OBAT ANTIHIPERTENSI

RISRINA NUR EKAWATI,

S.Si, Apt

OBAT ANTIHIPERTENSI

Metoda-Metoda untuk menurunkan tekanan

darah tanpa obat mencakup :
1. teknik-teknik mengurangi stress
2. olah raga (meningkatkan lipoprotein densitas
tinggi (HDL), pembatasan garam,
3. mengurangi minum alkohol, dan
4. mengurangi berat badan

OAH diklasifikasikan menjadi lima kategori:

(1) diuretik,
(2) menekan simpatetik (simpatolitik),
(3) vasodilator arterial langsung,
(4) antagonis angiotensin, dan
(5) penghambat saluran kalsium.

Penghambat Adrenergik Beta

Ada banyak tipe penghambat beta.
Penghambat beta tidak selektif seperti
propranolol (inderal) menghambat reseptor
beta jantung dan beta bronchial. Denyut
jantung lambat (tekanan darah menurun
sekunder terhadap penurunan denyut
jantung), dan timbul bronkokonstriksi.
Penghambat beta kardioselektif lebih
disukai karena hanya bekerja pada
reseptor beta, akibatnya, tidak timbul
bronkokonstriksi.

FARMAKOKINETIK

Baik propranolol dan metoprolol

diabsorpsi dengan baik oleh
saluran cerna. Waktu paruhnya
pendek, dan dapat diberikan
beberapa kali Sehari. Propranolol
sangat mudah berikatan dengan
protein dan akan bersaing dengan
obat-obat lain yang juga sangat
mudah berikatan dengan protein

Farmakodinamik
Penghambat adrenergik beta mengbambat
perangsangan simpatetik. sehingga
menurunkan denyut jantung; dan tekanan
darah, Penghambat beta tidak efektif
menghambat reseptor beta2, ini: bisa
menyebabkan penyempitan bronkial.
Penghambat beta dapat menembus barier
plasenta dan dapat masuk ke ASI.
Awitan kerja penghambat beta biasanya
30 menit atau kurang, dan lama kerjanya 6
sampai 12 jam. Jika penghambat beta
diberikan secara intravena, awitan
kerjanya segera, waktu puncaknya 20
menit untuk intravena (dibanding per oral
sampai 1^ jam), dan lama kerjanya 4
sampai 8 jam

Simpatolitik (Penekan
Simpatetik)
Penghambat

adrenergik bekerja di sentral

(simpatolitik), penghambat adrenergik alfa,
dan penghambat neuron adrenergik
diklasifikasikan sebagai penekan simpatetik,
atau simpatolitik. Penghambat adrenergik beta,
juga dianggap sebagai simpatolitik dan
menghambat reseptor beta.
Simpatolitik yang bekerja di pusat menurunkan
repons simpatetik dari batang otak ke
pembuluh darah perifer. Golongan obat ini
memiliki efek minimal terhadap curah jantung
dan aliran darah ke ginjal. Obat-Obat golongan
ini meliputi metildopa, klinidin, 1 guanabenz,
dan guanfasin. Metildopa (Al-domet) adalah
satu dari obat yang pertama dipakai secara
luas untuk mengontrol hipertensi.

SIMPATOLITIK (PENEKAN
SIMPATETIK)
Penghambat

adrenergik bekerja di sentral

(simpatolitik), penghambat adrenergik alfa,
dan penghambat neuron adrenergik
diklasifikasikan sebagai penekan simpatetik,
atau simpatolitik. Penghambat adrenergik
beta, juga dianggap sebagai simpatolitik dan
menghambat reseptor beta.
Simpatolitik yang bekerja di pusat menurunkan
repons simpatetik dari batang otak ke
pembuluh darah perifer. Golongan obat ini
memiliki efek minimal terhadap curah jantung
dan aliran darah ke ginjal. Obat-Obat golongan
ini meliputi metildopa, klinidin, 1 guanabenz,
dan guanfasin. Metildopa (Al-domet) adalah
satu dari obat yang pertama dipakai secara
luas untuk mengontrol hipertensi.

EFEK SAMPING DAN REAKSI YANG

MERUGIKAN

Efek samping dan reaksi yang merugikan meliputi

rasa mengantuk, mulut kering, pusing, dan
denyut jantung; lain (bradikardia). Metildopa
tidak diberikan pada klien yang memiliki
gangguan fungsi hati, dan enzim hati serum
harus dipantau secara teratur pada semua klien.
Golongan obat ini tidak boleh dihentikan secara
mendadak karena dapat terjadi krisis hipertensi.
Jika obat perlu dihentikan dengan cepat,
biasanya diberikan obat anti hipertensi lain
untuk mencegah gejala rebound hipertensi
seperti kegelisahan, takikardia, tremor, sakit
kepala, dan peningkatan tekanan darah.

