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Marca BRISPEN Forma Famacéutica y Formulación FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada CÁPSULA contiene: Dicloxacilina sódica monohidratada

Marca

BRISPEN

Forma Famacéutica y Formulación

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Dicloxacilina

sódica

monohidratada

equivalente

a

250

o

500

mg

de dicloxacilina

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

BRISPEN ® (dicloxacilina sódica monohidratada) es una penicilina semisintética, ácido-resistente, resistente a la penicilinasa.

Presentación

PRESENTACIONES:

Caja con 20 cápsulas de 250 mg de dicloxacilina. Caja con 20 cápsulas de 500 mg de dicloxacilina.

Marca BRISPEN Forma Famacéutica y Formulación FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada CÁPSULA contiene: Dicloxacilina sódica monohidratada

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Rubros de la IPPA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antibiótico de espectro medio.

BRISPEN ® está indicado en el tratamiento de infecciones debidas a estafilococos productores de penicilinasa, que hayan demostrado susceptibilidad al medicamento. Deben realizarse inicialmente estudios bacteriológicos para determinar el agente etiológico y su sensibilidad a la dicloxacilina.

BRISPEN ® puede ser utilizado para iniciar el tratamiento en pacientes en quienes se sospeche una infección por estafilococo productor de penicilinasa, antes de conocer los resultados de laboratorio.

BRISPEN ® debería utilizarse

únicamente

en

infecciones

causadas

por

estafilococos productores

de

penicilinasa.

No

debería

utilizarse

en

infecciones debidas a organismos susceptibles a la penicilina G.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

 

FARMACOCINÉTICA

Y

FARMACODINAMIA: Dicloxacilina

es

resistente

a

la

destrucción del jugo gástrico. La absorción del tracto gastrointestinal es rápida pero incompleta. En adultos en ayuno, el 35% a 76% de una dosis oral fue absorbido con niveles séricos pico alcanzados de media a dos horas. La presencia de alimentos disminuye la absorción de dicloxacilina. Algunos estudios indican que una dosis oral de 125 mg muestra concentraciones séricas promedio de 4.74 microgramos/ml a los 60 minutos. A las 4 horas, las concentraciones promedio fueron de 0.62 microgramos/ml. Las concentraciones séricas después de la administración oral son directamente proporcionales a la dosis de 125, 250, 500 y 1,000 mg, determinadas en dos horas. Una dosis oral única de dicloxacilina de 500 mg, produce concentraciones séricas pico de 10 a 18 microgramos/ml.

La dicloxacilina se une a las proteínas séricas principalmente a la albúmina en un 95% a 99%. Se distribuye en huesos, bilis, líquido pleural y líquido sinovial. En líquido cefalorraquídeo las concentraciones son mínimas. La vida media de eliminación de dicloxacilina es aproximadamente de 0.7 horas. Es parcialmente metabolizada en metabolitos microbiológicamente activos e inactivos. La dicloxacilina y sus metabolitos son rápidamente eliminados en la orina por filtración glomerular y secreción tubular. El medicamento es parcialmente eliminado en las heces, vía eliminación biliar.

En

pacientes con fibrosis

quística, se han reportado concentraciones

plasmáticas reducidas, atribuible a un incremento en la eliminación del

medicamento

en

esos

pacientes.

La

dicloxacilina

no

es dializable.

Únicamente son retiradas cantidades mínimas por diálisis peritoneal y

hemodiálisis.

Después de su administración intravenosa, BRISPEN ® alcanza concentraciones sanguíneas altas terapéuticamente eficaces antes de 5 minutos. Las concentraciones séricas posteriores a la administración intravenosa son aproximadamente proporcionales a la dosis. Microbiología: Las penicilinas resistentes a la penicilinasa ejercen una acción bactericida contra los microorganismos susceptibles a la penicilina durante su multiplicación activa. Todas las penicilinas inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana. La dicloxacilina es activa contra la mayoría de los cocos grampositivos incluyendo estreptococo betahemolítico, neumococo y estafilococo sensible. Debido a su resistencia a la penicilinasa, es activo contra estafilococos productores de la misma.

