Mecanismos de acción

EL RECEPTOR
 Mecanismos de acción de los fármacos

1. Propiedades de ácido o álcali

2. Propiedades surfactantes
3. Desnaturalización de proteínas
4. Propiedades osmóticas
5. Interacción con lípidos de membrana
6. Interacción con proteínas de membrana: RECEPTORES

“Hay alguna sustancia “receptora”... con

la cual atropina y pilocarpina son
capaces de formar compuestos...”
(Langley, 1898)

“El grupo de la molécula

J. N. Langley protoplásmica donde se ancla el
(1852-1915) grupo introducido se denominará
RECEPTOR” (Ehrlich, 1909)

“Corpora non agunt nisi fixata”

(Ehrlich, 1913) Paul Ehrlich
(1854-1926)
 RECEPTORES FARMACOLOGICOS

1. Respuestas que se obtienen con concentraciones

extremadamente pequeñas

2. Respuestas que se Potencia contracción íleo de cobaya

bloquean mediante
fármacos de
estructuras químicas
específicas

3. La selectividad y
Potencia antihistamínica
actividad de los
fármacos dependen
exquisitamente de
sus estructuras
químicas
DIANAS FARMACOLÓGICAS. ¿Cómo actúan los fármacos?
TIPOS DE RECEPTORES: Reconocimiento y transducción
TIPOS DE RECEPTORES: Estructura molecular
 CANALES IÓNICOS: RECEPTOR NICOTÍNICO

UNION DE ACh ACh

LIGANDOS

moduladores

COMPUERTA

PORO

x5
 CANALES IÓNICOS: RECEPTOR NICOTÍNICO

 4 4

JAC-65 3 M

diltiazem 3 M

control

Ovocitos de Xenopus laevis Registro de corrientes

macroscópicas (TEVC)

Registro de corrientes
unitarias (patch-clamp) Abierto
RECEPTORES ASOCIADOS A PROTEÍNAS G
RECEPTORES ASOCIADOS A PROTEÍNAS G
RECEPTORES LIGADOS A QUINASAS
RECEPTORES INTRACELULARES
 REGULACIÓN DE RECEPTORES

1. Corto plazo
Desensibilización - taquifilaxia

2. Largo plazo
Expresión de receptores: al alza o a la baja

Tolerancia

1. Regulación de receptores
2. Agotamiento de mediadores
3. Inducción enzimática
4. Adaptación fisiológica