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FARMACOCINTICA:
Es la rama de la farmacologa que estudia los procesos a los que un frmaco
es sometido a travs de su paso por el organismo. Trata de dilucidar qu
sucede con un frmaco desde el momento en el que es administrado hasta su
total eliminacin del cuerpo. Comprende: Administracin, liberacin,
absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin.
Liberacin:
Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y
libera el contenido del principio activo administrado. El frmaco debe separarse
del vehculo o del excipiente con el que ha sido fabricado, y para algunos
autores comprende tres pasos: desintegracin, disgregacin y disolucin.
Administracin:
Consiste en el acto de suministrar al organismo un medicamento, el lugar por
el que se efecte constituye la va de administracin.
Absorcin:
La absorcin significa atravesar algn tipo de barrera, diferente segn la
va de administracin usada, pero que en ltimo trmino se puede
reducir al paso de barreras celulares. O dicho de otra forma, la interaccin
de la molcula con una membrana biolgica, donde las caractersticas
fisicoqumicas, tanto del frmaco como de la membrana, determinarn el
resultado del proceso.
Distribucin:
Estando en la circulacin los frmacos son distribuidos a travs de la sangre y
los tejidos hasta llegar a su sitio de accin.
Metabolismo o Biotransformacin:
Conjunto de modificaciones qumicas que experimenta el frmaco
antes de ser excretado.
Excrecin:
Es el proceso por el cual el frmaco y sus metabolitos se
expulsan desde la circulacin hasta el exterior y esto se realiza junto con
los emuntorios orgnicos
Va de administracin.
Dosis Concentracin del frmaco (gradiente de concentracin).
Solubilidad del frmaco.
Forma de presentacin del frmaco: jarabes, cpsulas y pastillas.
Tamao molecular (P.M. Velocidad Absorcin).
Coeficiente de particin lpido/agua: a mayor liposolubilidad mayor velocidad
de absorcin.
Grado de ionizacin: la absorcin es ms rpida cuanto menos ionizada sea
la solucin.
Conceptos importantes:
o Perodo de latencia: se define como el tiempo que trascurre
desde que se administra un frmaco hasta que s e evidencie
su primer efecto, es decir, significa el tiempo que demora el
frmaco en llegar al sitio de accin.
o Biodisponibilidad: representa la fraccin
de la droga
administrada que alcanza, en forma activa, la circulacin y
llega a la Biofase.
o Biofase: es el sitio donde el frmaco ejerce su accin, es decir
es el lugar enel que un medicamento administrado puede unirse a
su receptor.
Ritmo Circadiano
Todas las sensaciones (hambre, sueo, sed) y procesos qumicos en
el organismo poseen un ciclo, donde aumentan o disminuyen sus
caractersticas fisiolgicas, as: El colesterol posee una mxima sntesis a la
1 am, es por eso que los hipocolesteroliantes deben ser tomados en la noche,
para que su efecto sea ms efectivo. A menos que sea un frmaco de accin
prolongada.
Estado de salud
Es un factor muy importante ya que ciertos rganos, poseen actividad
metablica, como el hgado, y otros permiten su eliminacin, como los riones.
El dao a uno de estos rganos, producira una intoxicacin.
El vehculo
1.
2.
3.
4.
hiperreflexia
convulsiones
parlisis respiratoria
Muerte
Vas de administracin
VAS DE ADMINISTRACIN
La va de administracin puede definirse como el sitio donde se coloca un
compuesto farmacolgico. Las vas dependen de las necesidades clnicas y de
las circunstancias, ya que los frmacos pueden ser introducidos en el
organismo en una variedad de vas. Tradicionalmente, las denominadas vas de
administracin se han dividido en dos clases mayores: enteral, referida al
intestino, y parenteral, que significa diferente que el intestino. La va de
administracin que se elige puede tener un marcado efecto sobre la velocidad y
la eficiencia con las cuales acta el frmaco. Adems, los efectos adversos
debidos al propio frmaco y al medio de administracin son influidos por la va.
