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UNIVERSIDAD DE CARABOBO

FACULTAD DE ODONTOLOGIA

AINE

son un grupo variado y qumicamente


heterogneo defrmacos principalmente
antiinflamatorios,analgsicosyantipirticos
, por lo que reducen los sntomas de la
inflamacin,
eldolory
la
fiebre
respectivamente. Todos ejercen sus efectos
por accin de la inhibicin de laenzima
ciclooxigenasa.Los
antiinflamatorios
naturales,
segregados
por
el
propio
organismo, son los derivados de los
corticoides, sustancias de origen esteroideo
de potente accin antiinflamatoria, pero
que cursan con importantes efectos
secundarios.En oposicin a los corticoides,
el trmino "no esteroideo" se aplica a los
AINE para recalcar su estructura qumica no
esteroidea y la menor cantidad de efectos
secundarios.
Como
analgsicos
se
caracterizan por no pertenecer a la clase de
losnarcticosy
actuar
bloqueando
la
sntesis deprostaglandinas.

AINE
Los antiinflamatorios no esteroideos
disponibles en el mercado inhiben la actividad
tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la
ciclooxigenasa-2 (COX-2) y, por lo tanto, la
sntesis de prostaglandinas ytromboxanos. Se
piensa que es la inhibicin de la COX-2 la que
en parte conlleva a la accin antiinflamatoria,
analgsica y antipirtica de los AINE, sin
embargo, aquellos que simultneamente
inhiben a la COX-1 tienen la capacidad de
causarhemorragiasdigestivas ylceras, en
especial laaspirina. Por lo tanto, se enfatizan
las ventajas de
inhibidores selectivos para la COX-2 .

AINE
El AINE prototipo es la aspirina y le acompaan
una
gran
variedad
decidos orgnicos,
incluyendo derivados delcido proplico(como
elibuprofenoynaproxen),
derivados
del
cido actico(como laindometacina) y cidos
enlicos
(como
el
piroxicam),
todos
competidores con elcido araquidnicopor el
sitio activode la ciclooxigenasa. A partir del
ao 2012 en los concensos internacionales el
paracetamolse excluye de los AINE's, por su
poca/nula accin antiinflamatoria.

AINE

AINE

AINE
Desde la poca de la medicina filosfica griega
hasta la mitad delsiglo XIX, el descubrimiento de
agentes medicinales fue catalogado como un
arte emprico, donde se combinaron folklore y
guas mitolgicas para la utilizacin de productos
vegetales y minerales que constituan la magra
farmacopea. En el1500a.C.se utilizaban hojas
deArrayn;Hipcrates(460 - 377a.C.) us por
primera vez corteza desauce,6Celsoen el
ao 30a.C.describi los signos de lainflamacin
y
tambin
utiliz
corteza
desaucepara
mitigarlos. En 1761 el reverendoEdmund Stone
escribi
a
laRoyal SocietyBritnica
sus
observaciones en pacientesfebrilestratados con
pociones de corteza de sauce.El ingrediente
activo de la corteza del tronco de sauce es un
glucsidoamargo llamadoSalicina, aislado por
primera vez en forma pura por Leroux en1829y
quien tambin describi defectoantipirtico

AINE
SALICILATOS

cido acetilsaliclico
Clonixinato de lisina
Benorilato
Diflunisal
Salicilamida
Etersalato
Salsalatoo
cido saliclico

Aspirina

AINE
Derivados
INDOL-ACETICOS

Acemetacina
Glucametacina
Indometacina
Proglumetacina
Oxametacina
Sulindac
Tolmetin
Difenpiramida

AINE
Derivados
ARILO- ACETICOS

Aceclofenaco
Diclofenaco
Etodolaco
Fentiazaco
Ketorolaco
Bufexamaco
Lonazolaco
Alclofenaco
Zomepiraco

AINE
ACIDOS ENOLICOS
Oxicanes

ACIDOS ENOLICOS
Pirazolonas:

Droxicam
Meloxicam
Piroxicam
Tenoxicam
Oxaprocina

Fenilbutazona
Mofebutazona
Oxifenbutazona
Clofezona
Kebuzona
Metamizol(Dipirona)
Feprazona
Nifenazona
Suxibuzona
Aminofenazona

AINE
Derivados
Arilpropinicos
Butibufeno
Fenoprofeno
Fenbufeno
Flurbiprofeno
Benoxaprofeno
Suprofeno
Ibuprofeno
Ibuproxam

