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FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CATEDRA DE FARMACOLOGA
ANTIBACTERIANOS
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
AMINOGLICSIDOS.
2. REVERSIBLES:
Macrlidos
Cetlidos
Lincosamidas
Estreptograminas
Cloranfenicol
Oxazolidinonas
Tetraciclinas
Glicilciclinas
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
CLASIFICACION
Vida media
Frmaco
Corta
Clortetraciclina
Oxitetraciclina
Tetraciclina
Intermedia Demeclociclina
Metaciclina
Larga
Doxiciclina
Limeciclina
Minociclina
Tigeciclina*
* Glicilciclina
Generacin
Primera
generacin
Segunda
generacin
Tercera generacin
TETRACICLINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Bacteriostticos de AMPLIO espectro
Bacterias aerobias y anaerobias grampositivas y gramnegativas (ms
activas contra grampositivos).
Eficaces contra Rickettsia, Chlamydia sp, M. pneumoniae, Legionella
sp, Ureaplasma sp, espiroquetas (B.burgdorferi, B. recurrentes, T.
pallidum) y contra algunas micobacterias (cepas no tuberculosas).
MINOCICLINA
TIGECICLINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
Strep. pneumoniae
+
0
0
+
0
0
+
+
+
+
+
0
+
0
+
Microorganismo
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
C. diphtheriae
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
+
+
MINOCICLINA
TIGECICLINA
In vitro
M. catarrhalis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus vulgaris
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
In vitro
In vitro
In vitro
H. ducreyi
Y. enterocolitica
Chlamydia
M. pneumoniae
Rickettsia
M. avium
Microorganismo
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
MINOCICLINA
TIGECICLINA
Actinomyces
B. fragilis
P. melaninogenica
Clostridium difficile
Peptostreptococcus sp
Microorganismo
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
AEROBIOS
Cocos Gram +
Staphylococcus
aureus
Staphylococcus
epidermidis
Enfermedades
Abscesos
Bacteriemia
Endocarditis
Neumona
Osteomielitis
Celulitis
y otras
Abscesos
Bacteriemia
Endocarditis
Neumona
Osteomielitis
Celulitis
y otras
Sensibilidad
Seleccin Antimicrobiana
Recomendada
Alternativa
OXACILINA
Cefalosporina 1G
Vancomicina, Teicoplanina
Clindamicina, Ceftalorine
Meticilino
resistente
(MRSA-AC)
adquirido en la
comunidad
Infeccin
leve a
moderada
TMP/SMX
DOXICICLINA o
MINOCICLINA
Clindamicina
Infeccin
Severa
VANCOMICINA
o Teicoplanina
Linezolid. Daptomicina.
Meticilino-resistente (MRSA)
(infecciones nosocomiales)
VANCOMICINA
Resistencia Intermedia a
VANCOMICINA (VISA)
(CIM: 16 g/ml)
Daptomicina
CEFTAROLINE
Telavancina. Linezolid
Daptomicina
CEFTAROLINE
Telavancina. Linezolid
Meticilino Resistente
VANCO
RIFAMPICINA
VANCO R
Linezolid, Q/D
Daptomicina
Dalbavancina
Telavanvina
FQ (GP)
Helicobacter pylori
Ulcera gastroduodenal
ENFERMEDAD
Bismuto + Tetraciclina +
Metronidazol + Omeprazol
Recomendada
Alternativa
AM/CL, AMP/SB
CEF 2G-3G
FQs
Cefotaxima, Ceftriaxona
FQs
Legionella
pneumophila
Levo o Moxifloxacina
Azitromicina.
Bordetella pertussis
B. parapertussis
B. bronchisptica
Tosferina
Azitromicina
Claritromicina
TMP/SMX
Pseudomona
aeruginosa
Pen AP, CEF 3G AP, Dori, Imp, Mero, Tobra, Cipro, Aztreonam
En infecciones severas: BL AP + (Tobra o Cipro)
Pen AP, CEF AP 3G, Cefepime, Imp, Mero, AGs, Cipro, Aztreonam
C. jejuni
Enteritis
Azitromicina
Eritromicina o Ciprofloxacina
Vibrio cholerae
Clera
DOXICICLINA; FQs
Azitro. Eritro
Pasteurella
multocida
Infecciones de Heridas
(mordeduras: animales-humanos)
Abscesos, Bacteriemia, Meningitis
TMP/SMX. Doxiciclina.
