AO DE LA DIVERSIFICACION PRODUCTIVA Y DEL

FORTALECIMIETO DE LA EDUCACION

BIOLOGIA CELULAR Y MOLECULAR

LOS ANTIHISTAMINICOS

DOCENTE : JOSE LUIS GUTIERREZ APONTE

I CICLO

: SEMESTRE 2015-1

AUTORES : ACEVEDO HERRERA, ANDREA. (NO TRABAJO)

AGUILAR NORMA, GIANELLA. (NO TRABAJO)
APONTE CABANILLAS JUNIOR YUMIR.
AREVALO CAMPOS, ROSSEMARY.
BELTRN RUMICHE, RICARDO JAVIER.
BLAS VILLACORTA, ISENIA EREDITH.
BURGOS LEAL, RICHARD ALEXANDER. . (NO TRABAJO)
CALDERN SNCHEZ, LILIBETH JAQUELINE.
COTRINA SALCEDO, SEGUNDO ABSALN. (NO TRABAJO)
1

INTRODUCCIN
Las enfermedades alrgicas constituyen en la actualidad un problema socio
sanitario de primera magnitud, as debe comprenderse cuando se observa
no slo su elevada prevalencia sino su capacidad de producir grandes
complicaciones, debido a esto se utilizan frmacos denominados
antihistamnicos los cuales se usan para contraer o bloquear los efectos
causados en el organismo por la liberacin de la histamina.
Los antihistamnicos constituyen el grupo teraputico ms universalmente
utilizado para el tratamiento de las enfermedades alrgicas. Su uso est
justificado por su accin bloqueante sobre los receptores H1, y por la
inhibicin de los efectos que la histamina induce al unirse a dichos
receptores. Actuaran por un simple mecanismo competitivo, dificultando o
impidiendo que la histamina se fije a su receptor.
La histamina es la amina biolgica ms importante existente en los
basfilos y mastocitos humanos. Fue sintetizada por Henry Dale en 1910, y
en 1920 fue reconocida como el mayor mediador de las enfermedades
alrgicas, como la rinitis, urticaria y la anafilaxia Interviene, como
mediador, en una variedad de respuestas biolgicas y patolgicas en
diferentes tejidos y clulas, y es un importante mediador qumico de la
inflamacin en las enfermedades alrgicas. Tiene un potente efecto vaso
activo y espasmgeno sobre msculo liso, tanto a nivel bronquial como en
tubo digestivo.
La histamina ejerce sus efectos biolgicos y patolgicos a travs de los
receptores especficos (sistema histaminrgico). Actualmente se han
identificado 3 tipos de receptores celulares para la histamina, que modulan
sus acciones biolgicas y patolgicas. El primer receptor, H1, fue
identificado en1963. Est distribuido ampliamente en muchos tejidos del
2

cuerpo humano, especialmente en msculo liso bronquial y del tubo

digestivo, y en las paredes vasculares, siendo los efectos ms importantes
de su estimulacin, la vasodilatacin, la constriccin del msculo liso
bronquial y la contraccin espstica del msculo liso intestinal, entre otras.
Unos aos ms tarde se identifica un nuevo receptor, H2 que ejerce su
accin especialmente a nivel gastrointestinal. Su estimulacin produce un
aumento de la secrecin gstrica, y, finalmente, en la dcada de los 80, se
reconoce la existencia de un nuevo receptor, H3

que se asocia

fundamentalmente con las acciones de la histamina a nivel de SNC; los

mecanismos ntimos de este receptor no son totalmente conocidos.

FORMULACION DEL PROBLEMA:

Cmo actan los antihistamnicos en el Ser Humano?

OBJETIVO GENERAL
Conocer la informacin suficiente acerca de los antihistamnicos y la
aplicacin adecuada para el tratamiento de enfermedades alrgicas.

OBJETIVOS ESPECFICOS
1. Determinar la causa de las alergias y los factores que ayudan a su
produccin.
2. Determinar la clasificacin de los antihistamnicos segn los
receptores involucrados en las reacciones alrgicas.
3. Conocer los mecanismos de accin de los antihistamnicos.

4. Efectos de los antihistamnicos de acuerdo a los receptores que

participan en la reaccin.
5. Conocer los frmacos ms usados para el tratamiento de las
enfermedades alrgicas.

I.

MARCO TEORICO

1.1.

