Antacidi, antisekretorni lekovi,

mukoprotektivi

FILIP MARKOVI 353/13

Farmakoterapija peptikog ulkusa

Acido-peptika bolest obuhvata peptiki ulkus, gastroezofagealni refluks

i patoloka hipersekretorna stanja (Zollinger Ellisonov sy.)

Peptiki ulkus - defekt u zidu gornjeg dela GITa(eluca ili duodenuma)
koji nastaje zbog acidopeptikog delovanja eludanog soka. Pored toga,
smatra se da znaajnu ulogu u patogenezi ima Helyicobacter Pylori.
Lekovi koji uestvuju u farmakoterapiji peptikog ulkusa su:
1. Antacidi (neutraliu ve izluenu HCl)
2. Gastrini antisekretorni lekovi (smanjuju ili potpuno zaustavljaju
sekreciju HCl)
3. Mukoprotektivi (tite eludanu sluznicu)
*Kada se dokae prisustvo Helycobacter Pylori, koriste se i antimikrobni
lekovi

Mehanizam sekrecije HCl

Antacidi
Antacidni lekovi su slabe baze koje nakon oralne upotrebe neutraliu ve

izluenu HCl i tako smanjuju aciditet u elucu

Smanjuju peptiku aktivnost i mogu smanjiti ili otkloniti bol
Hemijski sastav
Najvaniji sastojci su magnezijum ili aluminijum hidroksid, sami ili u
kombinaciji.
Grupa koja potpuno neutralie eludani sok
Kalcijum karbonat, magnezijum oksid, magnezijum karbonat
Grupa kod koje pH eludanog soka ne prelazi nivo neutralnosti
Aluminijum hidroksid, aluminijum fosfat, magnezijum trisilikat
Neeljeni efekti
1. Dijareja ( kod upotrebe magnezijumovih soli)
2. Opstipacija ( kod upotrebe aluminijum hidroksida)
3. Sistemska alkaloza ( kod bolesnika sa bubrenom insuficijencijom)

Gastrini antisekretorni lekovi

Dovode do smanjenja ili potpunog zaustavljanja sekreije HCl u elucu

Inhibitori protonske pumpe

2. H2 antihistaminici
3. Antimuskarinski lekovi
4. Oktreoid
. Zajedniki put za dejstvo svih nabrojanih agonista je protonska pumpa na
luminalnoj strani parijetalnih elija eluca
1.

Inhibitori protonske pumpe

Predstavnici (supstituisani bezimidazoli, strukturno slini H2 antagonistima )

Omeprazol
2. Lansoprazol
3. Rabeprazol
4. Pantoprazol
5. Ezomeprazol
. Ireverzibilno se vezuju i direktno inhibiraju sekreciju HCl. Pro-lekovi
(aktivni na pH ispod 5).
. Imaju primat nad H2 antihistaminicima
. Ostale indikacije
1. Zollinger Ellisonov sindrom
2. Gastroezofagealni refluks
3. Deo terapije kod infekcije Helicobacterom
1.

H2 Antihistaminici
Cimetedin, ranitidin, famotidin, nizatidin
90% smanjuju baznu sekreciju HCl stimulisanu hranom kao i nonu

sekreciju
Dve sheme primene (2x dnevno po 400-600mg ili 800mg pred spavanje)
U 20% sluajeva dolazi do refraktarnosti (uobiajena 4-nedeljna terapija
ne dovodi do zaleenja ulkusa)
Ostale indikacije
1. Zollinger Ellisonov sindrom
2. Sistemska mastocitoza
Neeljeni efekti
3. Stanja konfuzije
4. Reverzibilna ginekomastija
5. Glavobolja
6. Usporavanje hepatinog mikrozomalnog metabolizma nekih lekova

Antimuskarinski lekovi
Antimuskarinski lekovi su holinoceptorni agonisti.
Danas se retko koriste u terapiji pept. ulkusa (kombinacija sa H2

antagonistima, posebno kada doe do refraktarnosti).

Pirenzepin- blokator M1 receptora.
Oktreoid je sintetski analog somatostatina koji istovremeno inhibira kako
gastrinu tako i pankreasnu sekreciju.
Prvenstveno je indikovan u terapiji tumora ostrvskih elija GITa poput
gastrinoma, insulinoma, glukagonoma...
Terapija se prekida postepeno (rebound fenomen)
Neeljeni efekti
1. Gubitak apetita, muka, povraanje
2. Grevi u stomaku
3. Opstipacija ili dijareja
4. Pojava kamena u unoj kesi
5. Smanjenje tolerancije na laktozu

Mukoprotektivi
Sukralfat (sukroza-aluminijum-sulfat) je lek koji se aktivira u kiseloj

sredini pri pH vrednostima manjoj od 4. Zbog ovog svojstva se ne uzima

zajedno sa antacidima, H2 receptornim antaginistima i inhibitorima
protonske pumpe.
Lek ima vei afinitet za oteenu sluznicu od zdrave.
Bizmut-subsalicitat (najpoznatiji preparat koloidalnog bizmuta) takoe
stvara zatitni sloj na povrini ulkusa.
Stimulie sintezu prostaglandina E2
Preparati bizmuta mogu prouzrokovati encefalopatiju posle dugotrajne
primene
Mizoprostol je metilni analog prostaglandina E1. Koristi se za
spreavanje nastanka ulcera za vreme uzimanja NSAIL.
Zbog stimulatornog dejstva na uterus kontraindikovan je kod trudnica