ANESTESICOS

INTRAVENOSOS NO
OPIOIDES
 PROPOFOL

• Es el anestesico intravenoso más empleado.

• Grupo: ALQUILFENOLES
• Composición: (10% de aceite de soya, 2.23%
glicerol y 1.2% de lecitina de huevo).
• Estable a temperatura ambiente.
• No sensible a la luz.
• METABOLISMO: hepático, mediante
conjugación con glucorónido y sulfato.
• < 1% se excreta sin modificar por la orina, 2%
heces.
• Extra-hepático: pulmones 30%.
• VIDA MEDIA: 2-8 minutos.
• EFECTO MÁXIMO: 90 a 100 segundos.
• La farmacocinética se puede alterar por:
género, peso, enfermedades preexistentes,
edad, medicación.
 MECANISMO DE ACCIÓN
• El mecanismo exacto se desconoce.
• Favorece la acción de GABA
• Inhibe la liberación de acetilcolina
• Inhibe al receptor de glutamato del subtipo N
– metil- D- aspartato (NMDA)
 EFECTOS
SNC
• Hipnótico: actúa sobre el GABA, en el hipocampo,
inhibe la liberación de acetilcolina. Inició de acción
tiempo que tarda la circulación entre el brazo y el
cerebro.
• Antiemético y provoca sensación de bienestar.
• Alteraciones en el EEG
• Disminución de la PIC
• Disminución de la presión intraocular.
• Disminuye el consumo metabólico de oxigeno
cerebral.
• Efecto neuroprotector.
S. RESPIRATORIO
• Apnea (dependiente de la dosis)
• Broncodilatación (EPOC)
S. CARDIO-VASCULAR
• Disminuye la PA: vasodilatación por reducción de la
actividad simpática.
• FC no cambia significativamente.
• LIBERA HISTAMINA
 USOS Y DOSIS
INDUCCIÓN 1 – 2.5 mg/kg iv, reducir por la edad
MANTENIMIENTO 50 – 150 ug/kg/min combinado con un
opiaceo.
SEDACIÓN 25-75 ug/kg/min iv
ANTIEMÉTICO 10 – 20 mg iv cada 5 – 10 min
 TIOPENTAL
• El barbital fue el primer barbitúrico con
propiedades sedantes. El tiopental es un
barbitúrico de acción ultracorta (inducción)
• Los barbituricos fueron muy criticados por su
uso en la guerra como la forma ideal de
eutanasia en la cirugia.
• Los barbitúricos se dividen en dos grupos: 1.-
oxibarbituricos (oxigeno) y los tiobarbituricos
(azufre).
• La alcalinidad puede producir su precipitación
( pancuronio, vecuronio, atracurio).
• Sustituciones en sus posiciones 5, 2 y 1
confieren su actividad farmacológica:
antiepileptico, hipnótico.

• METABOLISMO: hepático, los metabolitos se

excretan por la orina. ( oxidación,
N.dealquilación, desulfuración y destrucción
del anillo del ácido barbitúrico).
 MECANISMO DE ACCIÓN
• Potencian el efecto en las sinapsis de los
neurotransmisores inhibidores (GABA).
• Bloquean el efecto en las sinapsis de los
neurotransmisores excitadores (GLUTAMATO Y
ACETILCOLINA).
 EFECTOS
SNC
• Depresión del consumo metabolico de
oxigeno.
• Disminución de la perfusión cerebral
(disminución del flujo sanguíneo cerebral y la
PIC).
• Sedación, pérdida de la conciencia.
 DOSIS

DOSIS INDUCCIÓN INICIO (seg) INFUSIÓN DE

(mg/kg) MANTENIMIENTO
IV
TIOPENTAL 3–4 10 - 30 50 – 100 mg cada
10 a 12 min.
 EFECTOS SECUNDARIOS
• Sabor a ajo o cebolla, reacciones alérgicas,
irriación local, exantema urticariforme en la
cabeza, cuello y tronco, edema facial,
broncoespasmo y anafilaxia.
• Depresión cardiovascular central y periférica:
vasodilatación, lo que provoca acumulación de
sangre en el sistema venoso.
• Inotropico negativo, cronotropico positivo.
S. RESPIRATORIO
• Apnea, depresión respiratoria.

CONTRAINDICACIONES: obstrucción
de la vía respiratoria, inestabilidad
hemodinámica, asma, porfiria.
 MIDAZOLAM
• Pertenece al grupo de las benzodiacepinas,
fármacos con propiedades sedativas e
hipnóticas.
• Es la primera que es soluble en agua y la
primera que se produjo para ser usada sobre
todo en anestesia.
• METABOLISMO: hepático (oxidación
microsomal y conjugación con glucorónido).
• El midazolam en una benzodiacepina de acción
corta, entre los factores que influyen en la
farmacocinética se encuentran: edad, sexo,
raza, inducción enzimática y enfermedades
hepáticas y renales.
• Todas la benzodiacepinas tienen 5 acciones: 1.-
Hipnóticas, 2.- Sedantes, 3.- Ansiolíticas, 4.-
Amnésicas y 5.- Anticonvulsionantes ; también
pueden ser relajantes musculares centrales.
• Lorazepam > midazolam > diazepam
 MECANISMO DE ACCIÓN
• Ocupan los receptores de benzodiacepinas
(bulbo olfatorio, corteza cerebral, cerebelo,
hipocampo, sustancia negra) que modula el
GABA, el principal neurotransmisor ihibidor
del cerebro.
• TOLERANCIA: la exposición a largo plazo causa
reducción de la unión al receptor y de la
función (benzodiazepina-receptor GABA), por
lo que se van a necesitar dosis mayores.
 EFECTOS
SNC
• Reducen el consumo metabólico cerebral de
oxígeno y el flujo sanguíneo.
• Efecto protector de la hipoxia cerebral.
S. RESPIRATORIO
• Depresión respiratoria, apnea.
S. CARDIOVASCULAR
• Ligera reducción de la PA
 USOS Y DOSIS
MIDAZOLAM
INDUCCIÓN 0.05 – 0.15 mg/kg
MANTENIMIENTO 0.05 mg/kg
SEDACION 0.5 – 1.0 mg repetidas
 EFECTOS SECUNDARIOS
• Generalmete son fármacos muy seguros, el
problema más grave es la depresión
respiratoria.
• FLUMAZENILO: antagonista de
benzodiazepinas. Se pueden usar dosis
crecientes iv de 0.2 a 0.5 mg, hasta 3 mg. Si no
se produce ningún cambio en la depresión del
SNC, es poco probable que ésta se deba a
sobredosis por benzodiazepinas.