UNIVERSIDAD DE ORIENTE

NCLEO BOLVAR
ESCUELA CIENCIAS DE LA SALUD
DEPARTAMENTO CIENCIAS FISIOLGICAS
SECCIN FARMACOLOGA

FARMACOLOGA 1
UNIDAD 2
TEMA 2

DROGAS AGONISTAS
COLINRGICOS DIRECTOS
Ciudad Bolvar, 26 de Noviembre de 2009
M.Sc. Pedro Parrilla-lvarez
Prof. Asociado UDO
 DROGAS DE ACCIN COLINRGICA

HISTORIA
BAEYER (1867). Sntesis de Ach
DALE (1914) Accin Muscarnica
Accin Nicotnica
Accin Parasimpticomimtica
LOEWI (1921). Pruebas de Neurotransmisin
(Vagusstoff)
ANATOMA DEL PARASIMPTICO
FUNCIONES DEL PARASIMPTICO
TRANSMISIN COLINRGICA
 DROGAS DE ACCIN COLINRGICA

RECEPTORES

Muscarnicos, Nicotnicos
Subtipos
Ubicacin
Agonistas y Antagonistas
 R E C E P TO R E S M U S C AR IN IC O S
U B IC AC IO N M EC. M OLEC R E S P U E S TA
S U B T IP O AG O N AN T AG O N
S N C : C o rte z a Act. P L C : M em o ria
H ip o c a m p o IP 3 , D AG C o n v u ls io n e s
C u erp o E s tria d o C a++ y P KC L ib D o p a m in
O xo tre m o rin a
G a n g lio s Au to n . PPSE D e sp . Au to n
M1 P ire n z e p in a G l n d u la s (G as t P L D 2, P L A2 S e c rec io n e s
M cN -A-3 4 3
S aliv ale s ) AA
N erv io s Aso cia d o a G q /11
E n tric o s

S N C (Am p lia) In h . AC FC
C o ra z n c AM P V e l c o n d AV
M . liso Act. In g r. K + C o n tr Au ric
T erm . N e rv . Au t In h . C a + + C o n tr M L iso
M2 T rip itra m in a H ip e rp o l, In h ib L ib T ra n sm
Aso cia d o a G i /G 0 T em b lo r
H ip o te rm ia
An a lg e sia

S N C (Am p lia, Act. P L C : C o n tr M L .

M e n o s) IP 3 , D AG S a liv a c io n
M lis o C a++ y P KC D e p Ac .G ras
G l n d u la s PPSE P eso
M3 D a rife n a c in a C o ra z n P L D 2, P L A2 L ib N O
AA L ib
Aso cia d o a G q /11 D o p am in a

S N C (P rin c ip al) In h . AC In h . L ib . Ta n s
c AM P An a lg e sia
Act. In g r. K + L ib . D o p a m
M4 H im b a cin a In h . C a + +
H ip e rp o l, In h ib
Aso cia d o a G i /G 0

S N C (N iv . B a jo ) Act. P L C : D ila t. Arte rias

P e rife r (B a jo ) IP 3 , D AG Y Arte rio la s
C a++ y P KC C ere b ra le s
PPSE L ib . D o p a m
M5
P L D 2, P L A2
AA
Aso cia d o a G q /11
 DROGAS DE ACCIN COLINRGICA

CLASIFICACION
AGONISTAS
ANTAGONISTAS

CLASIFICACIN DE LOS AGONISTAS

DIRECTOS E INDIRECTOS
 Algunas propiedades farmacolgicas de los esteres de Colina
ACCIONES FARMACOLGICAS

Muscarnicas Nicot
SUSTANCIA SUSCEPTIBILIDAD
A LAS ANTAGO
COLINESTERASAS CARDIO GASTRO VEJIGA OJO NISMO Actividad
VASCULAR INTESTINAL URINARIA (TOP) POR LA Nicotnica
ATROPINA

Acetilcolina +++ ++ ++ ++ + +++ ++

(ACh)
Metacolina + +++ ++ ++ + +++ +

Carbacol -- + +++ +++ ++ + +++

Betanecol -- +++ +++ ++ +++ --

Muscarina -- ++ +++ +++ ++ +++ --

Pilocarpina -- + +++ +++ ++ +++ --

 DROGAS AGONISTAS COLINRGICOS
DIRECTOS
EFECTOS SOBRE APARATOS Y SISTEMAS
OJOS:M. Liso esfnter de Iris (M3, M2)
M. Ciliar (M3, M2)
Conducto de Schlemm
Glndulas Lagrimales ((M3, M2)
CARDIO-VASCULAR:Cronotropismo (M2>>M3)
Dromotropismo (M2>>M3)
Inotropismo (M2>>M3)
VASOS SANGUINEOS (Sin inervacin)
RESPIRATORIO:Glndulas (M3, M2)
M. Liso Bronquial (M2=M3)
DIGESTIVO:Glndulas, Motilidad, (M3, M2)
Esfnteres (M3, M2)
GENITOURINARIO:M. Detrusor,
Trgono y Esfnter Vesical
GLNDULAS:
GANGLIOS AUTONMICOS:Con y sin Atropina
UNIN NEUROMUSCULAR
TERMINALES NERVIOSAS AUTONMICAS
 DROGAS AGONISTAS COLINRGICOS DIRECTOS

USOS TERAPUTICOS
Trastornos Gastrointestinales
Betanecol: Distensin Intestinal Postoperatoria
Atona, Retencin Gstrica, Gastroparesia
10-20mg,v.o. TID, QID. (Sin Obstruccin)
Con obstruccin, v.s.c.
Megacolon Congnito e Ileo Adinmico por
Txicos
Metoclopramida: (Agon Col, Antagon Dopam) y Agon Serot
Mejores para Gastroparesia y RGE.
Trastornos de Vejiga
Betanecol: Retencin Urinaria y Vaciamiento deficiente,
(sin Obstruccin)= Ret. Urin. Postparto y
vejiga Hipotnica, Miognica o Neurgena)
Aguda: 2,5mg v.s.c
Crnica: 10-50mg, v.o. BID-QID, hasta vaciamiento.
 DROGAS DE ACCIN COLINRGICA DIRECTA

USOS TERAPUTICOS
Xerostoma
Pilocarpina: Por Radioterapia de cabeza y cuello, y
Sndrome de Sjgren
5-10mg,v.o.
Betanecol: Alternativo (menos diaforesis)
Cevimelina: (Agon M3). Larga duracin

Usos en Oftalmologa:
Pilocarpina: Glaucoma
Instilacin sol. 0,5-4%
Inserto Ocular= 20ug/hora/7 das
Midriasis por Atropina
Disolucin de adherencias Iris-Cristalino
 DROGAS DE ACCIN COLINRGICA DIRECTA

TOXICIDAD
Compuestos cuaternarios: Va de administracin
Si ocurre toxicidad= COLINRGICO
TTO: Atropina, 0,5-1mg, v.s.c; v.i.v.
Adrenalina: 0,3-1mg, v.s.c; v.i.m.
(efectos cardacos y broncoconstricc)

CONTRAINDICACIONES:
Asma Bronquial
Isquemia Coronaria
lcera Pptica
Hipertiroidismo (Fibrilacin Auricular)
MICETISMO