CONTRAINDICACIONES

CONTRAINDICACIONES: BRISPEN ® está contraindicado en personas que han mostrado hipersensibilidad a cualquiera de las penicilinas o a cualquier componente de la fórmula.

PRECAUCIONES
PRECAUCIONES

PRECAUCIONES GENERALES: Las reacciones anafilácticas graves y en ocasiones fatales han ocurrido en pacientes que reciben penicilinas. Estas reacciones graves requieren tratamiento de emergencia con epinefrina, líquidos intravenosos y esteroides, oxígeno y cuidados de las vías aéreas incluyendo intubación, cuando esté indicado. Aunque la anafilaxis es más frecuente después de la administración parenteral, también ha ocurrido en pacientes que recibieron penicilinas orales. Al igual que cualquier otra penicilina, debe hacerse un cuidadoso estudio sobre la sensibilidad o reacciones alérgicas a las penicilinas, cefalosporinas u otros alergenos antes de prescribir BRISPEN ® . Existen evidencias clínicas y de laboratorio de alergenicidad cruzada entre las penicilinas y alergenicidad cruzada parcial entre antibióticos beta- lactámicos bicíclicos incluyendo penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas, 1, oxa-beta-lactámicos y carbapenémicos. En caso de que ocurra una reacción alérgica durante el tratamiento, el medicamento debe ser suspendido y tomarse las medidas adecuadas.

El uso de antibióticos puede ocasionar el sobrecrecimiento de organismos no susceptibles. Si ocurriera una sobreinfección, debe instruirse el tratamiento adecuado y considerar la descontinuación de BRISPEN ® .

Se ha reportado diarrea asociada a Clostridium difficile (por sus siglas en

inglés CDAD) con

el

uso

de

la

mayoría de

los agentes antibacterianos,

incluido BRISPEN ® , y el rango de severidad de diarrea puede ser de leve

hasta colitis fatal. CDAD debe ser considerado en todos los pacientes que presentan diarrea después de la administración del antibiótico. Es necesario

llevar un cuidadoso historial clínico, ya que se ha reportado que el CDAD se presenta dos meses posteriores a la administración de los agentes antibacterianos. Si se sospecha o confirma CDAD, el uso del antibiótico en

curso

que

no

sea

dirigido

contra C.

difficile puede

requerir

ser

descontinuado. Deben practicarse estudios bacteriológicos para determinar el agente causal y su susceptibilidad a las penicilinas resistentes a la penicilinasa. En el tratamiento de una infección estafilocócica probable, el tratamiento puede cambiarse a otro agente más activo si el cultivo no demuestra la presencia de estafilococo.

Debe evaluarse periódicamente la función de los órganos incluyendo los sistemas renal, hepático y hematopoyético cuando se utilice BRISPEN ® en forma prolongada. Antes de iniciar el tratamiento debe realizarse una determinación de leucocitos y fórmula diferencial y por lo menos semanalmente durante el tratamiento con BRISPEN ® . También deben realizarse urianálisis, urea, creatinina, TGO y TGP durante el tratamiento. En caso necesario pueden modificarse las dosis de BRISPEN ® . Durante la etapa de post mercadeo, se han reportado casos raros de quemadura esofágica, esofagitis y ulceración esofágica, particularmente después de la toma de BRISPEN ® deberá tomarse al menos con 120 ml de agua y no deberá tomarse en posición supina o inmediatamente antes de acostarse.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se

ha

establecido

la

seguridad

de

su

uso

durante

la lactancia. Los estudios de reproducción en ratas, ratones y conejos no han revelado alteraciones en la fertilidad o daño al feto debido a las penicilinas resistentes a la penicilinasa. A pesar de que la experiencia con penicilina no ha mostrado evidencia concluyente de efectos adversos sobre el feto, no se han realizado estudios clínicos bien controlados para excluir esta posibilidad. Debido a que los estudios en reproducción animal no son

