GRUPO FARMACOLGICO IECA

1. MECANISMO FISIOLGICO
Modifican la resistencia perifrica total, a travs de la inhibicin de sustancias
del sistema renina angiotensina (SRA), los cuales producen efectos
vasodilatadores sobre los vasos sanguneos.
Fig 1. Esquema del Sistema Renina- Angiotensina
Aldosterona en relacin con la Hipertensin

2. GRUPOS FARMACOLGICOS
Clasificacin segn su estructura qumica (el grupo qumico se une con el Zinc de
la enzima convertidora de angiotensina):

FIG 1.- Clasificacin de IECA, por el grupo qumico que se une al Zinc de la ECA

3. FARMACOS DEL GRUPO IECA USADOS EN HTA

3.1.

SULFIHIDRLICOS: Estos contienen sulfihidrilo y tienen una relacin

estructural con el captoprilo.
Captoprilo
Aleceprilo
Zofenoprilo

3.2.

CARBOXLICOS: Estos contienen un grupo dicarboxilo y tienen una

relacin estructural con el enalaprilo.
Lisinoprilo
Benazeprilo
Quinaprilo
Moexiprilo
Ramiprilo

3.3.

FOSFRICOS: Estos contienen un grupo fosforo y tienen relacin

estructural con el fosinoprilo
Fosinoprilo
Ceranaprilo

4. MECANISMO DE ACCIN
Los IECA actan en la HTA
Al inhibir la cascada hormonal en el paso ms crtico, esto es, desde la
angiotensina I, vascularmente inactiva, a la angiotensina II, uno de los
vasoconstrictores ms poderosos, bloquean uno de los mecanismos ms
activos en el desarrollo y mantenimiento de la HTA
Adems, los IECA actan inhibiendo el sistema de

degradacin de las bradicinas, estimulando al mismo

tiempo la biodisponibilidad de las prostaciclinas y del factor
relajante derivado del endotelio (xido ntrico), lo que
adems
les
confiere
propiedades
vasodilatadoras
perifricas.
Como conclusin: Por tanto, los IECA actan a travs de un doble mecanismo:
reduciendo los agentes presores y aumentando los vasodilatadores.

Esquema:

FIG 2. ESQUEMA DEL MECANISMO DE ACCION DE ACCIN DEL GRUPO

FARMACOLOGICO IECA.-Se produce el broqueo de ECA y de kininasa II
5. ESTRUCTURA-FUNCION
Esquema del sitio de accin de la Enzima convertidora de la angiotensina (ECA)

Generalmente estos grupos de frmacos van a mimetizar accin de la

angiotensina I, por ello se pueden unir a los sitios de anclaje de la ECA (restos
peptdicos d la angiotensina I), y esta queda bloqueada en su centro activo, con
enlace C-C. El enlace es irreversible.
5.1.

SULFIHIDRLICOS:

Estos contienen sulfihidrilo para

ligarse al zinc del sitio de unin
de la enzima. Son de corta vida
media. Por otra parte, el grupo
sulfhidrilo ha sido relacionado
con la aparicin de diversos
efectos indeseables, entre los
que destacan la disminucin de
la biodisponibilidad cuando el
captopril
se
administra
conjuntamente con alimentos,
alteracin del gusto, rash
cutneo,
leucopenia
y
proteinuria.

FIG 4.- CAPTOPRIL

Generalmente
este
grupo
de
frmacos son administrables por va
oral, debido a la resistencia de la
hidrolisis del enlace peptdico de la
prolina.
Poseen
una
alta
estereoselectividad, ya que un
cambio en el grupo metilo de la
cadena lateral, conducira a un
frmaco menos potente.

FIG 5. CENTRO ACTIVO DE LA

ENZIMA ECA CON UN FARMACO
SULFIHIDRILICO
5.2.

FOSFRICOS

Son compuestos derivados del cido fosfnico (fosinoprilo) que conducen a un

compuesto activo por hidrolisis metablica.

cido Fosfnico

El cido fosfnico resultante de la activacin metablica, presenta una geometra

tetrahedrica y le permite interactuar con el zinc del centro activo de la enzima.
El fragmento arilalquilico y el sustituyente ciclohexilo permite interaccionar con
zonas accesorias hidrofobicas prximas al centro activo.

FIG 6. CENTRO ACTIVO

DE LA ENZIMA ECA CON
UN FARMACO
FOSFORICO

5.3.

CARBOXILICOS

Estos
frmacos
son
resultado de la variacin de
una estructura bsica, el enalaprilo (profarmaco que requiere hidrolisis del
ester), esta hidrolisis permite formar un compuesto activo el cual es el
enalaprilato.
HIDRLISIS
METABLICA

Enalaprilo

FIG 7. COMPUESTOS DERIVADOS DEL ENALAPRILATO

Enalaprilato

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
Delgado A. Introduccin a la Qumica Teraputica. Daz de Santos S.A.2004,
Madrid. Pg. 411-418. Se puede encontrar en:
https://books.google.com.pe/books?
id=4LwpfcjAhoMC&printsec=frontcover&hl=es&source=gbs_ge_summary_r&cad=0
#v=onepage&q=angiotensina&f=false
Lpez J. et al. Documento de Consenso de Expertos sobre el uso de inhibidores
de la enzima de conversin de la angiotensina en la enfermedad cardiovascular.
Revista Espaola de Cardiologa, 2004; 57 (12): 1213-32. Se puede encontrar en:
http://www.revespcardiol.org/es/documento-consenso-expertos-sobreel/articulo/13069868/