Va bucal
Va parenteral
Va intradrmica
Va tpica
EXPERIMENTACIN
Experimento 1
MATERIAL:
PROCEDIMIENTO:
y colocarle
una marca
para
EXPERIMENTANDO
RATN BLANCO
Frmacos a administrar: Pentobarbital sdico
Va de administracin: oral
Peso : 38,2 mg
Sacando mediante frmula matemtica
la cantidad en ml a administrar de
pentobarbital sdico es:
30 mg
X
1000g
38,2 g
X= 1,146 mg
Convirtiendo mg a ml
20mg -------------- 1 ml
1,146 -------------- x
X= 0,057 ml
Entonces la cantidad pentobarbital sdico a administrar es 0.057ml
Descripcin:
30 mg
X
1000gr
45.5gr
X= 1.365 mg
20mg
1ml
1.365
x = 0.07 ml
Se observ:
Inquieto
Imperativo
Empez a temblar
Contracciones musculares leves
Frecuencia respiratoria empez aumentar
Se observ:
Pierde el equilibrio
Continua temblando
Siguen con las contracciones, aunque empieza a disminuir.
Adormecimiento de las piernas
Frecuencia respiratoria disminuye
Se queda en un solo lugar, est muy quieto.
Por ultimo queda dormido, respiracin
lenta.
30 mg
X
1000gr
43,8gr
X= 1,314 mg
20mg
1ml
1.314
x = 0.07 ml
TABLA 1
PARMETROS
RATN
PENTOBARBI
VA DE
PERIOD INTENSID DURACI
PESO( TAL SDICO ADMINISTRAC
O DE
AD
DEL N DEL ORDE
g)
2% (DOSIS)
IN
LATENC EFECTO
EFECTO N
IA
BLANCO
CABEZA
LOMO
COLA
38,2
45,5
43,8
45,3
0,06ml
0,07ml
0,07ml
0,07ml
Oral
subcutnea
intramuscular
intraperitoneal
9min
3min
2min
-----------
++
+++
+
--------
2horas
1hora
3horas
---------
CONCLUSIONES:
En este experimento se observa que cuando se le administro el frmaco
a la rata por va de administracin subcutnea, esta tuvo la mayor
intensidad del efecto, a comparacin que las otras vas de
administracin, ya que por esta va la absorcin del frmaco se realiza a
travs del tejido celular subcutneo, el cual no tiene un riego sanguneo
abundante como el muscular, por lo que la absorcin del frmaco es
ms lenta que en la inyecciones intramusculares. Siendo esta la de
menor intensidad de efecto.
Experimento 2
VEHCULOS DE LOS PREPARADOS
MATERIAL:
1
2
3
------
Sulfato de Estricnina:
Naurotrasmisor que acta en el asa menor de la mdula. Es altamente
toxico. La sustancia puede causar efectos en el sistema nervioso central,
dando lugar a convulsiones,
contraccin
muscular
e
insuficiencia
respiratoria. La exposicin puede producir la muerte.
PROCEDIMIENTO:
EXPERIMENTANDO
1.8 mg ---------1000 g
X -------------50,2 g
1000g
42.2g
X= 0.075 mg
X= 0.08 mg
Entonces la cantidad a administrar es 0.08ml
Descripcin:
1000g
42.6g
X= 0.07668mg
X= 0.08 mg
Entonces la cantidad a administrar es 0.08ml
Descripcion:
Despus de haber administrado el medicamento, se observ
hipercontraccin muscular (en todo el cuerpo), fallo respiratorio, aspecto
ciantico (color azulado en patas delanteras y traseras, orejas, y partes
de la cara), asfixia, paro cardiorrespiratorio, convulsiones en los ltimos
segundos. Finalmente el efecto fina fue la muerte.
TABLA 2
RATN
OREJA
DERECH
A
OREJA
IZQUIER
50.2
ESTRICNI
NA 1%
VOLUMEN
ml
0.09ml
42.2
0.08ml
PESO
VEHCULO 0,2 ml
PERIODO
DE
LATENCIA
DURACIN
DEL
EFECTO
Gelatina+Estricnina
1min y 50
seg
2min
Adrenalina+Estricni
na
1min y 5
seg
1min y
30seg
INTENSI
DAD DEL
EFECTO
++
MU
T
si
si
DA
PATA
42.6
0.08ml
Agua destilada +
Estricnina
5seg
1min y 25
seg
CONCLUSIONES
+++
si