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TRABALHO DE TOXICOLOGIA
ANFETAMINAS
OUTUBRO/2010
Anfetaminas
Introdução
História
As anfetaminas foram sintetizadas pela primera vez por L. Edelano, em 1887. Gordon
Alles querendo achar um substituto da efedrina em 1920, descobriu que ocomposto
sulfato de anfetamina e se isomero dextroanfetamina, possuíam a capacidade de
estimular o sistema nervoso central.
Em 1931, começaram a estudá-la em laboratórios farmacêuticos dos Estados Unidos e,
cinco anos depois, durante a Lei Seca, a empresa farmacêutica que adquiriu as patentes
de Alles, a introduziu na prática médica sob a denominação comercial de Benzedrina®.
Quase em seguida saiu no mercado seu isômero mais ativo, a dextroamfetamina
comercializada como Dexedrina®. Depois de sua inclusão nas listas de Substâncias
Controladas, ambos os tipos de anfetamina apareceram no mercado negro.
Mecanismo de ação
Efeitos colaterais
Insônia, inapetência, midríase causando visão turva, taquicardia, hipertensão, confusão
mental ou depressão, alterações da libido, constipação, diarréiaenjôos, irritabilidade,
nervosismo ou inquietação, palpitações, cãibras e dores no estômago.
Efeitos tóxicos
Síndrome adrenérgica prolongada, com ilusões, paranóia, taquicardia, hipertensão,
hipertermia, diaforese, hiperreflexia, midríase, convulsões, coma.
A tolerância se instala rapidamente, o que leva os usuários a utilizar doses superiores
àquelas que induzem a anorexia.
Como aumenta a atividade da noradrenalina, serotonina e da dopamina, pode ocorrer
neurotoxicidade.
Toxicocinética
O pico plasmático da anfetamina se dá após mais ou menos 2 horas, com distribuição a
todos os compartimentos, inclusive o encéfalo. O metabolismo se faz através do
complexo do cyp 450 que limita a meia-vida em torno de 8h. A quase totalidade do
produto é eliminada em menos de 40 h, por via renal. A acidificação das urinas aumenta
a sua excreção. O MDMA atravessa a barreira placentária.
Tratamento
O tratamento da intoxicação aguda por anfetamina inclui redução da irritabilidade do
sistema nervoso central (SNC) e da hiperatividade do sistema nervoso autônomo,
controle dos sintomas psicóticos e promoção da excreção rápida da droga e de seus
metabólitos. Temperaturas superiores a 39ÉC devem ser vigorosamente tratadas.
Convulsões que podem ocorrer com intoxicação por anfetamina devem ser tratadas com
diazepam, 5-10 mg EV, a uma velocidade não superior a 5 mg/minuto. Isso pode ser
repetido a cada 10 ou 15 minutos, conforme a necessidade, até uma dose total de 30 mg.
A irritabilidade do SNC pode ser reduzida ainda mais diminuindo-se os estímulos. A
excreção da anfetamina pode ser aumentada pela acidificação da urina. Se não houver
sinais de insuficiência renal ou hepática, pode-se administrar cloreto de amônia, 500 mg
VO, a cada 3-4 horas. Sintomas psicóticos podem acompanhar intoxicação aguda por
anfetamina; estes podem ser tratados por um agente bloqueador da dopamina, como o
haloperidol. Há alguma evidência de que a clorpromazina não deve ser usada por poder
lentificar o metabolismo da anfetamina.