AINE
Derivados
Arilpropinicos
Ketoprofeno
Dexketoprofeno
Pirprofeno
Indoprofeno
Naproxeno
Oxaprozina
Tiaprofeno
Dexibuprofeno
Fenoprofeno
Alminoprofeno

AINE
Fenematos
cido meclofenmico
cido mefenmico
cido flufenmico
cido tolfenmico
cido niflmico
Etofenamato(tpico)

cido mefenmico

AINE
OTROS
Nabumetona
Glucosamina
Diacerena
Nimesulida
Proquazona
Azapropazona
Benzidamina(tpico)
Orgotena
Feprazona
Morniflumato
Tenidap
Glucosaminoglicano, polisulfa
to

AINE
Coxibes
Celecoxib
Rofecoxib
Parecoxib
Valdecoxib
Etoricoxib
Para-aminofenol:
Paracetamol
(Acetaminofen)

AINE
La accin principal de todos los AINE es la inhibicin de la
ciclooxigenasa,
una
enzima
que
convierte
el
cido araquidonicoen endoperxidos cclicos, los cuales
se transforman en prostaglandinas y entromboxanos
mediadores de la inflamacin y factores biolgicos
locales, no circulantes llamadosautacoides, incluyendo
loseicosanoides.La
inhibicin
de
la
sntesis
de
prostaglandinas y tromboxanos por los AINE sera
responsable de su actividad teraputica y de los varios
efectos txicos de este grupo de frmacos. Esta inhibicin
puede ocurrir por distintos mecanismos:
Inhibicin irreversible, como en el caso de laaspirina.
Inhibicin competitiva, como en el caso delibuprofeno.
Inhibicin reversible no competitiva, como elparacetamol
.

AINE
Al inhibir a la ciclooxigenasa y la subsecuente
sntesis de prostaglandinas, se reduce la
liberacin
de
sustancias
y
mediadores
inflamatorios, previnindose la activacin de los
nociceptores terminales. De modo que los
AINES
alivian
eldolorasociado
con
la
inflamacin. Los AINES actuales no pueden
inhibir la va de lalipooxigenasa por lo que
continan
formndoseleucotrienosy
otros
mediadores activos, lo que explica la limitacin
de stos frmacos para controlar los procesos
en los que intervengan numerosos mediadores.

AINE
La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la
ciclooxigenasa-1 (COX-1) presente en la
mayora de los tejidos que sintetizan
prostaglandinas como elrin, la mucosa
delestmago,duodenoyplaquetas y la
ciclooxigenasa-2 (COX-2) presente en los
tejidos donde se monta una respuesta
inflamatoria como elcerebro,pulmn,
pncreas,placentayovariosLa inhibicin
sobre la actividad enzimtica de las
isoformas de las ciclooxigenasas depende
del frmaco en cuestin.

AINE
Efectos
La
accin
de
los
antiinflamatorios
no
esteroideos
son
fundamentalmente
tres: aliviar el dolor por
sus
acciones
analgsicas, reducir la
inflamacinpor
sus
acciones
antiinflamatorias
y
reducir lafiebrepor sus
acciones antipirticas.

AINE
Interaccin farmacolgica
Todos
los
antiinflamatorios
no
esteroideos
presentan interacciones cuando se combinan con
ciertos medicamentos al mismo tiempo. Estas
interacciones hacen que la concentracin en el
plasma sanguneode los AINES sea mayor de la
deseada con la dosis administrada, o bien puede
hacer que la concentracin plasmtica del otro
medicamento
aumente
o
disminuye
anormalmente. El alcohol o licorpuede potenciar
los efectos secundarios sobre el hgado o el
estmago cuando se combina con el paracetamol o
con la aspirina respectivamente.

AINE
Indicaciones
Los
antiinflamatorios no
esteroideos se
indican en la
medicina humana
para el alivio
sintomtico de
procesos crnicos o
agudos
caracterizados por
dolor e inflamacin.

