CLINICAL SCIENCE SESSION

ANTIHISTAMIN
DAN
DERMATOTERAPI

Luh Putu Meidha D. L. 1301-1208-0086

Andalia Fitri
1301-1208-0267
Letchumy M.
1301-1208-3004

..ANTIHISTAMIN..

PENDAHULUAN
Antihistamin

(AH) zat yang digunakan

untuk mencegah atau menghambat kerja
histamin pada reseptornya
Histamin (Yunani) :
- Histos yang berarti jaringan
- Autakoid aktivitas organ tubuh baik
pada proses fisiologis/patologis
Dalam bidang dermatologi, AH secara luas
digunakan sebagai terapi pemahaman
mengenai farmakologi AH sangat penting
Terdapat 4 reseptor AH, namun yang memiliki
reseptor di kulit adalah AH-1 dan AH-2

KLASIFIKASI
1.

2.

Antihistamin H1
- AH1 klasik/sedatif (generasi I)
- AH1 non sedatif (generasi II dan III)
Antihistamin tipe H2

AH 1 Generasi I
Yang termasuk golongan ini adalah :
- Alkilamin
- Etanolamin
- Etilendiamin
- Fenotiazin
- Piperidin
- Piperazin

Tripelenamin

Difenhidramin

Klorfeniramin

Siproheptadin

AH 1 Generasi II
Yang termasuk golongan ini adalah:
Akrivastin
Astemisol
Setirisin
Loratadin
Mizolastin
Terfenadin
Ebastin

AH 1 Generasi III
Yang termasuk golongan ini adalah:
Levosetirisin
Desloratadin
Feksofenadin

Antihistamin tipe H2 (AH 2)

Yang termasuk golongan ini adalah :
- Cimetidine
- Ranitidine
- Famotidine
- Nizatidine

- AH 1 generasi I -

MEKANISME KERJA
AH1

bekerja sebagai competitif inhibitor

terhadap histamin pada reseptor jaringan
mencegah histamin berikatan dan
mengaktivasi reseptornya efektif
diberikan sebelum terjadi pelepasan
histamin
Ikatan antara AH dan reseptor bersifat
reversibel dapat diganti oleh histamin
dalam kadar yang tinggi
Efek histamin : Eritem, urtika, dan pruritus
AH klasik juga memiliki aktivitas
antikolinergik, efek anestesi lokal, anti
emetik, dan anti mabuk perjalanan

Farmakologi
Setelah

pemberian oral, AH1 klasik

diabsorbsi efek dalam 30 menit (puncak
dalam 1-2 jam), dan bertahan 4-6 jam
Waktu paruh antara 9-24 jam, hampir
semua diikat oleh protein dan
dimetabolisme sistem sitokrom P-450 di
hepar
Hampir seluruh obat diekskresikan di
urine pasca 24 jam pemberian

Kegunaan Klinis
Menghilangkan

pruritus
Pengobatan cold urticaria, angioedema
dan reaksi alergi kulit lainnya
Kontraindikasi pada bayi baru lahir, bayi
prematur, kehamilan, ibu menyusui,
glaukoma sudut sempit, retensi urine, dan
asma

Efek Samping
SSP:

Dewasa depresi SSP, sedasi, pusing

Anak-anak dan orang tua kecemasan,
iritabilitas, insomia, tremor, mimpi buruk
GI tract mual, muntah, anoreksia, konstipasi,
diare
Kardiovaskular takikardia, disritmia, hipotensi
Genitourinaria Disuria, disfungsi ereksi, retensi
urin
Darah pansitopenia, agranulositosis,
trombositopenia, leukopenia, anemia aplastik
Kulit dermatitis, petekie, fixed drug eruption,
fotosensitif

Interaksi Obat
Depresi

SSP jika diminum bersamaan

dengan alkohol atau obat lain yang
bersifat depresif terhadap SSP (Diazepam)
Efek antikolinergik lebih berat dan lama
bila diberikan bersama obat golongan
inhibitor monoamin oksidase

- AH 1 generasi II/III -

Mekanisme Kerja
Merupakan

antagonis dari histamin pada

reseptor H1, berikatan secara tidak
kompetitif, tidak mudah diganti oleh
histamin, dilepaskan perlahan, kerjanya
lebih lama
Kurang bersifat lipofilik, sangat sedikit
menembus sawar darah otak, lebih mengikat
reseptor H1 di perifer secara lebih spesifik
Efek antikolinergik lebih jarang terjadi

