Pengertian

histamin adalah suatu alkaloid yang di simpan di

dalam sel mast dan menimbulkan berbagai proses
faal dan patologik.
histamin adalah senyawa jenis amin yang terlibat
dalam reaksi imun lokal,selain itu senyawa ini juga
berperan dalam pengaturan fungsi fisiologis di
lambung dan sebagai neurotransmitter.
Histamin didapatkan pada banyak
jaringan,sehingga dinamakan histamine (histos=
jaringan) memiliki efek fisiologis dan patologis
yang kompleks melalui berbagai subtype reseptor,
dan sering kali dilepaskan setempat. Histamine
dan serotonin bersama dengan peptide endogen,
prostaglandin dan leukotrien . histamine dihasilkan
oleh bakteri yang terkontaminasi ergot. (Anonim,
2007)

alergi adalah reaksi hipersensitivitas tubuh

terhadap suatu zat/alergen yang pada
individu normal tidak berbahaya namun
pada individu yang sensitif dapat memicu
timbulnya reaksi alergi.
alergi dapat diakibatkan oleh obat-obatan,
makanan tertentu atau menghirup debu
atau kutu binatang
Manifestasi reaksi alergi :
o pada pernapasan:rinitis, asma,
o usus: muntah, nyeri perut, diare
o kulit : ruam-ruam kemerahan

Antihistamin adalah zat zat yang dapat

mengurangi atau menghalagi efek histamin
terhadap tubuh dengan jalan mengeblok reseptor
histamine ( penghambatan saingan).
Pada awalnya hanya di kenal 1 tipe
antihistaminikum, tetapi setelah ditemukannya
jenis reseptor khusus pada tahun 1972, yang
disebut reseptor H2, maka secara farmakologis
reseptor histamine dapat di bagi dalam 2 tipe
yaitu reseptor H1 dan reseptor H2. (Hoan Tjai,
2006, 815)
Antihistamin (antagonis histamin) adalah zat
yang mampu mencegah penglepasan atau kerja
histamin.

Antihistamin yang digunakan sebagai anti

alergi adalah golongan antagonis reseptor
H1. Secara farmakodinamik, AH1 dapat
menghambat efek histamine pada
pembuluh darah, bronkus dan semacam
otot polos. AH1 bermanfaat untuk
mengobati reaksi hipersensitivitas atau
keadaan lain yang disertai pelepasan
histamine endogen berlebihan.
Bronkokonstriksi, peninggian permeabilitas
kapiler dan edema akibat histamine dapat
dihambat dengan baik.

 Mengeblok kerja histamine pada

reseptornya.
Berkompetisi dengan histamine untuk
mengikat reseptor yang masih kosong. Jika
histamine sudah terikat, antihistamin tidak
bisa memindahkan histamine.
Pengikat AH1 mencegah efek merugikan
akibat stimulasi histamine seperti
vasodilatasi, peningkatan secret
gastrointestinal dan respirasi serta
peningkatan permeabilitas kapiler.

Antihistamin juga digunakan untuk mengatasi inflamasi. Invasi virus

direspons oleh sistem kekebalan, yang tersusun secara berlapis, dengan
sasaran mempertahankan keseimbangan antara lingkungan di luar dan
didalam. Alat pertahanan itu antara lain kulit, selaput lender, batuk,
flora normal, dan berbagai sel seperti limfosit T (sel T) dan limfosit B
(sel B) dalam jaringan limfoid. Meknisme pertahanan itu disebut
sebagai inflamasi yang dirasakan sebagai kemerahan, sembab, demam,
dan nyeri.
Antihistamin disebut sebagai anti-alergi karena alergi juga
menimbulkan inflamasi. Ia adalah reaksi yang berlebihan dari sistem
pertahanan tubuh terhadap gangguan dari luar, baik makanan, obat,
maupun udara dingin. Salah satu alat serang yang dilepas tubuh ke
dalam pembuluh darah adalah histamine yang menyebabkan kontraksi
atau menciutnya berbagai alat vital, seperti bronkus dan usus, serta
peningkatan sekresi mucus atau lendir dan resistansi saluran napas.