siempre predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo únicamente si es claramente necesario. Mujeres en lactancia: La dicloxacilina se distribuye en la leche. Por lo tanto, deben tomarse precauciones cuando se administre a mujeres en etapa de lactancia. Uso pediátrico: En vista del desarrollo incompleto de la función renal en los recién nacidos, las penicilinas resistentes a la penicilinasa (especialmente la meticilina) pueden no ser completamente eliminadas, ocasionando niveles sanguíneos anormales elevados. Se recomienda en esos pacientes la determinación frecuente de niveles sanguíneos y el ajuste necesario de la dosis. Todos los recién nacidos tratados con penicilinas deben ser vigilados estrechamente para identificar evidencias clínicas y de laboratorio, de efectos tóxicos o adversos. La experiencia en el periodo neonatal es limitada. Por lo tanto, su administración en el recién nacido no es recomendada por el momento.

REACCIONES ADVERSAS

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Hipersensibilidad: Se describen dos tipos de reacciones alérgicas a las penicilinas, inmediata o tardía. Las reacciones inmediatas generalmente aparecen dentro de los 20 minutos de su administración y varían desde urticaria y prurito hasta angioedema, laringoespasmo, broncoespasmo, hipotensión colapso vascular y muerte. Dichas reacciones son muy raras. Estos eventos son muy raros. Generalmente se presentan después de la terapia parenteral, pero también han aparecido con el tratamiento oral. Otro tipo de reacción inmediata o una reacción acelerada puede ocurrir 20 minutos a 48 horas después de su administración e incluye urticaria, prurito, sibilancias, estornudos y fiebre. Es poco común la muerte cuando se presenta el edema laríngeo, laringoespasmo e hipotensión.

Las reacciones alérgicas retardadas a la penicilina generalmente se presentan después de 48 horas y en ocasiones hasta 2 a 4 semanas después de iniciar el tratamiento. Las manifestaciones incluyen síntomas similares a la enfermedad del suero (ejem: fiebre, malestar, urticaria, mialgias, artralgias, dolor abdominal) y exantemas.

Gastrointestinal: En algunos pacientes se han observado: náusea, vómito, malestar epigástrico, flatulencia y evacuaciones disminuidas de

consistencia. Se han reportado colitis pseudomembranosa con el uso de dicloxacilina. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que desarrollan diarrea con el uso de dicloxacilina. Durante la etapa de post mercadeo, se han reportado casos raros de quemadura esofágica, esofagitis y ulceración esofágica, particularmente después de la toma de BRISPEN ® Cápsulas con una cantidad insuficiente de agua y/o antes de acostarse (ver Precauciones generales). Hígado: El uso de penicilinas resistentes a la penicilinasa, se ha asociado

con hepatotoxicidad, caracterizada por fiebre, náusea y vómito asociado con anomalías en las pruebas hepáticas como elevación de transaminasa glutámico oxalacética. También se han reportado incrementos transitorios y asintomáticos en las concentraciones séricas de fosfatasa alcalina y alaninotransferasa (TGP), y aspartato aminotransferasa (TGO). Renal: Se ha asociado el daño tubular renal y nefritis intersticial con la administración de meticilina sódica y raramente en la administración de nafcilina, oxacilina y cloxacilina. Esas y otras anomalías en el funcionamiento renal han sido raramente reportadas con dicloxacilina. Las manifestaciones pueden incluir; exantema, fiebre, eosinofilia, hematuria, proteinuria e insuficiencia renal. La nefropatía no parece estar relacionada con la dosis y generalmente es reversible con la suspensión inmediata del tratamiento.