Penghambat Adrenergik-Alfa
Golongan obat ini memblok reseptor
adrenergik alfa, menyebabkan
vasodilatasi dan penurunan tekanan
darah.
Penghambat beta juga menurunkan
lipoprotoin berdensitas sangat rendah
(VLDL, very low-density lipoproteins) dan
lipoprotein berdensitas rendah (LDL, lowdensity lipoproteins) yang bertanggung
jawab dalam penimbunan lemak di arteri
(arterosklerosis).
Penghambat alfa yang lebih kuat,
fentolamin, fenoksibenzamin dan
tolazolin, terutama dipakai untuk krisis
hipertensi dan hipertensi berat yang

Efek Samping dan Reaksi yang

Merugikan

FENTOLAMIN. Efek samping meliputi

hipotensi, refleks takikardia karena tekanan
darah menurun drastis, kongesti hidung
karena efek vasodilntasi, dan kekacauan
gastrointestinal
PRAZOSIN, DOKSAZOSIN, DAN TERAZOSIN.
Efek samping meliputi hipotensi ortostatik
(pusing, rasa ingin pingsan, kepala ringan,
peningkatan denyut jantung), mual, rasa
mengantuk, kongesti hidung karena
vasodilatasi, edema, dan kenaikan berat
badan.

Interaksi Obat
Interaksi obat timbul ketika penghambat
adrenergik alfa diminum bersama obatobat antiinflamasi dan nitrat (nitrogliserin)
untuk angina.
Edema perifer diperberat jika prazosin dan
obat antiinflamasi dipakai setiap hari.
Nitrogliserin yang diberikan untuk angina
akan menurunkan tekanan darah. Jika
prazosin diberikan dengan nitrogliserin,
dapat timbul sinkop (pingsan) karena
penurunan tekanan darah.

Penghambat Neuron Adrenergik (Simpatolitik

yang Bekerja Porifer)

Penghambat neuron adrenergic

merupakan obat anti hipertensi yang kuat

yang menghambat norepinefrin dari ujung
saraf simpatis, sehingga pelepasan
norepinefrin menjadi berkurang dan ini
menyebabkan curah jantung maupun
tahanan vaskular perifer menurun.
Reserpin dan guanafasin dua obat yang
paling kuat dipakai untuk mengendalikan
hipertensi berat

Vasodilator Arteriola yang Bekerja Langsung

Vasodilator yang bekerja langsung adalah obat

tahap III yang bekerja dengan merelaksasikan
otot otot polos dari pembuluh darah, terutama
arteri, sehingga menyebabkan vasodilatasi.
Dengan terjadinya vasodilatasi tekanan darah
akan turun dan natrium serta air tertahan,
sehingga terjadi edema perifer. Diuretik dapat
diberikan bersama-sama dengan vasodilator
yang bekerja langsung untuk mengurangi edema.
Refleks takikardia disebabkan oleh vasodilatasi
dan menurunnya tekanan darah.
Penghambat beta seringkali diberikan bersamasama dengan vasodilator arteriola untuk
menurunkan denyut jantung; hal ini melawan
refleks takikardia. Dua dari vasodilator yang
bekerja langsung,

Efek Samping dan Reaksi yang

Merugikan
Efek hidralazin banyak dan termasuk
takikardia, palpitasi, edema, kongesti
hidung, sakit kepala, pusing, perdarahan
saluran cerna, gejala-gejala seperti lupus,
dan gejala-gejala neurologik (kesemutan,
baal).
Minoksidil memiliki efek. samping yang
serupa, takikardia, edema dan
pertumbuhan rambut yang berlebihan.
Dapat menyebabkan serangan angina.
Nitropruzid dan diazoksid dapat
menyebabkan refleks takikardia, palpitasi,
kegelisahan, agitasi, mual dan bingung.
Hiperglikemia dan timbul dengan diazoksid
karena obat ini menghambat pelepasan

ANTAGONIS ANGIOTENSIN (PENGHAMBAT

ENZIM PENGUBAH ANGIOTENSIN)
Obat

dalam golongan ini menghambat

enzim pengubah angiotensin (ACE) yang
nantinya akan menghambat pembentukan
angiotensi II (vasokonstriktor) dan
menghambat pelepasan aldosteron.
Aldosteron meningkatkan retensi natrium
dan ekskresi kalium. .Jika aldosteron
dihambat, natrium dieksresikan bersamasama dengan air. Kaptopril, enalapril, dan
lisinopril adalah ketiga antagonis
angiotensin.

Efek Samping dan Reaksi yang

Merugikan
Efek

samping dari obat-obat ini

adalah mual, muntah, diare, sakit
kepala, pusing, letih, insomnia,
kalium serum yang berlebihan
(hiperkalemia), dan takikardia.

Sekian dan Terima Kasih