Farmakologi
Diabsorpsi

dari saluran cerna

Mencapai puncak dalam 2 jam
Menghilangkan urtikaria dan reaksi
eritema sekitar 1-24 jam
Sebagian obat AH 1 Gen.II/III
(Terfenadin, astemisol, loratadin,
aktivastin, mizolastin, ebastin dan
oksatomid) dimetabolisme di hepar
melalui enzim sitokrom P450 3A4

Kegunaan Klinis
Terutama

untuk pengobatan rhinitis alergi

dan urtikaria kronis

Kontraindikasi
Kehamilan

dan ibu menyusui

Efek Samping
SSP sedasi (lebih rendah)
Kardiovaskular fibrilasi ventrikel,

pemanjangan interval QT, aritmia

ventrikular
Hepar hepatotoksik (jarang terjadi)
Kulit Fotosensitivitas, urtikaria, erupsi
makulopapular, eritema, pengelupasan
kulit tangan dan kaki
Lain-lain sakit kepala, mual, mukosa
mulut kering

Interaksi Obat
Perpanjangan

interval QT
C:\ ketokonazole, makrolid, lovastatin, dll
Peningkatan kadar AH serum dan resiko
kardiovaskuler
C:\ HIV-1 protease inhibitor, SSRI
antidepresant

Antihistamin yang Sering

Digunakan

1.

Klorfeniramin

Dari golongan alkilamin paling poten & stabil

Puncak dalam plasma 30-60 menit
Metabolisme pertama di hati & di mukosa
saluran pencernaan selama proses absorbsi
Distribusi secara luas termasik SSP
50% dari dosis diekskresikan terutama melalui
urine (12 jam) dalam bentuk asal dan
metabolitnya

Lama

kerja 4-6 jam

Dosis : 3-4 x/hari (4-6 mg p.o) max 24
mg/hari
Sediaan :
- Elixir, 2 mg/5 ml: 120 ml, 480 ml
- Tablet: 2 mg dan 4 mg
- Retarded tablet: 8 mg dan 12 mg

2.

Difenhidramin

Derivat etanolamin
Metabolisme pertama di hati
Hanya 40-60 % yang mencapai sirkulasi
sistemik distribusi luas termasuk SSP
Kadar puncak 1-5 jam, bertahan selama 2
jam
Waktu paruh 2,4 sampai 10 jam

Bersifat

iritatif dan dapat menyebabkan nekrosis

setempat
Tidak dapat menembus kulit yang intak
Dosis : 25-50 mg p.o max 300 mg/hari
Lama kerja 4-6 jam
Pemberian 100 mg menyebabkan hipertensi, takikardi,
perubahan gelombang T, dan pemendekan diastol
Sediaan :
- Kapsul, 25 dan 50 mg
- Elixir, 12,5 mg/5 ml: 120 cc, 480 cc
- Injeksi, 50 mg/ml : 1 ml ampul
- Spray : 60 ml

3.

Hidroksizin

Derivat piperazin
Sering digunakan sebagai transquilizer,
sedatif, antipruritus, dan antiemetik
Kadar plasma : 2-3 jam setelah
pemberian oral
Waktu paruh 6 jam
Ekskresi dalam urine
Lama kerja 6-24 jam

Dosis

10 50 mg p.o, setiap 4 jam

Sediaan :
- Tablet, 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
- Injeksi 25 mg/ml, 50 mg/ml
- Sirup 10 mg/5ml : 240 ml, 480 ml

4.

Loratadin

Trisiklik piperidin long acting

Efek sedatif dan antikolinergik minimal
Masa kerja lama (24 jam)
Metabolit utama : deskarboetoksiloratadin
Cepat diabsorbsi
Puncak dalam plasma 1-1,5 jam
Waktu Paruh 8-11 jam

 Ekskresi urine 40 %, feses 42 %, ASI 0,029 %

Indikasi : rinitis alergi, urtikaria kronik idiopatik

pada pasien >6 tahun

Efek samping : fungsi miokardial kalium channel
tidak disritmia
Dosis : 10 mg p.o dosis tunggal
pada anak < 30 kg : 0,5 mg/kgBB dosis
tunggal
Sediaan :
- Sirup 1 mg/ ml : 480 cc
- Tablet 10 mg
- Reditabs 10 mg

5.

