INHIBIDORES DE LA GLUCOSIDASA

Tratamiento
para
diabetes
tipo 2

La
acarbos
a
el
miglitol

Activos
por V.O

INHIBIDORES DE LA GLUCOSIDASA
Inhibe las glucosidasas
intestinales que
Retrasa la digestin
hidrlizan
de los hidratos de
oligosacridos en la
carbono y G.PP
glucosa y otros
azcares
la acarbosa inhibe
la -amilasa
pancretica e
interfiere en la
disociacin del
almidn en
oligosacridos.

MECANISMO
DE ACCIN

INHIBIDORES DE LA GLUCOSIDASA
MECANISMO DE
ACCIN

IMPORTANTE
no la liberacin de insulina ni
potencian la accin de sta en los
tej. hipoglucemia
sulfonilureas o insulina =
hipoglucemia.
NOTA:
Pte. hipoglucmico recibir glucosa
y no sacarosa

ANTES

INHIBIDORES DE LA GLUCOSIDASA
ACARBOSA

FARMACOCINT
ICA
Absorcin:

Metabolismo:

Eliminacin:

Mala,
biodisponibil
idad <2%.

Por
bacterias
intestinales
dando lugar
a
metabolitos

heces.
Metabolitos
por la orina

Semivida /
eliminacin
2.8 horas

INHIBIDORES DE LA GLUCOSIDASA
FARMACOCINT
ICA
Absorcin
gran
absorci
n
biodispo
nibilidad
del 90%

tmax
2-3
horas.

MIGLITOL

Metabolis
mo

Eliminaci
n

no se
metaboli
za

inalterad
o en
orina

Carece de efectos
a nivel sistmico

semivida /
eliminaci
n
2-3
horas.

INHIBIDORES DE LA GLUCOSIDASA
EFECTOS
ADVERSOS

meteorismo
diarrea
calambres
abdominales.
CONTRAINDIC
ADO

Ptes. con enfermedad inflamatoria

intestinal
lceras del colon
obstruccin intestinal

INHIBIDORES DE LA
DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV
Tratamiento
para
diabetes
tipo 2

La
sitagliptina
la
saxagliptina

Activos
por V.O

MECANISMO DE ACCIN

INHIBIDORES DE LA
DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV
inhiben la enzima
DPP-IV,
[desactivacin de
hormonas
incretinas] (GLP-1).
La prolongacin de
la actividad de las
incretinas insulina
alimentos y
glucagon.
monoterapia o
combinacin:
sulfonilurea,
metformina,
glitazonas o
insulina.

INHIBIDORES DE LA
DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV
SITAGLIPTINA

FARMACOCINT
ICA
Absorcin
bien por V.O

Metabolismo
apenas se
metaboliza

Eliminacin
y se elimina
por orina
(79%).

Vida media
12 h

INHIBIDORES DE LA
DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV
FARMACOCINT
ICA
Absorcin
bien por V.O

SAXAGLIPTINA

Metabolismo
mediado por el
(CYP3A4/5), a un
metabolito activo

Eliminacin
va renal y
heptica.

INHIBIDORES DE LA
DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV
EFECTOS
ADVERSOS

nasofaringitis
Cefalea
pancreatitis con sitagliptina.
hipoglucemia

INTERACCION
ES

Los inhibidores de CYP450 3A4/5

(nelfinavir, atazanavir, ketoconazol y
claritromicina) podran conc. de
saxagliptina = usarse dosis menores

ANALOGOS DE LA
INCRETINA
Efecto
incretina

ES

Adm. Oral de glucosa da

lugar secrecin de
insulina > de la que se
produce cuando se da por
va i.v.
SE
DEB
E

Responsables 60
-70 % secrecin
posprandial
de insulina.

Intestino libera hormonas

incretinas, en respuesta a
una comida.

Se produce con < intensidad en la

DM 2

ANALOGOS DE LA
INCRETINA
Exenatida y
liraglutida
PUEDE
N

tto. coadyuvante en ptes.

que no alcanzan un control
glucmico adecuado
(sulfonilurea, metformina,
glitazona)

Para ptes.
DM2.

ANALOGOS DE LA
INCRETINA
MECANISM
O DE
ACCION

Mejora la insulina dependiente de glucosa

Enlentece el vaciado gstrico
ingestin de alimentos
secrecin de glucagn
proliferacin de cel.
aumento de peso y la hiperglicemia PP. As como las conc.
De HbA 1c

ANALOGOS DE LA
INCRETINA
FARMACOCINTI
CA

EXENATIDA

Absorcin buena por V.SC

Se elimina por filtracin glomerular y
Tiene semivida Corta (2.4 H)
Evitarse deterioro renal grave

LIRAGLUTIDA

Se adm. Por V.SC

Se une con fuerza a protena
Semivida prolongada
Se adm. 1 vez al da sin importar las comidas

ANALOGOS DE LA
INCRETINA

EFECTOS
ADVERSOS
nuseas
vmito
diarrea

estreimiento.
Se han vinculado con
pancreatitis.
Tumores tiroideos de clulas C
(Liraglutida).

Por naturaleza
peptdica los ptes.
pueden producir
anticuerpos contra
estos frmacos.