La histamina: Es una amina (NH2) endgena derivada del

imidazol, que se encuentra ampliamente distribuida en los tejidos
de los mamferos. En el hombre, las concentraciones mximas
estn en la piel, pulmones y estmago, esta amina existe
principalmente en los grnulos intracelulares dela clulas
cebadas, pero tambin hay un importante fondo comn fuera de
los mastocitos a nivel de la mucosa gstrica, con cantidades
menores en el cerebro, corazn y otros rganos. En respuestas a
ciertas

toxinas,

estas

clulas

liberan

histamina

que

inmediatamente producen la dilatacin de las vas sanguneas es

decir una reaccin inflamatoria, esta liberacin se desencadena
por ruptura fsica de tejido, diversos productos qumicos y
principalmente por interaccin de antgeno anticuerpo.3

II.

TIPOS DE ANTIHISTAMINICOS

2.1.

Antihistamnico de tipo H1: Los antihistamnicos de tipo H1,

antagonizan todas las acciones de la histamina excepto aquellas
mediadas nicamente por los receptores de H2.Las acciones de
estos son similares sin embargo la mayora de los agentes tienen
efecto adicional no relacionado con el bloqueo de los receptores
H1, estos efectos probablemente reflejan la unin de los
antagonistas de H1a receptores colinrgicos y adrenrgicos.4

2.1.1. Antihistamnicos de primera generacin: En la dcada de los

80, se comercializaron ms de 40 compuestos, en este grupo,
antiH1 de primera generacin, su carcter lipoflico les permite
cruzar la barrera hematoenceflica, por lo que a nivel de SNC se
producan los efectos adversos ms negativos. Generalmente se
conoce como antihistamnicos solo a los antagonistas de los
receptores H1 especialmente aquellos usados en el tratamiento de
rinitis y dermatitis alrgicas. Todos los antihistamnicos se unen a
los receptores de la histamina mediante un mecanismo muy
conocido como antagonismo competitivo, por lo tanto su efecto
teraputico es ms efectivo cuando han sido administrados en
forma profilctica ya que impiden que no revierta la accin de la
histamina. Todos los antihistamnicos de primera generacin
producen una serie de reacciones adversas como; somnolencia,
disminucin de reflejos, confusin, falta de coordinacin motora,
ansiedad, angustia y depresin. Dentro de los antihistamnicos
pertenecientes a esta clasificacin se encuentran; ciproheptadina,
clorfenamina, dimenhidrinato, difenhidramina y prometacina. La
clorfenamina es la nica que cuenta con presentacin de
5

inyectable y es muy til en shock anafilctico y en procesos

agudos que reciben la administracin parenteral.4

2.1.2. Antihistamnicos de segunda generacin: son frmacos que

muestran un perfil de seguridad superior a los de primera
generacin. Este grupo de antiH1, son llamados "nuevos"
antihistamnicos o no sedativos. Estos antihistamnicos tienen una
alta afinidad por los receptores H1perifricos, y muy poco sobre
otros receptores. Se usan en la prevencin y alivio de las alergias,
estornudos, prurito, rinorrea, rinoconjuntivitis y en tratamiento en
pacientes con urticaria. Todos los antihistamnicos de segunda
generacin son administrados por va oral.
clasificacin

tenemos;

astemizol,

cetirizina,

Dentro de esta
levocetirizina,

loratadina, desloratadina.5

2.2.

Antihistamnicos de tipo H2: Los compuestos utilizados en la

actualidad son: cimetidina, ranitidina, famotidinay nizatidina.
Todos ellos compiten con la histamina de forma especfica y
reversible a la altura del receptor H2 encargado de estimular la
produccin de cido por la clula parietal, disminuyendo
parcialmente

la

produccin

de

HCl

desencadenada

por

acetilcolina y pentagastrina con lo que muestran un espectro

inhibitorio amplio. Su absorcin es buena por va oral y los
niveles plasmticos mximos se obtienen 1-3 horas despus. La
administracin durante las comidas no parece que reduzca su
absorcin, pero la ingesta con anticidos o sucralfato disminuye
su indisponibilidad. Se eliminan por metabolizacin heptica y
6

excrecin renal. Los receptores H2 se localizan a nivel del

estmago, en la mucosa y son los responsables de estimular la
secrecin del cido clorhdrico.5

III.

MECANISMO DE ACCION

3.1.

Mecanismos de accin de los antihistamnicos de tipo H1:

tanto los Antihistamnicos

H1 como los H2 actan como

antagonistas competitivos de los receptores de la histamina, los

receptores H1, estn ubicados de manera abundante en el musculo
liso de los bronquios e intestinos y en la piel.
La estimulacin de estos receptores causa manifestaciones de
alergia. La dilatacin de los vasos sanguneos perifricos se debe
a efectos de la histamina en los receptores tanto H1, como H2.6
3.2.