A. Generasi pertama atau antihistamin tradisional

Obat generasi pertama merupakan obat yang dapat bekerja secara perifer maupun sentral. Efek
antikolinergiknya lebih besar dibandingkan dengan agen non sedative. Penghambat SSP akibat
AH1 dapat bermanifestasi sebagai gejala mengantuk, maupun kewaspadaan turun.
Contohnya adalah ;
Difenhidramin (Benadryl), Dimenhidrat (Vormex A), Doksilamin (Mereprine), Klemastin
(Tavegyl), Dimentiden (Fenistil), Kloramfeniksamin (Systral), Feniramin (Avil), Bamipin
(Soventol), Meklozin (Bonamine), (Peremesin), Chlorpheniramine Maleate (Orphen),
Ethylenediamines, Piperazin, Phenothiazine, Piperadines.
Difenhidramin

(Benadryl, Valdres)

INDIKASI
Antialergi, Obat Tidur, Antiemetik (seperti Dimenhidrat pada Vornex), Anestetik Lokal (dalam
gel pelumas Cathejeli).
imsomnia smentara & jangka pendek. Semua manifestasi alergi.
MAKANISME KERJA
Farmakodinamik : seperti AH1 resptor klasik (Etanolamin)
Farmakokinetik : Absorpsi 72%, Ikatan Protein plasma 80%, t1/2 6-9 jam, Eliminasi 50% tak
berubah di ginjal, sisanya dimetabolisme pada pH<6 tidak ada lagi absorpsi kembali.

Obat generasi kedua merupakan antihistamin

non sedative yang dikembangkan untuk
mengeliminasi efek samping sedasi dari obat
generasi pertama. Obat ini berukuran besar dan
tidak bersifat lipofilik sehingga tidak menembus
BBB. Dengan begitu, efek ke sistem saraf
pusatnya lebih kecil. Dibandingkan generasi 1,
obat ini memiliki durasi kerja yang lebih lama
dan memiliki spesifisitas reseptor H1 dan atau H2
untuk menekan efek histamin.
Contohnya adalah
Fexofenadine (Telfast), Loratadine (Lisino),
Setrizin (Zyrtec), Azelastin (Allergodi).
Fexofenadine (Telfast), Loratadine (Lisino),
Setrizin (Zyrtec)

INDIKASI
Fexofenadine (Telfast), Loratadine (Lisino) : hay fever, penyakit
alergi kulit (biduran, alergi matahari).
Setrizin (Zyrtec) : pengobatan simtomatik penyakit alergi
(urtikaria, hey fever).
MAKANISME KERJA
Farmakodinamik :
Fexofenadine (Telfast), Loratadine (Lisino) : antagonis H1reseptor nonsedatif, kompetitif dan selektif (Alkilamin),
Loratadine juga menstabilkan membrane sel-sel mast,
Strisin : efek penghambat migrasi eosinofil, menghambat
pembebasan mediator pada reaksi antigen-antibodi, hambatan
aktivasi trombosit yang diperantarai oleh IgE (antiinflamasi).
Farmakokinetik :
Feksofenadine;
Absorpsi : Cepat, Lengkap.
eliminasi : ginjal

Antagonis
Antagonis
Antagonis
Antagonis

Reseptor
Reseptor
Reseptor
Reseptor

Histamin
Histamin
Histamin
Histamin

H1
H2
H3
H4

Difenhidramin : Benadryl (Parke Davis)

Dimenhidrinat: difenhidramin-8klorotheofilinat, Dramamin (Searle), Antimo
(Phapros).
Metildifenhidramin : Neo-Benodin
(Brocades)
Tripelenamin : Pyribenzamin (Ciba-Geigy),
Azaron (Organon) klorfenamin
(klorfeniramin, Methyrit-SKF; CTM, KF;
Pehaclor, Phapros)