Hematología: Las

siguientes anomalías

se

han asociado con

el

uso

de

penicilinas resistentes a la penicilinasa: eosinofilia, anemia hemolítica, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia y depresión de la médula ósea. Reacciones locales: Ha sido reportada ocasionalmente la aparición de flebitis y tromboflebitis después de la administración intravenosa de penicilinas resistentes a la penicilinasa, incluyendo la dicloxacilina. Si el paciente presenta dolor durante la infusión, ésta debe suspenderse y evaluar al paciente. Basado en la experiencia con otras penicilinas resistentes a la penicilinasa, el riesgo de flebitis y tromboflebitis puede ser reducido prolongando el tiempo de infusión o utilizando soluciones menos concentradas: (ver también Dosis y vía de administración).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El probenecid incrementa y

prolonga los niveles de dicloxacilina. Su administración concomitante con las penicilinas disminuye la eliminación por inhibir competitivamente la secreción renal tubular de penicilina.

Los aminoglucósidos y las penicilinas son físicamente y/o químicamente incompatibles y pueden mutuamente inactivarse uno a otro in vitro. Se debe evitar la mezcla de penicilinas y aminoglucósidos in vitro durante la terapia concomitante y los medicamentos deberán administrarse por separado. Las penicilinas pueden reactivar a los aminoglucósidos in vitro en muestras de suero de pacientes que reciben ambos medicamentos, lo cual podría falsear la disminución de los aminoglucósidos séricos de las muestras de suero. La dicloxacilina puede reducir la respuesta anticoagulante al dicumarol y warfarina. Se sugiere una vigilancia cuidadosa del tiempo de protrombina durante la terapia concomitante así como un ajuste de la dosis en caso necesario. El mecanismo de esta posible interacción no es claro, pero puede ser debido a inducción enzimática.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ver Reacciones

secundarias y adversas.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

RECOMENDACIONES

SOBRE

ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Deben practicarse estudios bacteriológicos para identificar el agente etiológico y su susceptibilidad a las penicilinas resistentes a la penicilinasa. La duración del tratamiento varía de acuerdo a la severidad de la infección así como las condiciones generales del paciente; por lo tanto, deberá ser determinada por la respuesta clínica y bacteriológica del paciente. El tratamiento debe continuarse por lo menos 48 a 72 horas después de que el paciente se encuentre asintomático y los cultivos sean negativos. En infecciones estafilocócicas severas, el tratamiento con penicilinas debe continuarse durante 14 días. El tratamiento de endocarditis y osteomielitis requiere un tratamiento más prolongado. Vía de administración: Oral.

Para infecciones leves a moderadas

de

las

vías

respiratorias altas y

localizadas en

susceptibles:

piel

y

tejidos

blandos debidas a microorganismos

Adultos y niños con un peso de 40 kg o más: 125 mg cada 6 horas.

Niños con un peso menor de 40 kg: 12.5 mg/kg/día, en dosis igualmente divididas cada 6 horas. Para infecciones más graves, como aquéllas de las vías respiratorias bajas o infecciones diseminadas:

Adultos y niños con un peso de 40 kg o más: 250 mg o más cada 6 horas. Niños con un peso menor de 40 kg: 25 mg/kg/día o más en dosis igualmente divididas cada 6 horas.

Dicloxacilina

se

absorbe

mejor

con

el

estómago

vacío

y

debe

ser

administrada

de

preferencia

1

a

2

horas

antes

de

los

alimentos.

BRISPEN ® debe de tomarse como mínimo con 120 ml de agua y no debe

tomarse en posición supina o inmediatamente antes de ir a la cama (ver Precauciones generales).

Insuficiencia

renal: Generalmente

no

es necesario

ajustar

la

dosis

en

pacientes con insuficiencia renal. Neonatos: La experiencia en el periodo neonatal es limitada. Por lo tanto, no

se recomienda administrarla al recién nacido por el momento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No

se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTIL

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han practicado estudios a largo

plazo en animales para evaluar carcinogénesis, mutagénesis o afectación de la fertilidad.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:

Bristol-Myers Squibb de México, S. de R. L. de C. V.

Para:

Aerobal, S. A. de C. V.

Distribuido por:

LABORATORIOS HORMONA®, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 64730, SSA IV

123300001X0335