Levofloxacina. Moxifloxacina
Streptobacilus
moniliformis
PENICILINA G
Doxiciclina
Brucellas
Brucelosis
DOXICICLINA + GENTA
DOXICICLINA + ESTREPTO
Doxiciclina + Rifampicina
TMP/SMX + Gentamicina
F. tularensis
Tularemia
Doxiciclina o Ciprofloxacina
H. ducreyi
Chancroide
Azitro, Ceftriaxona
Eritromicina. Ciprofloxacina
ESPIROQUETAS
ENFERMEDAD
RECOMENDADO
ALTERNATIVA
Treponema pallidum
Sfilis
PENICILINA G
Leptospira interrogans
Enfermedad de Weil
Meningitis
PEN G o Ceftriaxona
(casos severos)
Doxiciclina o Amox
(casos leves)
Borrelia burgdorferi
Mordedura de Ixodes
DOXICICLINA (DU)
Eritema Migratorio
DOXICICLINA (14-21 d)
Amoxicilina (14-21 d)
Carditis
Doxiciclina; Amoxicilina
Ceftriaxona
Meningitis, Encefalitis
Penicilina G; Cefotaxima
Artritis
Ceftriaxona; Penicilina G.
Borrelia recurrentes
OTRAS
Fiebre Recidivante
ENFERMEDAD
DOXICICLINA
RECOMENDADO
ERITROMICINA
ALTERNATIVA
Ureaplasma urealyticum
Uretritis. Cervicitis
DOXICICLINA, AZITROMICINA
Eritromicina
Chlamydia trachomatis
Linfogranuloma venreo
DOXICICLINA
Eritromicina, Azitromicina
AZITROMICINA.
ERITROMICINA (en RN)
Doxiciclina
AZITROMICINA (en RN)
Tracoma
AZITROMICINA
Doxiciclina, Tetraciclina
Chlamydia pneumoniae
Neumona
DOXICICLINA
ERITROMICINA; FQ
Chlamydia psittaci
Psitacosis (Ornitosis)
DOXICICLINA
Cloranfenicol
Mycoplasma pneumonie
Neumona atipica
DOXICICLINA
AZITROMICINA
Gardnerella vaginalis
Vaginosis bacteriana
Metronidazol o Tinidazol
Clindamicina
Pneumocytis jiroveci
Enfermedad Leve a
Moderada
TMP/SMX. DAPSONA/TMP.
Clindamicina + Primaquina
Enfermedad Grave
TMP/SMX
Clindamicina + Primaquina
Profilaxis
TMP/SMX
Pentamidina; Dapsona +
Pirimetamina + Acido Folinico
Rickettsias
DOXICICLINA
Cloranfenicol, AZITROMICINA
ANAEROBIOS
Gram Positivos
ENFERMEDAD
RECOMENDADO
ALTERNATIVA
Streptococcus
(Peptococcus
Peptostreptococcus)
PENICILINA G
Clindamicina
Clostridium perfringens
Gangrena Gaseosa
PENICILINA G CLINDAMICINA
Doxiciclina
Clostridium tetani
Ttanos
Penicilina G, Metronidazol
Doxiciclina
Clostridium difficile
Leve
Metronidazol (VO)
Vancomicina (VO) o
Teicoplanina (VO)
Moderada a
Severa
Vancomicina (VO)
Metro IV + Vanco VO (severa)
Findaxomicina (VO)
ACTINOMICETOS
ENFERMEDAD
RECOMENDADO
ALTERNATIVA
Actinomices israeli
Lesiones cervicofaciales,
abdominales, torcicas, otras.
PENICILINA G
AMPICILINA
Doxiciclina; Ceftriaxona
Nocardia asteroides
Nocardia brasiliensis
TMP/SMX + IMP
Linezolid
ANAEROBIOS
Gram Negativos
ENFERMEDAD
RECOMENTADO
ALTERNATIVA
Bacteroides fragilis
METRONIDAZOL
PIP-TZ
Carbapenmicos
AM-CL
Eikenella corrodens
Infeccin orofaringea
PENICILINA G
AM/CL
TMP/SMX; FQ
Fusobacterium nucleatum
PENICILINA G
CLINDAMICINA
Metronidazol;
Cefalosporina 1G
Prevotella melanogenicus
CARBAPENEMICO
METRONIDAZOL
Clindamicina; Cefoxitina;
TC/CL
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
MECANISMOS DE RESISTENCIA
Bomba de salida.
Protenas protectoras del ribosoma, PPR (espectro de
resistencia ms amplio, resistencia cruzada).