Setirisin

Metabolit karboksil asid dari hidroksisin

Ekskresi lewat urine 60 %, feses 10 %
Cepat diabsorbsi dan sedikit
dimetabolisme
Kadar puncak plasma 1 jam
Waktu paruh 7 jam
Lama kerja 12-24 jam
Menghambat eosinofil, neutrofil, basofil,
IgE dan menurunkan prostaglandin D2

Indikasi

: urtikaria kronik (AS), cold

urticaria
Dosis : - 10 mg/hari (dosis tunggal)
max 20 mg
- 0,3 mg/KgBB (anak-anak)
- 5 mg/hari (kelainan hepar dan
ginjal)
Sediaan :
- tablet, 5 mg, 10 mg
- sirup, 5 mg/ml : 120 ml

6.

Feksofenadin

Metabolit aktif utama dari terfenadin

Reseptor kompetitif anatagonis H-1 yang
selektif
Sedikit atau tanpa efek samping
antikolinergik, non kardiotoksik dan
nonsedatif
Absorbsi cepat
Kadar puncak plasma 1-3 jam
Terikat pada protein plasma 60-70 %

Waktu

paruh 11-15 jam

Ekskresi : 80 % urine, 12 % feses
Indikasi : rinitis alergi, urtikaria idiopatik
kronik
Sediaan :
- kapsul 30 dan 60 mg
- tablet 60 mg, 120 mg, 180 mg

Antihistamin Yang Aman

Digunakan
wanita

hamil dan menyusui:

klorfeniramin maleat
anak-anak:
Bromfeniramin maleat, klorfeniramin maleat,
difenhidramin HCL, loratadin, desloratadin,
feksofenadin, setirisin
bayi:
- Sebaiknya dihindari, karena efek samping
antikolinergik dari obat-obatan AH yang dapat
membahayakan.
- Desloratadin (clarinex), dapat digunakan pada
bayi berumur 6 bulan dengan gejala alergi dan
urtikaria

..DERMATOTERAPI..

DERMATOTERAPI
Ilmu pengetahuan yang mempelajari
pengobatan penyakit kulit

Jenis Terapi
1.
2.

3.
4.

Medikamentosa : topikal, sistemik

Bedah Kulit: bedah skalpel, bedah listrik,
bedah kimia, bedah
beku
Penyinaran: radioterapi, sinar UV, sinar
laser
Psikoterapi

Terapi Medikamentosa
Prinsip Umum
- Perhatikan penderita secara keseluruhan
- Berikan kesempatan pada alam untuk
menyembuhkan penyakit tersebut
- Perhatikan fisiologi, biologi, anatomi,
patologi dari kulit
- Kuasi materi medika
- Terapi terhadap kausal
- Individualisasi
- Kesederhanaan
- Perhatikan ekonomi penderita

Prinsip khusus
- Memilih
vehikulum tergantung pada
stadium, distribusi dan lokalisasi, efek
yang diinginkan
- Makin akut penyakit kulitnya, makin
rendah konsentrasi bahan yang digunakan
- Memberikan penjelasan kepada pasien
tentang cara pengobatan
- Hindari bahan aktif tidak stabil atau tidak
dapat disimpan lama

Obat Topikal
Terdiri dari

Bahan dasar (Vehikulum)

Bahan aktif

Bedak

Lotion

Pasta
Pasta
pendingin

Cairan

Salep

Krim
O/W

W/O

CAIRAN
Terdiri dari : air (solusio)
alkohol (tingtura)
A. Sifat : 1. Membersihkan
2. Mengeringkan
3. Protektif
4. Mendinginkan
5. Memanaskan
6. Merangsang epitelialisasi
7. Anti pruritus

B. Indikasi : dermatosa basah

dermatitis akut
C. Kontra I : kelainan kulit yg sangat kering
D. Cara pakai : rendam
mandi
kompres terbuka
kompres tertutup

