Antibiotik (definisi Literal):

Melawan (anti-) hidup (biotik-), Sering merugikan

tuan rumah.
Antibiotik (definisi Old):
Zat kimia yang diproduksi oleh berbagai jenis
mikroorganisme yang mampu, dalam konsentrasi
rendah, menghambat pertumbuhan atau
membunuh mikroorganisme lainnya.
Antibiotik (definisi baru):
Zat yang dihasilkan oleh mikroorganisme atau
produk serupa yang dihasilkan sepenuhnya
(sintetis) atau sebagian (semi-sintetik) oleh sintesis
kimia dan dalam konsentrasi rendah menghambat
pertumbuhan atau membunuh mikroorganisme.

Obat anti-infeksi - mulai dari

- antibakteri
- antijamur
- Antiprotozoals
- Antihelminthics
- antivirus
- antimycobacterial

Ignaz Semmelweis Philipp (1818-1865),

seorang dokter kandungan Hungaria,
memperkenalkan teknik kebersihan tangan
antiseptik. Semmelweis mencatat bahwa
wanita postpartum diperiksa oleh mahasiswa
kedokteran yang tidak mencuci tangan
mereka setelah melakukan otopsi memiliki
tingkat kematian yang tinggi Dia diperlukan
siswa untuk membersihkan tangan mereka
dengan kapur terklorinasi sebelum
memeriksa pasien. Kematian ibu menurun
dari 12% menjadi kurang dari 1% setelah
intervensi kebersihan tangan dilaksanakan.

Sejarah Antibiotik?
~ 1.495 Eropa Mercury sifilis (Treponema pallidum)
~ 1.630 orang Eropa Kina (kulit kina) malaria (Plasmodium
spp.)
1.877 Louis Pasteur Penghambatan dari beberapa mikroba
oleh orang lain, anthrax (Bacillus anthracis)
1.908 Gelmo sulfanilamide disintesis (1 sulfonamida)
1908-1910 Paul Ehrlich Selektif noda, arsenik arsphenamine
senyawa disintesis; (Nobel Prize) ("606", Salvarsan) sifilis
(T. pallidum), istilah yang diciptakan "peluru ajaib,"
"kemoterapi," "kimia pisau); Kemajuan selanjutnya tertunda
oleh keraguan dokter.
1928/9 Alexander Fleming Penghambatan koloni S. aureus
oleh jamur Penicillium notatum, (Nobel Prize) Ditemukan "obat
ajaib," penisilin

Pada tahun 1945 ahli Farmakologi memiliki

5488 turunan sulfanilamide (sulfonamida)
1944/5 Selman Waksman streptomisin
terisolasi dari Streptomyces griseus
(mikroba tanah); (Nobel Prize) Aktif terhadap
beberapa negatif gram dan Mycobacterium
tuberculosis, istilah Usulan "antibiotik" =
senyawa kimia yang dibuat oleh
mikroorganisme yang menghambat atau
membunuh mikroorganisme lainnya pada
konsentrasi rendah.
1.945 Florey & Chain diperiksa kembali,
terisolasi dan ditandai penisilin; (Nobel Prize)
Menunjukkan nilai klinis praktis sebagai
sarana yang lebih baik untuk mencegah

Karakteristik dari Obat kemoterapi Ideal

- Selektif Toksisitas Melawan Patogen
Sasaran Tapi Tidak Melawan tuan rumah.
- Apakah seperti LD50 menjadi Konsentrasi
Hambat Minimal tinggi dan (MIC) dan / atau
Konsentrasi bakterisida Minimal (MBC)
menjadi rendah
- LD50 = Lethal Dose 50%, Mengukur
toksisitas obat / lethality melawan tuan
rumah
- MIC, Mengukur dari konsentrasi yang
diperlukan antibiotik untuk menghambat
pertumbuhan patogen sasaran
- MBC, Mengukur dari konsentrasi yang
diperlukan antibiotik untuk membunuh

Farmakokinetik Menguntungkan: Bertahan dalam

konsentrasi tinggi dan mencapai situs target
(tempat infeksi).
Farmakokinetik: Aksi obat dalam tubuh selama
periode waktu termasuk:
- penyerapan
- distribusi
- Lokalisasi dalam jaringan
- Biotransformasi (perubahan biochem.)
- pengeluaran (eksresi)
Menginginkan Obat menjadi:
Bakterisidal (microbicidal): Membunuh mikroba (cidal = kematian atau pembunuhan) vs
bakteriostatik: Menghentikan pertumbuhan
mikroorganisme tanpa membunuh mereka (-static
= stasioner, saat istirahat, stasis)

