DL50 de alcaloides totales: 600 mg/K

Evaluacin farrnacolgica:

La evaluacin de la actividad antiinflamatoria, se realiz por el Mtodo del edema subplantar


utilizandoovoalbmina al 50% en S.S.!, para 10 cual se utilizaron ratones albinos Swiss obtenidos
encondiciones normales del Bioterio del Ministerio de Salud (INS-Chorrillos) con peso corporal de
21-33g, los cuales fueron adaptados a las condiciones de laboratorio por 48 horas y distribuidos al
azaren 3 grupos considerando un control positivo que recibi diclofenaco por va oral.
El Mtodo del edema subplantar consiste en la administracin subcutnea de albmina en suero
fisiolgico al 50% a nivel de la aponeurosis plantar del ratn, provocando una reaccin de carcter
inflamatorio mediada por liberacin de diversos autacoides (histamina, serotonina, bradiquinina,
prostaglandinas fundamentalmente PGEl, PGE2, PGF2alfa, etc), la extravasacin de protenas,
tienelugar durante toda la respuesta. El extracto de semillas de lupinus en cocimiento se
administr por va oral. El volumen de la pata inyectada fue medida antes y despus de la
inyeccin de albmina al 50% en suero fisiolgico en el pletismmetro y luego comparndolo con
el grupo control.
El Grupo I (Control) con agua bidestilada, sirvi como patrn.
En el Grupo II (chocho) el porcentaje de inhibicin mxima fue de 66% y se present a los 80min
a la dosis de 2000 mg/Kg.En el grupo III (Diclofenaco R) el efecto mximo fue de 100% y se
present a los 60 minutos a ladosis de 30mg/Kg.
Los resultados se expresan como el promedio
del incremento del volumen plantar, la media del
Error estndar y el porcentaje de inhibicin de la
inflamacin.

RESULTADOS

En las semillas secas y pulverizadas de L.m.S se ha podido evaluar la presencia de una serie de
principios activos entre ellos: alcaloides, taninos, saponinas, esteroides, compuestos fenlicos,
aminocidos libres y azcares. Encontrandose un 4.28% de alcaloides totales.
En el extracto con actividad farmacolgica se ha podido constatar por HPLC la presencia del
alcaloide Espartena en la muestra de Lupinus frente a un Estndar.
La DL50 para el extracto acuoso en cocimiento fu de 3,500 mg/Kg de peso y para los alcaloides
totales de 600 mg/Kg de peso, asimismo podemos mencionar que la toxicidad del Lupinus se
manifiesta por convulsiones tnico-clnicas intensas que llevaron a la muerte a los animales de
experimentacin y asumimos que posiblemente esta toxicidad pueda estar dada por los alcaloides
presentes en el Lupinus, sin embargo a dosis menores no se evidenci la muerte de ningn ratn
hasta los 7 das. De acuerdo a la Clasificacin de Williams (DL50=3,500 mg/Kg) esta especie se
ubica dentro de plantas ligeramente txicas y la causa de muerte podra deberse a la depresin
respiratoria por agotamiento, como sucede con los neuroestimulantes en general.
El Extracto acuoso del lupinus mutabilis Sweet (chocho) posee efecto antiinflamatorio menor que
el efecto producido por el diclofenaco. Sin embargo podra constituir una medicina alternativa para
este tipo de afecciones.

12. BIBLIOGRAFIA:
1) Villar del Fresno, ngel. Farmacognosia General, Espaa, 1999.
2) Bruneton, Jean. Farmacognosia- Fitoqumica Plantas Medicinales, 2edicin 2001.
3) Muoz, Orlando. Monografa plantas medicinales de uso en chile- qumica y farmacologa, Santiago
de Chile, 2004.
4) Villacrs, E. Propiedades y aplicaciones de los alcaloides del chocho (lupinus mutabilis sweet),
Quito-Ecuador, 2009.
5) Lpez Gonzles, Gins. Los rboles y Arbustos de la Pennsula Ibrica e Islas Baleares, 2 edicin,
2006.
6) MICROSOFT ENCARTA 2009.
7) BOTANICAL.COM/ BY MR. GRIEVE/2000.
8)

Hans Schoeneberger, O. Sam ,R.Gross. Investigacin de Calidad proteica dellupinus mutabilis en


ratas albinas. Pag 87-100. Informe #5 Proyecto Lupino. Instituto Nacional de Salud. LimaPer.1980.

9) Castaeda, C.B.; Manrique M.R.; Ibez V.L.; Gamarra, C.F.; Galan, L.D.; Quispe, H.P.
/Art3_Vol2_N1-2/2011.

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