BEDAK
A. Sifat : daya penutup (proteksi)

daya melekat
daya mendinginkan
B. Indikasi : lesi kering
lesi superfisial
lesi vesikobulosa akut
C. Kontra I : dermatosa basah, eksudatif
D. Cara pemakaian : dengan spons,
ditabur

SALEP
= Bahan berlemak atau seperti lemak

A. Sifat :

1. Menutupi
2. Protektif
3. Melicinkan
4. Penetratif
5. Memanaskan

B. Indikasi : dermatosa kering / kronik,

dermatosis yang bersisik dan
berkrusta
C. Kontra I: dermatosa basah,
daerah berambut, lipatan
D. Cara pakai : oleskan dengan jari, spatel

BEDAK KOCOK
=

bedak + cairan (+ suspending agent)

lebih melekat daripada bedak
digunakan < 40% permukaan tubuh

A. Sifat : 1. Mengeringkan
2. Anti pruritus
B. Indikasi : dermatosa agak luas,
superfisial
C. Kontra I : - dermatosa produktif
- daerah berambut
D. Cara membersihkan : 1 x / hari,
merendam, cuci dengan air

KRIM
=

lemak + air (+ emulgator)

Krim O/W (minyak/salep dalam air)
Krim W/O (air dalam minyak/salep)

A. Sifat : 1. Protektif
2. Mengeringkan
B. Indikasi : dermatosa subakut
dermatosa yang luas
daerah berambut
dermatosa kering
C. Kontra I : dermatosa
produktif/basah

KRIM
W/O
WATER IN OIL

O/W
OIL IN WATER

LESI KULIT

LEBIH KERING

Akut
Basah

SUB AKUT

LEBIH BASAH

Kronis
Kering

PASTA
Pasta:

campuran salep + bedak

Sifat: 1. Protektif
2. Mengeringkan
Indikasi: dermatosa subakut non produktif
Kontra I: dermatosa produktif daerah
berambut
Cara pakai: oleskan dengan spatel, kemudian
dibalut (ganti pembalut 1 x setiap 1-2 hari)
Cara membersihkan: direndam atau
dengan kain/kapas yang dibasahi minyak

PASTA PENDINGIN
Campuran cairan, bedak, dan salep.
Indikasi: dermatosis yang subakut
Kontraindikasi: dermatosis madidans

PEMILIHAN OBAT BERDASARKAN :

GAMBARAN KLINIS / LESI / STADIUM
KONSENTRASI

AKUT
BASAH

Kompres

SUBAKUT

Krim O/W

Krim W/O

KRONIS
KERING

Salep

PEMILIHAN VEHIKULUM BERDASARKAN

DISTRIBUSI / LOKALISASI
Lokalisasi

Bedak

Generalisata

Kulit kepala

Badan,ekstr
emitas

Genitalia
Daerah
lipatan

Wajah

Air

Alkohol

Salep

B.kocok

Pasta

Krim

EFEK OBAT YANG

DIINGINKAN
1. Protektif
: salep, pasta, pasta pendingin,
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.

krim
Absorpsi
: bedak, bedak kocok
Mengeringkan : cairan, bedak kocok
Penetrasi yang baik dan cepat : salep, krim,
tingtura
Melemaskan kulit : salep, krim W/O
Membersihkan lesi : cairan
Mendinginkan
: cairan, bedak kocok
Proteksi UV
: bedak
Memanaskan
: kompres tertutup

BAHAN-BAHAN AKTIF
1. ACIDUM BENZOIKUM :
- Kristal kuning / coklat
- Sulit larut dalam air
- Mudah larut dalam minyak / alkohol
- Antimikotik
- Dalam sediaan krim / salep (6-12 %)
2. ACIDUM BORICUM :
- Kristal putih
- Sukar larut dalam air dingin
- Antiseptik ringan
- Adstringent

3. ACIDUM SALYCILICUM :
- Kristal putih seperti jarum
- Sukar larut dalam air
- Keratolitik (lebih dari 2 %)
- Adstringent
- Antipruritik
- Antimikotik
- Dalam bentuk salep / tingtura
4. ACIDUM TRICHLORO-ACETICUM :
- Kristal tak berwarna
- Higroskopik
- Kaustik