AINE
Enfermedades
reumatolgicas:
Artritis reumatoide
Osteoartritis

Atrofias inflamatorias: la
indometacina a dosis de
25-50 mg c/8h suele ser la
ms efectiva aunque
resulta altamente txica,
por lo que otros AINE
pueden dar alivio efectivo
a estas inflamaciones
crnicas.48

AINE
Espondilitis anquilosante
Artritis psorisica
Artritis reactiva

Gotaen estados
agudos, con la
excepcin detolmetina
que resulta ineficaz en
la gota.17Los AINE ms
recientes son tan
efectivos como lo ha
sido la ms txica
indometacina.48

AINE
Dolor menstrual:
ibuprofeno,
ketoprofeno, cido
mefenmico y
naproxen son los
ms recetados.48
Dolores de cabeza
ymigraas y
muelas

AINE
Dolor postquirrgico
Dolor decncer
metastsicode
hueso
Dolor leve y
moderado por
inflamacin o
lesiones como
torceduras y
esguinces

AINE
Dolor decncer
metastsicode
hueso
Dolor
leve
moderado
por inflamacin o
lesiones como
torceduras
esguinces.

AINE
Dolor
postquirrgico
Fiebre
Ileo paraltico
Clico nefrtico

AINE
Efectos adversos
El amplio uso de los antiinflamatorios no esteroideos
significa un incremento en laprevalenciade los efectos
adversos de estos medicamentos, que por lo general son
muy seguros. Losefectos secundariosms frecuentes se
relacionan con el sistema gastrointestinal y los riones.
Estos efectos son dependientes de la dosis administrada
y, en muchos casos, lo suficientemente severos en
ciertos grupos en la poblacin, para poner en riesgo sus
vidas. Se estima que entre un 10 y 20% de los pacientes
que toman AINE presentanindigestiny se estima que
los efectos adversos causados por la administracin de
AINE conllevan a ms de 100 mil hospitalizaciones y
unos 16 mil muertes cada ao en losEstados Unidos.

AINE
Gastrointestinale
s
Cardiovascular y
renales
Sistema Nervioso
Central
Pleuropulmonar
Hepticos
Efectos
hematolgicos

AINE
Contraindicaciones

Ancianos: los AINE deben


administrarse con cautela a los
ancianos por riesgo de efectos
adversos graves y muerte,
especialmente asociados a algunos
otros medicamentos como los
corticosteroides, que aumentan
mucho el riesgo de efectos gastrointestinales graves que de por s
tienen los AINE.
Alergia: estn contraindicados si el
paciente refiere antecedentes de
hipersensibilidad al cido
acetilsaliclico o a cualquier otro
AINE, en crisis asmticas,
angioedema, urticaria o rinitis
provocadas por el cido
acetilsaliclico o cualquier otro AINE.

AINE
Embarazo y lactancia: durante
el embarazo puede producir
malformaciones fetales, como
por
ejemplo
el
cierre
prematuro
del
ductus
arteriosus fetal. Es aconsejable
no usar durante los ltimos
meses.
Defectos de la coagulacin.
Alteraciones de la funcin
renal: debe reducirse la dosis
al mnimo posible y controlar la
funcin renal, puede haber
toxicidad aguda y por uso
crnico incluso en personas sin
enfermedades
renales
conocidas.

AINE
Alteraciones de la funcin
cardaca: todos los AINES
estn contraindicados en la
insuficiencia cardaca grave.
Los inhibidores selectivos de
la ciclooxigenasa-2 estn
contraindicados
en
la
enfermedad
cardaca
isqumica, la enfermedad
cerebrovascular,
la
enfermedad
arterial
perifrica y la insuficiencia
cardaca congestiva grave o
moderada.57

AINE
Antecedentes de patologa
gstrica: los AINES no
selectivos estn
contraindicados en los
pacientes con lcera pptica
previa o activa, as como los
inhibidores selectivos de la
ciclooxigenasa-2 en aquellos
con lcera pptica activa; el
uso de los inhibidores
"selectivos" de la COX2
tendra un menor riesgo de
efectos adversos GI, pero el
riesgo de hemorragias
nunca es cero.

AINE
Uso simultneo de
corticoides.,66que aumenta
mucho el riesgo de sufrir
hemorragias
gastrointestinales que tienen
todos los AINES, riesgo
especialmente alto en
personas mayores.
Uso en los mismos das de
tratamientos con AINE e
Inhibidores de la Enzima
Conversora de la Angiotensina
(IECA), unos medicamentos
que se utilizan contra la
hipertensin arterial.

AINE
Todos los AINES, con
excepcin de la
Aspirina a dosis bajas
(75 mg/da, va oral) y
quizs tambin pero
en menor grado, del
Meloxicam, aumentan
el Riesgo de padecer
episodios CardioVasculares - RCV (Infarto de miocardio)

GRACIAS......
EL CORAZON
DEBERIA SER COMO
LOS ARTICULOS
CAROS EN LAS
TIENDAS

SI LO
ROMPES LO
PAGAS