Dasar Mekanisme Aksi antibiotik dan

Perlawanan
Lima Dasar Mekanisme Aksi Antibiotik
terhadap Sel bakteri:
1. Penghambatan Sintesis Dinding Sel
(mekanisme yang paling umum)
2. Penghambatan Sintesis Protein
(Terjemahan) (kelas terbesar kedua)
3. Perubahan Membran sel
4. Penghambatan Sintesis Asam
Nukleat
5. kegiatan antimetabolit

Sel selubung dari Bakteri

- Membran luar, bilayer lipid, hadir dalam gram
(-), tetapi tidak gram (+).
- Peptidoglikan lebih tebal di gram (+) daripada
di gram (+).
- penisilin-pengikat protein (PBPs) adalah
membran protein yang silang-link peptidoglikan.
- -laktamase , berada di ruang periplasmic atau
permukaan luar membran sitoplasma ketika
mereka dapat merusak -laktam antibiotik yang
menembus membran luar.

Antibiotik Antibacterial Penghambat

Sintesis Dinding Sel
- Penisilin (lebih dari 50 senyawa)
>Berbagi 4-sisi ring (cincin laktam b)
- Natural penisilin
> Persempit berbagai tindakan
> Rentan terhadap penisilinase (b
laktamasa)

Penisilin semisintetik
- Penicilinase-resisten penisilin
>Carbapenems: spektrum yang sangat luas
>Monobactam: Gram negatif
- Memperpanjang-spektrum penisilin
>Penisilin+b laktamase inhibitor

- sefalosporin
2, 3, dan 4 generasi yang lebih efektif
terhadap gram-negatif.
- polipeptida antibiotik
>Bacitracin
:topikal aplikasi
:Melawan gram-positif
>vankomisin
:glycopeptide
:penting "baris terakhir" terhadap S.
aureus resisten antibiotik

Antibiotik efektif terhadap

mikobakteri: mengganggu
sintesis asam mycolic atau
penggabungan
- Isoniazid (INH)
- etambutol.

Penghambat Sintesis Protein

> Luas spektrum, masalah toksisitas
contoh:
- Kloramfenikol (sumsum tulang)
- Aminoglikosida: Streptomisin,
neomisin, gentamisin
(pendengaran, ginjal)
- Tetrasiklin (Rickettsias &
Chlamydia, saluran pencernaan)
- Macrolides: Eritromisin (gram +,
yang digunakan pada anak-anak)

Cedera pada Membran Plasma

>Polimiksin B (negatif Gram)
- topical
- Dikombinasikan dengan bacitracin
dan neomisin (spektrum yang luas)
yang dijual bebas persiapan.

Penghambat Sintesis Asam Nukleat

>rifamycin
- Menghambat sintesis RNA
- antituberkulosis
>Kuinolon dan fluoroquinolones
- ciprofloxacin
- Menghambat DNA girase
Infeksi saluran kemih

Faktor Yang Menentukan Kemungkinan

Dari mikroorganisme Menyebabkan
Infeksi an:
- Virulensi mikroorganisme
- Jumlah yang hadir mikroorganisme
- Perlawanan dari host

Efek Samping Reaksi terhadap Anti-infektif Terapi

- Efek samping yang paling umum adalah karena tindakan
langsung dari obat pada organ berikut sistem Neuro, nephro
dan GI sistem.
1. nephrotoxicity
Antibiotik yang dimetabolisme dan diekskresikan di ginjal
yang paling sering menyebabkan kerusakan ginjal.
2. Gastro-intestinal toksisitas
Efek toksik langsung ke sel-sel dari saluran pencernaan dapat
menyebabkan mual, muntah, sakit perut dan diare.
Beberapa obat adalah racun bagi sel-sel hati dan dapat
menyebabkan hepatitis atau gagal hati.
3. SSP toksisitas
Ketika obat dapat melewati penghalang otak dan terakumulasi
dalam jaringan saraf, mereka dapat mengganggu fungsi saraf.
4. hipersensitivitas
Antibiotik protein yang paling dapat menginduksi sistem
kekebalan tubuh untuk menghasilkan respon alergi.
Obat dianggap benda asing dan ketika diambil oleh individu,
itu pertemuan sel-sel kekebalan tubuh.