Dra.

Marisa Gonsálvez
 Generalidades

 Los antagonistas de los receptores α-adrenérgicos

son heterogeneos desde el punto de vista químico.

 Tienen amplios usos terapéuticos

 En la actualidad existen fármacos que discriminan

entre los subtipos de un receptor en particular.

Dra. Marisa Gonsálvez

 Fenoxibenzamina y
Haloalquilaminas Afines

 Fenoxibenzamina

 Haloalquilamina

 Bloquea receptores α1 y α2 adrenérgicos

 Unión irreversible

Dra. Marisa Gonsálvez

Propiedades Farmacológicas

 Bloqueo de α1 receptores en el músculo liso

 ↓ de la resistencia periférica
 ↑ gasto cardiaco (estimulación simpática
refleja)
 Bloqueo de receptores α2: incrementa la
descarga de Noradrenalina
 Inhibición de los mecanismos de captación de
Catecolaminas
 Inhibición irreversible las respuestas a la
5-HT, Histamina y Acetilcolina

Dra. Marisa Gonsálvez

Dra. Marisa Gonsálvez
Farmacocinética
 Existe escasa información
 Vida Media menor de 24 horas

 Usos terapéuticos
 Feocromocitoma
 Hiperplasia prostática benigna

Dra. Marisa Gonsálvez

Toxicidad y efectos adversos

 Hipotensión postural (grave en pacientes

hipovolémicos)

 Taquicardia refleja y otras arrítmias

 Inhibición reversible de la eyaculación

 Mutagénico

Dra. Marisa Gonsálvez

 Fentolamina

 Derivado Imidazólico
 Antagonista Competitivo de receptores α-
adrenérgicos (α1 y α2)
 Efectos cardiovasculares similares a la
Fenoxibenzamina
 Inhibe las respuestas a la 5-H
 Agonista de los receptores de Histamina
 Estimula el músculo liso gastrointestinal

Dra. Marisa Gonsálvez

 Farmacocinética
 Escasa información.
 Ampliamente metabolizada.
 Vida Media: 5-7 horas

Usos Terapéuticos
 Hipertensión (Feocromocitoma).

 Seudoobstrucción intestinal (Feocromocitoma).

 Disfunción sexual masculina.

Dra. Marisa Gonsálvez

Toxicidad y Efectos adversos

 Hipotensión.

 Estimulación cardiaca refleja: taquicardia,

arrítmias cardiacas, infarto del miocardio.

 Cólicos, náuseas.

Dra. Marisa Gonsálvez

 Prazosin y Fármacos afines

 Prazosin

 Antagonista selectivo para receptores α1 (afinidad 1000

veces mayor por los α1).

 Fármacos Afines
 Trimazosin
 Terazosin
 Doxazosin

Dra. Marisa Gonsálvez

Propiedades Farmacológicas

- Bloqueo de receptores α1 adrenérgicos en

arteriolas y venas: ↓RVP y ↓retorno venoso hacia
corazón.

- ↓ Precarga.

- No ↑ la frecuencia cardiaca.

Dra. Marisa Gonsálvez

 Alcaloides del Cornezuelo de
Centeno
 Primeros agentes bloqueantes adrenérgicos descubiertos.

Propiedades Farmacológicas
 Los alcaloides peptídicos convierten la respuesta presora de la
adrenalina en una acción depresora

Usos terapéuticos
- Aumento de la contracción uterina post-parto.
- Alivio del dolor en la migraña

Dra. Marisa Gonsálvez

Farmacocinética

 Buena absorción V.O

 Biodisponibilidad 50-70%
 [ ] plasmática máx: entre 1-3 horas
 Unión firme a proteínas plasmáticas
 Metabolismo hepático
 Excreción renal

Dra. Marisa Gonsálvez

Usos terapéuticos

 Hipertensión sistémica primaria

 Insuficiencia cardiaca congestiva
 Hiperplasia prostática benigna
 Enfermedad de Raynaud

Efectos adversos
-Fenómeno de la Primera Dosis

Dra. Marisa Gonsálvez

Antagonistas α-adrenérgicos diversos

 Yohimbina: bloqueante selectivo α2.

 Labetalol: bloqueante α1 y β

Dra. Marisa Gonsálvez