Vous êtes sur la page 1sur 3

Noradrenalin, dopamin I adrenalin su direktni agonisti adrenergickih receptora.

Noradrenalin je
registrovan kao lek, ali se ne koristi nesto posebno za akutnu hipotenziju jer se pacijenti savetuju da
jedu vise slano. Adrenalin se koristi u terapiji anafilaktickog soka, kod srcanog zastoja intrakardijalno I
u teskim oblicima astme. Moze se dodavati ili adrenalin ili noradrenalin lokalnim anesteticima posto
izazivaju vazodilataciju, mogu da odu na drugo mesto. Idealni lokalni anestetik je kokain jer ne izaziva
vazodilataciju. Ukoliko ne moze adrenalin I noradrenalim lokalnim anesteticima se dodaju analozi
vazopresina (felipresin, antidiuretski hormon koji izaziva vazokonstrikciju). Adrenalin priprema za
borbu ili beg,izaziva centralizaciju krvotoka I omogucava povecano dopremanje krvi u centralne
organe srce,pluca I mozak, a uskracuje krv svim drugim organima kozi, sluzokozi, crevima, jetri,
bubrezima I slezini. Dopamin ima isti efekat kao adrenalin ali izaziva vazodilataciju krvnih sudova
bubrega, izostaje hipoperfuzija I cuva se funkcija bubrega kod sepse je pogodniji od adrenalina. Kad se
daje adrenalin mora da se prate vitalne funkcije krvni pritisak, srcanu frekvenciju, frekveciju disanja I
od vitalnih parametara zavisi u kojoj dozi se daje I koliko puta se primenjuje. Nezeljena dejstva
adrenalina hipertenzija, tahikardija I moze da izazove aritmije. Dopamin karakterise trofazni odgovor,
dejstvo je dozno zavisno. 1. faza je vazodilatacija krvnih sudova bubrega, povecava prokrvljenost
bubrega I diurezu (glomerularna filtracija isto), Drugo dejstvo je na srce 4plus inotropno, batmotropno,
hronotropno, dromotropno. Treca faza dopaminskog odgovora je vazokonstrikcija povecava se I
afterload I preload. 1. faza je manje od 2 mikrgo g/kg u minutu. 2 faza od 2-10 mikro gr/kg u minuti,
3.faza.vise od 10 mikrograma po kg u minutu. Daje se kod srcane insuficijencije, sepse, traume,
bubrezne insuficijencije.
Indirektni simpatomimetici imaju 2 mehanizma dejstva. Blokiraju reuptake 1, vracanje noradrenalina u
presinapticki nervni zavrsetak sa postsinapticke membrane I u sinaptickoj pukotini nivo noradrenalina
se povecava vezuje se za receptore. Drugi mehanizam je povecano praznjenje vezikula, posto lek ulazi
u vezikule I istisne noradrenalin. Predstavnici su amfetamini, kokain, efedrin, tiramin.
Amfetamini se preuzimaju preko reuptake- a zbog toga se noradrenalin ne preuzima. Amfetamini ulaze.
u vezikule pravi guzvu I istisne sve iz njih pa I dopamin koji nije presao u noradrenalin. Indikacije kod
dece paradoksalno imaju suprotno dejstvo smiruju ih I u malim kolicinama se kod dece koriste za
lecenje poremecaja paznje adhd attention defficit hyperactivity disorder. Kod odraslih je narkolepsija
indikacija, poremecaj budnosti kad se nekom stalno spava (ali se pre daju ssri nego amfetamnini). U
spaniji su mozda registrovani kao kapsule za mrsavljenje, ali je to zloupotreba. Moguc mehanizam je
aktivacija b3 receptora u adipoznom tkivu. Nemaju uticaj na kognitivne funkcije(pamcenje I
razmisljanje), samo razbudjuju. Izazivaju psihoticne reakcije deluzije I halucinacije usled viska
dopamina sto podseca na sizofreniju koja je genetsko oboljenje. Izazivaju toleranciju I zavisnost.