Inactivacin enzimtica
Disminucin del contenido de porinas de la membrana
externa o por mutaciones de ellas.
La fraccin glucilamido de la tigeciclina disminuye su
afinidad por muchas de las bombas de salida e intensifica
su unin al ribosoma.
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
FARMACOCINETICA
Administracin:
Oral (Tetraciclina, Oxitetraciclina, Doxiciclina).
IV (Tetraciclina, Doxiciclina, Tigeciclina).
Tpica (oxitetraciclina, oftlmica y drmica).
No por va IM (irritacin local, poca absorcin)
Absorcin:
Estmago y porcin alta del intestino delgado.
Productos lcteos, anticidos, sales de Ca, Mg,
Fe y Zn interfieren en su absorcin.
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
FARMACOCINETICA
Biodisponibilidad
TETRACICLINA
DOXICICLINA
TIGECICLINA
60-80%
(los alimentos la
reducen un 50%)
90-100%
(los alimentos la
reducen un 20%)
No aplica
(solo parenteral)
Tejido periodontal.
Lq. pleural, sinovial,
senos maxilares.
Poca SNC (10%)
Ms lipoflica que
tetraciclina.
Moderada LCR
Poca SNC
Metabolismo
Heptico (mnimo)
Heptico (50%)
Mnimo
Excrecin
Renal (20-30%)
Fecal (70-80%)
Renal (33%)
Fecal (59%)
6-12 horas
15-24 horas
27 horas
Vida media
Categora de
riesgo en el
embarazo
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
EFECTOS ADVERSOS
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
EFECTOS ADVERSOS
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
INTERACCIONES
MUPIROCINA
Disponible solo para uso TOPICO.
Accin contra gram + y ciertos gram Inhibe sntesis de protenas bacterianas.
Indicada para tratamiento infecciones cutneas leves (imptigo).
Disponible sola o combinada (antimicticos y esteroides).
Efectos adversos: irritacin en el sitio de aplicacin. Reacciones
sistmicas raras.
Nombres comerciales: Bactroban, Muproban, Presiderm,
Multiderm, Protusin (ungento).
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Interferencia en la sntesis o
metabolismo de cidos nucleicos:
1. Inhibidores de ADN girasas:
Fluoroquinolonas.
2. Inhibidores de sntesis de RNA:
Rifamicinas.
3. Otros:
Metronidazol
Antimetabolitos que bloquean
sntesis de cido flico:
Sulfonamidas
Trimetoprim
RIFAMICINAS
Derivadas del Streptomyces mediterranie (Nocardia mediterranie)
Rifamicina SV (1962), primer compuesto de este grupo en utilizarse
en la prctica clnica.
Rifampicina (1968).
Rifamicinas semisintticas (derivadas de la rifampicina):
Rifabutina
Rifapentina
Rifaximina
Amplio espectro, mayor actividad contra micobacterias (excepto
rifaximina) y grampositivos.
Inhiben la subunidad B de la polimerasa del ARN dependiente de ADN.
BACTERICIDAS
RIFAMICINA SV
Uso tpico.
Usos: lavado de cavidades y heridas previa eliminacin del
material purulento, quemaduras, infecciones de la piel y tejidos
blandos (celulitis, abscesos, lceras).
Efectos adversos locales: ardor, prurito, eritema.
RIFAMPICINA
Derivado semisinttico de la rifamicina.
FARMACOCINTICA:
Administracin oral (buena absorcin, ayunas), se elimina por
bilis, presenta recirculacin enteroheptica.
Amplia distribucin en lquidos y tejidos.
Vida media: 1.5 - 5 horas.
Excrecin: Renal (30%). Heces (60-65%)
Mecanismo de resistencia: modificaciones de la ARN polimerasa
(impide fijacin del frmaco).
RIFAMPICINA
RIFAMPICINA
EFECTOS ADVERSOS
Erupciones, fiebre, nuseas y vmitos, trombocitopenia.
Coloracin naranja de fluidos corporales (orina, heces, saliva, esputo,
lgrimas, sudor).
Hepatotoxicidad (ictericia asintomtica, colestcica). Ms frecuente en
alcohlicos, en quienes reciben isoniazida y en nios.
Sindrome tipo gripal (fiebre, escalofros, mialgias).
Hemoglobinuria, hematuria, insuficiencia renal (infrecuentes)
RIFAMPICINA
INTERACCIONES
DERIVADOS SEMISINTETICOS
DE LA RIFAMPICINA
RIFABUTINA.