5. ACIDUM UNDECYLENICUM :
- Cairan kuning
- Antimikotik (2-5 %)
6. ANTIBIOTIKA :
- Hindari sensitizer : - Penisilin, Neomisin
a. Basitrasin
b. Gramisidin
c. Tetrasiklin
d. Gentamisin
e. Framisetin
f. Kloramfenikol

7. BENZYL BENZOAS :
- Cairan tidak berwarna
- Tidak larut dalam air
- Larut dalam minyak / alkohol
- Sebagai skabisid / pedikulosid
8. CAMPHORA :
- Sulit larut dalam air
- Antipruritik
9. KORTIKOSTEROID :
- paling sering dipakai
- Anti alergi, anti inflamasi
- Dalam bentuk krim / salep

10. GAMEKSAN :
- Skabisida
- Pedikulosis
11. GENTIAN VIOLET :
- Mudah larut dalam air
- Ungu tua
- Fungisida (Candida)
12. MENTOL :
- Kristal putih
- Tidak larut dalam air

13. PERMANGANAS KALIKUS (KMn04) :

- Kristal violet tua
- Larut dalam air
- Antiseptik, adstringent, deodorant
14. RIVANOL :
- Serbuk kuning
- Mudah larut dalam air
- Antiseptik, adstringent

15. MERCURY :
- Antiseptik, anti psoriatik, anti
seboroik
16. SULFUR :
- Antiseptik, skabisida
17. VIOFORM :
- Bubuk warna kuning
- Antiseptik, antimikotik

BAHAN YANG SERING UNTUK KOMPRES

1 Acidum
boricum

Kristal putih

Sukar larut
dlm air
dingin
- Mudah larut
dlm air
panas

Kompres :
lar. 1-3 %
- Salep, krim,
pasta, pasta
pendingin

- Adstringent
- Antiseptik
lemah

2. KMn04

Kristal ungu
tua

Mudah larut
dlm air
(1:19)

- Kompres :
lar 1/5000
1/10.000

- Adstringent
- Antiseptik
- Deodorans

3. Rivanol

Serbuk
kuning

Larut dalam
air (1:15)

- Kompres :
lar. 0,5 1 %

- Antiseptik
- Adstringent

4. Asam
salisilat

Kristal putih
seperti jarum

- Kompres :
lar 1

- Anti pruritus
- Keratolitik
- Antiseptik

Sukar larut
dlm air
(1:650)
- Mudah larut
dlm alkohol
(1:4)

Bedak,b.kocok
salep, pasta,
p.pendingin

BAHAN ANTI JAMUR

1. Acidum

Kristal
kuning
benzoicum coklat

Air : sukar larut Krim, Salep

Minyak : mudah Unguentum Whitfield :
Alkohol :
- Ac. Benzoic 6-12 %
mudah
- Ac. Salysilic 3-6 %
u/ Dermatofitosis

2. Gentian
violet

Ungu

Air : mudah
Alkohol :
mudah

3. Acidum
undecylenicum

Cairan
kuning

4. Natrium
tiosulfat

Kristal tak
berwarna,
bau
belerang

Lar 3 %, Tingtura 0,5-2 %

u/ Kandidiasis
Stomatitis
Peny.Jamur intertriginosa
2-5 % Krim / Salep

Air : mudah
(1:0,64)

Lar 25 %
u/ Pityriasis Versikolor
(Panu)

BAHAN ANTI SKABIES

1.

Benzoas bencylicus / Benzyl benzoat

- Cairan berbau, tidak berwarna
- Tidak larut dalam air
- Larut dalam alkohol / minyak
- Bentuk emulsi 10-25 % (~ umur)
anak
: 10 15 %
dewasa : 25 %

2. Gamma benzena hexachlorida / Gamexan

- Bentuk krim, salep, bedak 0,5 1 %
- Efek : skabisida, pedikulosid, repellent
- Efek samping : neurotoksik
- Tidak untuk bayi, wanita hamil
3. Sulfur dalam salep 2-4 (dgn asam
salisilat)
4. Krotamiton
5. Permetrin

BAHAN PADA BEDAH KIMIA

1.

Acidum trichloro aceticum

- Kristal tidak berwarna, bau cuka
- Efek : kaustik (20 35 %)

2.

Podofilin
- Serbuk kuning, larut dalam alkohol
- Efek : kaustik ( 20 % )
u/ Kondiloma akuminata

Terima kasih