Kokain blokira reuptake 1 tca blokiraju isto ali je kokain psihostimulans. Imitira efekte simpatikusa, pa
osoba na kokainu ima prosirene zenice, ruke mu se tresu, srce mu udara snazno zbog 4pozitivna
dejstva, krvni pritisak skace, oslobadja se glukoza nema umor. Kokain blokira samo transporter za
noradrenalin a tca blokiraju I transportere za serotonin. Efedrin se koristi kao nazalni dekongestiv.
Deluje tako sto iscrpljuje vezikule sa noradrenalinom. Koriste se maksimalno 2-3 puta na dan ne duze
od 5 dana, jer prekomerna primena izaziva pojavu tahifilaksije tj akutne tolerancije. Vezikule se brzo
prazne a neuron ne moze tom brzinom da sintetise noradrenalin. Ukoliko dodje do tahifilaksije
obustavlja se lek nekoliko dana pa se opet primenjuje. Noradrenalin se vezuje za alfa 1 receptore na
krvnim sudovima u nosu receptori se aktiviraju dolazi do vazokonstrikcije smanjuje se eksudacija,
edem nazalne sluznice moze da se lakse dise. Tiramin nema medicinski znacaj. Nalazi se dosta u vinu I
siru, prazni depoe kateholamina simpatomimetik je. Pacijent na maoinhibitorima (za depresiju) ima
povecan nivo noradrenalina, kad bi uzeo sir ili vino sto ne bi trebalo da konzumiraju puno, doci ce do
nezeljenih dejstava noradrenalina tahikardije, hipertenzivne krize. Reuptake 2 nije transporter na
vezikuli, vec na postsinaptickoj membrani ima mali afinitet na kateholamine I nema veliki znacaj.
Beta-2 agonisti su lekovi koji aktiviraju beta 2 receptore. Aktivacijom b2 receptora na bronhijama koji
su Gs I njihova alfa subjedinica je alfas raste camp pada kalcijum dolazi do bronhodilatacije.

Bronhodilatatori se koriste kod astme ili hobp-a. Kod astme se lekovi dele na kratkodelujuce I
dugodelujuce koji deluju sporo. Za terapiju napada se koriste kratkodelujuci, za prevenciju napada
koriste se dugodelujuci beta2agonisti. Kratkodelujuci beta 2 agonista je fenoterol, salbutamol.
Dugodelujuci su salmeterol, formoterol. Bolje je davati profilaksu nego leciti napad astme, osim ako
pacijent ima vrlo retko napade onda uzima samo terapiju za napad. Kratko I dugodelujuci
bronhodilatatori se primenjuju preko pumpe inhalaciono. Kratkodelujuci za 10min ispoljavaju
maksimalno bronhodilatatorno dejstvo koje traje do 3 sata. Kod dugodelujucih efekat nastaje sporo
razvija se za sat vremena, ali kad se razvije traje 12 sati. Inhaliraju se ujutro I uvece. Nezeljena dejstva
su palpitacije (subjektivni osecaj lupanja srca), aritmije, tahikardija (zbog neselektivnosti) I moguc
tremor zbog b2 receptora na skeletnim misicima, ili dodje do alergije na brohnodilatatore pa se razvija
paradoksalni bronhospazam, I eventualno glavobolja, nervoza I hipokalijemija. Ocekuju se retko nd jer
bronhodil. deluju na pluca. Cesce bi bila kod starijih osoba, jer odnos b1 I b2 u srcu kod mladih ljudi je
80/20odsto, a kod starih 60/40odsto. Beta 2 agonisti se koriste za odlaganje porodjaja kod prevremenog
porodjaja ili kad trudnica ima blizance. Koriste se u obliku tableta u dozi 40puta vecoj nego kod
astmaticara, nezeljena dejstva su cesca tremor, tahikardija, palpitacija. Na tremor se razvija tolerancija I
nakon par dana se povlaci samo od sebe drhtanje ruku. Za tahikardije se daje antiaritmik verapamil.
Pojacavaju snagu skeletnih misica I nalaze se na doping listi - klenbuterol. Klenbuterol b2 agonista I
anabolik.