Derivado de la rifampicina
Util en el tratamiento de la TBC en pacientes VIH positivos que
reciben simultneamente inhibidores de la proteasa (es un inductor
menos potente del citocromo).
Mayor actividad contra M. avium.
Vida media ms larga que rifampicina, mejor difusin en tejidos.
EA: neutropenia, artralgias (dosis altas).
RIFAPENTINA:
Su absorcin mejora con los alimentos.
Vida media ms larga que rifampicina y rifabutina (semanal).
Accin es intermedia, entre rifampicina y rifabutina, en cuanto a inducir
al citocromo.
RIFAXIMINA
USOS:
Sobrecrecimiento bacteriano intestinal (SBI)
Sindrome de intestino irritable (SII).
Diverticulitis.
Encefalopata heptica.
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Interferencia en la sntesis o
metabolismo de cidos nucleicos:
1. Inhibidores de ADN girasas:
Fluoroquinolonas.
2. Inhibidores de sntesis de RNA:
Rifamicinas.
3. Otros:
Metronidazol
Antimetabolitos que bloquean
sntesis de cido flico:
Sulfonamidas
Trimetoprim
METRONIDAZOL
MECANISMO DE ACCION
Aceptor de electrones, produciendo compuestos
intermedios o radicales libres que daan el ADN del
parsito
METRONIDAZOL
FARMACOCINTICA:
Buena absorcin oral (80%).
Vida media: 6 a 8 horas.
Buena distribucin en la mayora de los tejidos.
Metabolismo heptico.
Excrecin renal (6-15% por heces).
Administracin: Oral, EV, tpica (vaginal, piel).
ESPECTRO:
Protozoarios: E. histolytica, T. vaginalis, G. lamblia y B. coli.
Bacterias anaerobias y microaeroflicas: B. fragilis, B.
melaninogenicus, Fusobacterium, Prevotela, Clostridios,
Peptococos, Peptoestreptococos, Helicobacter pylori, etc
METRONIDAZOL
USOS
ANAEROBIOS
Gram Positivos
ENFERMEDAD
RECOMENDADO
ALTERNATIVA
Streptococcus
(Peptococcus
Peptostreptococcus)
PENICILINA G
Clindamicina
Clostridium perfringens
Gangrena Gaseosa
PENICILINA G CLINDAMICINA
Doxiciclina
Clostridium tetani
Ttanos
Penicilina G, METRONIDAZOL
Doxiciclina
Clostridium difficile
Leve
METRONIDAZOL (VO)
Vancomicina (VO) o
Teicoplanina (VO)
Moderada a
Severa
Vancomicina (VO)
Metronidazol IV + Vanco VO (severa)
Fidaxomicina (VO)
ACTINOMICETOS
ENFERMEDAD
RECOMENDADO
ALTERNATIVA
Actinomices israeli
Lesiones cervicofaciales,
abdominales, torcicas, otras.
PENICILINA G
AMPICILINA
Doxiciclina; Ceftriaxona
Nocardia asteroides
Nocardia brasiliensis
TMP/SMX + IMP
Linezolid
ANAEROBIOS
Gram Negativos
ENFERMEDAD
RECOMENTADO
ALTERNATIVA
Bacteroides fragilis
METRONIDAZOL
PIP-TZ
Carbapenmicos
AM-CL
Eikenella corrodens
Infeccin orofaringea
PENICILINA G
AM/CL
TMP/SMX; FQ
Fusobacterium nucleatum
PENICILINA G
CLINDAMICINA
Metronidazol;
Cefalosporina 1G
Prevotella melanogenicus
CARBAPENEMICO
METRONIDAZOL
Clindamicina; Cefoxitina;
TC/CL
METRONIDAZOL
USOS
METRONIDAZOL
EFECTOS ADVERSOS
METRONIDAZOL
INTERACCIONES:
Efecto tipo DISULFIRAM
Inhibe metabolismo de warfarina y otros anticoagulantes.
Rifampicina, barbitricos y fenitona (incrementan su metabolismo)
Cimetidina (disminuye su metabolismo)
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:
Hipersensibilidad a los nitroimidazoles.
Primer trimestre de embarazo.
Discrasias sanguneas.
Enfermedades del SNC.
Lactancia.
Pacientes con riesgo de edema (IV).
Pacientes con dao heptico o nefropata grave (ajuste de dosis).
TINIDAZOL - SECNIDAZOL
Administracin oral: Buena absorcin.
Presentan menos efectos colaterales gastrointestinales.
Otros efectos adversos e interacciones similares al
Metronidazol.
Vida media ms larga.