Mecanismos de accin de los antihistamnicos de tipo H2: Se

usan como antagonistas competitivos de los receptores de
histamina llamados H2, estn indicados en caso de lceras
gstricas debido a que bloquean la secrecin gstrica de cido
clorhdrico. Al bloquear los receptores H2 encargados de liberar
histamina (y que estn situados en las clulas parietales gstricas),
sta no segrega y por lo tanto no se induce a la secrecin cida.
La capacidad de curacin a las 4 semanas que se mide en
porcentaje es un 60-70% para la lcera gstrica y un 70-80% para
la lcera duodenal con este tipo de medicamentos. Algunos de
ellos se usan una vez al da pero en otros pueden emplearse dos
tomas diarias sin alterar el nivel de eficacia.6

IV.

EFECTOS DE LOS ANTIHISTAMINICOS DE TIPO H1:

4.1.

Accin antihistamnica: inhiben los efectos de la histamina,

compitiendo con el de los receptores celulares. . Es decir a nivel
de tubo digestivo inhiben la contraccin muscular, a nivel de
bronquios antagonizan el efecto bronco constrictor causado por la
histamina. Disminuyen la permeabilidad capilar reduciendo la
formacin de edema. Antagonizan los efectos de vasodilatacin
perifrica.7

4.2.

Efecto sobre el SNC: frecuentemente causan depresin lo cual se

manifiesta como laxitud, pero ocasionalmente produce excitacin,
algunos son eficaz para prevenir mareos.7

4.3.

Accin anticolinrgicas: algunos antihistamnicos en especial los

derivados de etanolamina pueden antagonizar a la acetilcolina
liberada en los nervios perifricos, es decir producen efectos
semejantes a los de la atropina.7

4.4.

Accin anti adrenrgica: los antihistamnicos derivados de la

fenotiazina ejercen ligero efecto de bloqueo de los receptores alfa
adrenrgicos.7

4.5.

Accin anestsica local: La difenhidramina y la prometacina

principalmente,

pero

en

realidad

la

mayora

de

los

antihistamnicos pueden producir anestesia local debido a que

bloquean los canales del sodio en la clula.7

V.

CONCLUSIONES:

Se determin que la causa de las alergias es debido a la accin de la

histamina con los receptores H1 y H2 y factores que ayudan a su
produccin.
Se determin que los antihistamnicos se clasifican segn los
receptores.
Los antihistamnicos actan como antagonistas competitivos de los
receptores de la histamina.
Los antihistamnicos tienes diversos efectos tales como; accin
antihistamnica, actan sobre el SNC, como anticolinrgicos,
adrenrgicos y como anestsicos locales.

VI. REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS:

1. Lpez JImnez M. Antihistamnicos, primera lneade tratamiento de
las enfermedades alrgicas. Entorno Biomedico 2006; 1(3): 14-20.
2. Losada Cosmes E.

Antihistamnicos: mecanismos de accin

eindicaciones clnicas. AlergolInmunolClin 2000;15 (Extraordinario

Nm. 2):173-183.
3. Annimo. Eleccin de antihistamnicos para la rinitis alrgica.
Medicamentos I1988; 2(2); 43 45.
4. Zapata Martnez A,

Vergel Rivera G, FuronesMourelles JA y

Vergara Fabin E. Los antihistamnicos H1 de primera generacin en

el tratamiento del asma bronquial. Rev Cubana Med Gen Integr
1996; 12(3): 13 14.
5. GorenaAntezana S, Cinthya Imaa y

Mendoza Amatller A.

Farmacosantitusivos y antihistamnicos. Rev. bol. Ped 2005; 44 (2).

6. Cristina Surez y Francesc Gudiol. Antibiticos betalactmicos
enfermedades Infecciosas y Microbiologa Clnica. ELSEVIER
2010; 27 (2): 116-129.
7. F. R. Breijo. Accin analgsica de los antihistamnicos (ensayo
clnico sobre 56 pacientes afectos de dolores clicos reno-ureterales
en un servicio de urgencias). Rev. Soc. Esp. Dolor 2007; 3: 220-222.
8. Yacovino DA y Hain TC. Farmacologa de las alteraciones
vestibulares. REV NEUROL 2004; 39 (4): 381-38.
9. Lpez Prez G. Alergia, Asma e inmunologas peditricas. LPG 200;
9(4): 114-115.

10

INDICE
Introduccin.2
Objetivos...3
Marco terico.......4
Tipos de antihistamnicos...5
Mecanismo de accin..7
Efectos de los antihistamnicos...8
Conclusiones....9
Referencias bibliogrficas...10

11