Terapijska primena simpatomimetika
Gde se koristi adrenalin gde nor, dopamin, medicinske indikacije za amfetamine, za efedrin, tiramin,
kokain, b2 agonisti sve I alfa agonisti. Svi alfa agonisti se dele na alfa 1 selektivne I alfa 2 selektivne.
Alfa 1 selektivni agonisti su nazalni dekongestivi, ksilometazolin, oksimetazolin, nafazolin. Za razliku
od efedrina ne iscrpljuju vezikule direktno deluju kao vazokonstriktori. Mehanizam tolerancije je
nishodna regulacije receptora, ne koriste se duze od 5 do 7 dana. Alfa 2 agonisti su klonidin I
alfametilDOPa, centralni antihipertenzivi I apraklonidin, brimonidin koji su se koristili u oftamologiji.
Presinapticki autoregulatorni inhibitorni alfa 2 receptori kada se aktiviraju blokira se simpatikus. Kada
se blokiraju efekti simpatikusa tj noradrenalina u vazomotornom centru(u produzenoj mozdini), dolazi
do pada krvnog pritiska zbog dejstva u cns I zato je centralni antihipertenziv. Klonidin ima I
anksioliticko dejstvo, koristi se kod odvikavanja od alkohola, nikotina. Alfa metil dopa nije direktni
agonista na alfa 2 receptore, preuzima se preko transportera I ulazi u presinapticki zavrsetak,
konvertuje se u alfametildopamin, pa onda prelazi alfametilnoradrenalin koji za razliku od
noradrenalina ima afinitet za presinapticke alfa 2 receptore tada je puni agonista cime se sprecava
oslobadjanje kateholamina I nora sa njima I nema povecanja krvnog pritiska. Jedan deo noradrenalina
se vezuje za postsinapticke receptore, I tada je slab parcijalni agonista. Alfametildopa je lek izbora za
hipertenziju u trudnoci preeklampsije. Nezeljena dejstva su slabo izrazena moze da se javi hemoliticka
anemija I sedacija. Akpraklonidin I brimonidin se daju u obliku kapi. Simpatikus pored midrijaze
povecava sintezu ocne vodice. Kad se aktiviraju presinapticki alfa 2 autoregulatorni receptrori smanjuje
se sinteza ocne vodice I intraokularni pritisak. Nekad su se koristili kod glaukoma.
Psihostimulansi sve o amfetaminima. Najpoznatiji je metamfetamin ili ekstazi. Sve o kokainu.
Nikotin sve. U tabeli se nalaze metilksantini, analeptici, halucinogeni. Kofein teofilin aminofilin kod
astme I hobpa. Aminofilin je kratkodelujuc, a teofilin retard je dugodelujuc za profilaksu.
Fosfodiesteraza iz campa sintetise adenozin. Metilksantini izazivaju inhibiciju fosfodiesteraze nema
stvaranja adenozina, I metilksantini blokiraju adenozinske receptore tj antagonisti a receptora.
Adenozin je bronhokonstriktor, kontrahuje krvne sudove u bubrezima I smanjuje diurezu, zaduzen je za
uspavljivanje. Zbog viska campa koji je sekundarni glasnik za beta 123 receptora zbog kafe moze doci
do tahikardije, tremor. Teofilin ima usku terapijsku sirinu. Kod predoziranja dolazi do konvulzija epi
napada. Analeptici, doksapram I niketamid su aktivatori neurona u respiratornom centru. Koriste se kod
paralize respiratornog centra apnee kod starijih osoba ili kod prevremeno rodjene bebe koja ne moze da
pocne da dise (apea prematurusa). Predoziranje izaziva konvulzije. Halucinogeni se dele na antagoniste

glutamata I agoniste serotonina. Antagonisti glutamata su fenciklidin I ketamin se koriste kao anestetici
u disocijativnoj anesteziji (nema bola ocuvana svest). Agonisti serotoninskih receptora su LSD I
derivati lizergne kiseline nemaju medicinsku primenu. Izazivaju halucinacije I deluzije menjaju
percepciju. Nezeljena dejstva muka I povracanje.